部份中文英利昔单抗生物仿制药处方资料（仅供参考） 商品名：Infliximab BS Infusion 英文名：Infliximab Biosimilar 中文名：英夫利昔单抗重组点滴静注 生产商：日本化药 药品简介 Infliximab BS（英夫利昔单抗注射剂）是一种抗肿瘤坏死因子（TNF-α）单克隆抗体，用于治疗类风湿性关节炎、溃疡性大肠炎以及强直性脊柱炎和难治性视网膜葡萄膜炎、普通性银屑病、关节病性银屑病、脓疱性银屑病、银屑病性红皮病等症患者。 インフリキシマブBS点滴静注用100mg「NK」 药效分类名称 抗人TNFα单克隆抗体制剂 批准日期：2014年11月 商標名 Infliximab BS for I.V.Infusion 100mg 「NK」 一般的名称 インフリキシマブ（遺伝子組換え）［インフリキシマブ後続1］ Infliximab（Genetical Recombination）［Infliximab Biosimilar 1］ 本質 Infliximab（基因重组）[Infliximab后续1]是基因重组嵌合单克隆抗体，是小鼠抗人TNFα单克隆抗体的可变部分和人IgG1恒定部分。由小鼠骨髓瘤（Sp2/0）细胞产生Infliximab细胞（基因重组）[Inflixmab后续1]。流感细胞（基因重组）[Infliximab细胞后续1]是由2条由214个氨基酸残基构成的L链和2条由450个氨基酸残基构成的H链构成的糖蛋白（分子量：约149000）。 药效药理 作用机制 Infliximab与克隆病和类风湿性关节炎的病态形成密切相关的TNFα的作用。其机制是可溶性TNFα的生物活性中和的同时，膜结合型TNFα表达细胞受到CDC（补体依赖性细胞损伤）或ADCC（抗体依赖性细胞介导的细胞损伤）的伤害，以及与受体结合的TNFα解离TNFα的作用。 〈本品〉 可溶性TNFα结合作用 可溶性TNFα及膜结合型TNFα与此相对，显示出与先行生物医药品注）相同程度的结合亲和性（in vitro） 膜结合型TNFα对表达细胞的伤害作用 由于具有人IgG1的Fc区域，因此通过ADCC及CDC可以实现膜结合型TNFα表达TNFα损伤产生细胞，其ADCC活性及CDC活性与先前的生物医药品注）相同（in vitro）。 膜结合型TNFα表达细胞通过reverse signaling诱导凋亡，其凋亡诱导活性与先前的生物医药品注）相同（in vitro）。 TNFα对生物活性的中和作用 针对小鼠肉瘤细胞株WEHI-164细胞的TNFα抑制诱发细胞伤害，其TNFα中和活性与先前的生物医药品注）相同。注）先行生物医药品：欧盟批准的Infliximab药物制剂 〈Infliximab®点滴静注用100〉 可溶性TNFα结合作用 可溶性TNFα结合常数为1.04×10 10M-1（in vitro） IL-6产生抑制作用 TNFα抑制由刺激引起的成纤维细胞产生IL-6（in vitro）。 膜结合型TNFα对表达细胞的伤害作用 由于具有人IgG1的Fc区域，因此通过CDC及ADCC实现膜结合型TNFα表达TNFα损伤了产生细胞（in vitro）。 受体结合TNFα解离作用 TNFα结合受体的TNFα中所述修改相应参数的值α从受体解离，抑制粘附分子（ICAM-1、VCAM-1）的表达（in vitro）。 TNFα对生物活性的中和作用 人TNFα发现了转基因小鼠的死亡率减轻作用。 适应病症 现有治疗效果不充分的下述疾病 ○关节风湿病（包括防止关节结构损伤） ○贝切特病引起的难治性视网膜葡萄膜炎 ○普通性银屑病、关节病性银屑病、脓疱性银屑病、银屑病性红皮病 ○强直性脊柱炎 ○表示以下任一状态的克罗恩病的治疗及维持疗法（仅限于现有治疗效果不充分的情况） 中度至重度活动期患者 患有外瘘的患者 ○中等症至重症溃疡性大肠炎的治疗（仅限于现有治疗效果不充分的情况） 用法与用量 〈关节风湿病〉 通常，作为Infliximab（基因重组）[Infliximab后续1]，以每1kg体重3mg为1次给药量进行点滴静脉注射。初次给药后，2周、6周给药，以后每隔8周给药。另外，在6周的给药以后，在效果不充分或效果减弱的情况下，可以增加给药量或缩短给药间隔。这些给药量的增加和给药间隔的缩短是分阶段进行的。每1kg体重的给药量的上限为，8周的间隔为10mg，缩短给药间隔的情况为6mg。另外，最短的给药间隔为4周。本制剂应同时用于甲氨蝶呤制剂的治疗。 〈因贝切特病引起的难治性视网膜葡萄膜炎〉 通常，作为Infliximab（基因重组）[Infliximab后续1]，以每1kg体重5mg为1次给药量进行点滴静脉注射。初次给药后，2周、6周给药，以后每隔8周给药。 〈银屑病〉 通常，作为Infliximab（基因重组）[Infliximab后续1]，以每1kg体重5mg为1次给药量进行点滴静脉注射。初次给药后，2周、6周给药，以后每隔8周给药。另外，在6周的给药以后，在效果不充分或效果减弱的情况下，可以增加给药量或缩短给药间隔。这些给药量的增加和给药间隔的缩短根据患者的状态分阶段进行。每1kg体重的给药量的上限为，8周的间隔为10mg，缩短给药间隔的情况为6mg。另外，最短的给药间隔为4周。 〈强直性脊柱炎〉 通常，作为Infliximab（基因重组）[Infliximab后续1]，以每1kg体重5mg为1次给药量进行点滴静脉注射。初次给药后，2周、6周给药，之后每隔6～8周给药。 〈克罗恩病〉 通常，作为Infliximab（基因重组）[Infliximab后续1]，以每1kg体重5mg为1次给药量进行点滴静脉注射。初次给药后，2周、6周给药，以后每隔8周给药。另外，在6周的给药以后效果减弱的情况下，可以增加给药量或缩短给药间隔。在增加给药量的情况下，每1kg体重可以以10mg为1次的给药量。在缩短给药间隔的情况下，以每1kg体重5mg为1次的给药量，可以以最短4周的间隔给药。 〈溃疡性大肠炎〉 通常，作为Infliximab（基因重组）[Infliximab后续1]，以每1kg体重5mg为1次给药量进行点滴静脉注射。初次给药后，2周、6周给药，以后每隔8周给药。 包装 100mg〔1小瓶（20mL容器）〕 制造与销售 日本化药株式会社 注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。 完整说明书附件： https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2399403F1039_1_16/
