近日，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准Velsipity（etrasimod）是一种口服、每天一次的选择性鞘氨醇-1-磷酸（S1P）受体调节剂，用于患有中度至重度活动性溃疡性结肠炎（UC）的成年人。VELSIPITY的批准推荐剂量为2 mg。 UC是一种慢性且经常使人衰弱的疾病，在美国约有125万人受到影响。UC的症状包括伴有血液和粘液的慢性腹泻、腹痛和紧迫感。然而，由于症状的慢性和不可预测性，它的影响可能超出身体生活的其他方面。 批准日期：2023年10月13日，公司：辉瑞 VELSIPITY（伊曲莫德 [etrasimod]）片剂，口服 美国首次批准：2023 作用机制 Etrasimod是一种1-磷酸鞘氨醇（S1P）受体调节剂，与S1P受体1、4和5（S1P1、4、5）高亲和力结合。Etrasimod对S1P3的活性最小（比推荐剂量下的Cmax低25倍），对S1P2没有活性。Etrasimod部分且可逆地阻断淋巴细胞从淋巴器官排出的能力，从而减少外周血中淋巴细胞的数量。四西莫在UC中发挥治疗作用的机制尚不清楚，但可能涉及减少淋巴细胞迁移到肠道。 适应症和用法 VELSIPITY是一种鞘氨醇1-磷酸受体调节剂，适用于治疗成人中度至重度活动性溃疡性结肠炎。 剂量和给药 •启动VELSIPITY之前需要进行评估。 •推荐剂量为2mg，每日口服一次。 剂型和强度 片剂：2mg。 禁忌症 •在过去6个月内，经历过心肌梗死、不稳定心绞痛、中风、短暂性脑缺血发作、需要住院治疗的失代偿性心力衰竭或III或IV级心力衰竭。 •Mobitz II型二度或三度房室传导阻滞、病态窦房结综合征或窦房传导阻滞的病史或存在，除非患者有功能性起搏器。警告和注意事项 •感染：可能会增加感染风险。在开始治疗前进行完整的血细胞计数（CBC）。在治疗期间和停药后5周内监测感染情况。若出现严重感染，考虑中断治疗。治疗期间及治疗后5周内避免使用减毒活疫苗。 •心律失常和房室传导延迟：可能导致心率短暂下降和AV传导延迟。在开始治疗前，获取心电图以评估先前存在的心脏传导异常。考虑对传导异常进行心脏病咨询，或同时使用其他降低心率的药物。 •肝损伤：可能出现转氨酶升高。在开始服用VELSIPITY前检测转氨酶和胆红素水平。如果确认严重肝损伤，则停止服用。 •黄斑水肿：可能增加黄斑水肿的风险。在VELSPITY治疗开始时，对包括黄斑在内的眼底进行基线评估。在治疗期间以及任何视力变化时，定期对包括黄斑在内的黄斑进行评估。如果黄斑水肿发生，考虑停用VELSIPITY。 •血压升高：在治疗期间监测血压。 •胎儿风险：可能对胎儿造成伤害。建议有生育潜力的女性注意对胎儿的潜在风险，并在治疗期间和停止VELSIPITY后一周内使用有效的追踪方法。 •恶性肿瘤：在治疗前或治疗后不久，以及在治疗期间定期进行皮肤检查，尤其是在有风险因素的情况下。及时评估可疑的皮肤损伤。 •后部可逆性脑病综合征（PRES）：如果症状出现，请进行身体和神经检查，并考虑MRI。 •呼吸系统影响：可能导致肺功能下降。评估肺功能（如肺活量测定法）（如有临床指示）。 •既往免疫抑制或免疫调节药物治疗对免疫系统的意外增加效应：考虑既往治疗的半衰期和作用模式。 •停止服用VELSIPITY后的免疫系统影响：如果同时使用免疫抑制剂，则在最后一次服用VELSPITY后的5周内监测患者的感染性并发症。 不良反应 最常见的不良反应（发生率≥5%）是：头痛、肝脏检查升高和头晕。 如需报告可疑的不良反应，请致电1-800-438-1985联系辉瑞公司或致电1-800-FDA-1088联系FDA或www.fda.gov/medwatch。 药物相互作用 有关临床重要药物相互作用的列表，请参阅完整的处方信息。 在特定人群中使用 严重肝损伤：不建议使用。 包装供应/储存和处理 供应方式 VELSIPITY片剂是一种圆形绿色薄膜包衣的2mg依拉西莫片剂，一面刻有“ETR”，另一面刻有“2”。 VELSIPITY片剂包装在耐儿童使用的100mL白色圆形高密度聚乙烯（HDPE）中装有4g硅胶干燥剂的瓶子直接整合到45mm聚丙烯（PP）帽中。 剂型 强度 描述 NDC编号 片剂 2毫克 30片/瓶 NDC：0069-0274-30 储存和处理 储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间进行偏移[参见USP受控室温]。 请参阅随附的Cortiment完整处方信息： https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2023/216956s000lbl.pdf
