近日，美国食品和药物管理局（FDA）已扩大批准Zeposia（ozanimod，奥扎尼莫德）胶囊，用于治疗患有中度至重度活动性溃疡性结肠炎的成人患者，这些患者对常规治疗或生物制剂反应不足、失去反应或不耐受。 Zeposia(ozanimod)是一种每天服用一次的口服药物，是一种1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体调节剂，以高亲和力选择性结合S1P亚型1(S1P1)和5(S1P5)。 批准日期：2020年5月30日 公司：新基制药 ZEPOSIA(奥扎尼莫德[ozanimod])胶囊，用于口服 美国初步批准：2020 最近的主要变化 适应症及用法：5/2021 用法用量：5/2021 警告和注意事项：5/2021 作用机制 Ozanimod是一种1-磷酸鞘氨醇(S1P)受体调节剂，可与S1P受体1和5高亲和力结合。Ozanimod阻断淋巴细胞从淋巴结流出的能力，减少外周血中淋巴细胞的数量。Ozanimod对S1P2、S1P3和S1P4 的活性很小或没有活性。ozanimod在多发性硬化症和溃疡性结肠炎中发挥治疗作用的机制尚不清楚，但可能涉及减少淋巴细胞迁移到中枢神经系统和肠道。 适应症和用法 ZEPOSIA是一种鞘氨醇1-磷酸受体调节剂，适用于治疗： • 复发型多发性硬化症(MS)，包括成人临床孤立综合征、复发-缓解型疾病和活动性继发性进展性疾病。 • 成人中度至重度活动性溃疡性结肠炎(UC)。 剂量和给药 • 在启动ZEPOSIA之前需要进行评估。 • 治疗开始时需要滴定。 • 推荐的维持剂量为每天一次口服0.92毫克。 • 如果在治疗的前2周内漏服了剂量，则重新开始滴定方案。如果在治疗的前2周后漏服了剂量，则按计划继续治疗。 剂型和规格 胶囊：0.23毫克、0.46毫克、0.92毫克ozanimod 禁忌症 • 在过去6个月内，经历过心肌梗塞、不稳定型心绞痛、中风、短暂性脑缺血发作、需要住院治疗的失代偿性心力衰竭，或III级或IV级心力衰竭。 • 存在 Mobitz II型二度或三度房室(AV)传导阻滞、病态窦房结综合征或窦房传导阻滞，除非患者功能正常起搏器。 • 未经治疗的严重睡眠呼吸暂停。 • 同时使用单胺氧化酶抑制剂。 警告和注意事项 • 感染：ZEPOSIA可能会增加感染的风险。在开始治疗前获得全血细胞计数(CBC)。治疗期间监测感染和停药后3个月。不要在有活动性感染的患者中开始使用ZEPOSIA。 • 缓慢性心律失常和房室传导延迟：ZEPOSIA(ozanimod) 可能导致心率短暂降低；治疗开始时需要滴定。 在开始ZEPOSIA之前检查心电图(ECG)以评估先前存在的心脏传导异常。考虑心脏科会诊以进行传导异常或与其他降低心率的药物同时使用。 • 肝损伤：如果确认有明显的肝损伤，则停药。在开始ZEPOSIA之前获得肝功能测试。 • 胎儿风险：育龄妇女应在治疗期间和停用ZEPOSIA后3个月内采取有效避孕措施。 • 血压升高(BP)：在治疗期间监测血压。 • 呼吸系统影响：可能导致肺功能下降。如果有临床指征，评估肺功能（例如肺活量测定）。 • 黄斑水肿：如果在服用ZEPOSIA期间视力有任何变化，建议立即进行眼科评估。糖尿病和葡萄膜炎会增加患糖尿病的风险黄斑水肿;有这些病史的患者应在开始治疗前对包括黄斑在内的眼底进行眼科评估。 不良反应 最常见的不良反应（发生率≥4%）是： • 多发性硬化症：上呼吸道感染、肝转氨酶升高、体位性低血压、尿路感染、背痛和高血压。 • 溃疡性结肠炎：肝检查增加、上呼吸道感染和头痛。 要报告可疑的不良反应，请联系Celgene公司1-888-423-5436或FDA联系1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch。 药物相互作用 • 疫苗接种：在ZEPOSIA治疗期间和治疗后3 个月内避免使用减毒活疫苗。 • 请参阅完整的处方信息以获取临床上重要的药物相互作用列表。 在特定人群中使用 肝损伤：不推荐使用。 包装供应/储存和处理 供应 ZEPOSIA可作为以下剂量强度的胶囊使用： • 0.23mg ozanimod：浅灰色不透明体/浅灰色不透明帽，帽上印有黑色墨水“OZA”，主体上印有“0.23mg” • 0.46mg ozanimod：浅灰色不透明体/橙色不透明帽，帽上印有黑色墨水“OZA”，主体上印有“0.46mg” • 0.92mg ozanimod：橙色不透明体/橙色不透明帽，帽上印有黑色墨水“OZA”，主体上印有“0.92mg” 胶囊提供以下强度和包装配置： 套餐配置 片剂强度 NDC 30瓶 0.92毫克 59572-820-30 7天入门包 7粒胶囊启动包，包含： 59572-810-07 (4) 0.23毫克胶囊和 (3) 0.46毫克胶囊 入门套件 37粒胶囊入门套件，包括： 59572-890-91
（7天入门 7粒胶囊启动包，其中包含： 59572-890-07 包和0.92毫 (4) 0.23毫克胶囊和 克30支装瓶）(3) 0.46毫克胶囊和 一瓶含有： (30)0.92毫克胶囊 59572-890-30 贮存 储存在 20°C至25°C（68°F至77°F）； 允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间进行远足 [参见USP控制室温]。 完整说明资料附件： https://packageinserts.bms.com/pi/pi_zeposia.pdf
