部份中文优特克单抗处方资料（仅供参考）
商品名：Stelara Solution for infusion
英文名：Ustekinumab
中文名：优特克单抗输注溶液
生产商：杨森制药
药品简介
新型抗炎药Stelara（Ustekinumab）获欧盟批准，治疗中重度克罗恩病（CD）
2016年11月17日，欧盟委员会（EC）已批准单抗药物Stelara（ustekinumab）输注溶液，用于对常规疗法或TNFα拮抗剂治疗应答不足、无应答、不耐受或对这类疗法有禁忌的中度至重度活动性克罗恩病（CD）成人患者的治疗。
在美国，Stelara于今年9月底获美国食品和药物管理局（FDA）批准用于中度至重度银屑病活动性克罗恩病（CD）成人患者的治疗，具体为：（1）接受免疫调节剂或糖皮质激素治疗失败或对这2类药物不耐受、但接受TNF阻断剂治疗从未失败过的CD成人患者；（2）对1种或多种TNF阻断剂治疗失败或不耐受的CD成人患者。
Stelara靶向白细胞介素12（IL-12）和白细胞介素23（IL-23），这2种细胞因子被认为在免疫介导性疾病中发挥着重要作用，包括克罗恩病（CD）。此次批准，使Stelara成为美国和欧洲市场获批治疗克罗恩病（CD）的首个IL-12/23单抗药物。克罗恩病（CD）是一种胃肠道慢性炎症性疾病，美国患者约70万例，欧洲患者约25万例。
作用机制
Ustekinumab是一种全人源IgG1κ单克隆抗体，可特异性结合人细胞因子白细胞介素(IL)-12和IL-23的共享p40蛋白亚基。Ustekinumab通过阻止p40与免疫细胞表面表达的IL-12Rβ1受体蛋白结合来抑制人IL-12和IL-23的生物活性。Ustekinumab不能与IL-12或已经与IL-12Rβ1细胞表面受体结合的IL-23结合。因此，优特克单抗不太可能对具有IL-12和/或IL-23受体的细胞产生补体或抗体介导的细胞毒性。IL-12和IL-23是巨噬细胞、树突状细胞等活化抗原呈递细胞分泌的异二聚体细胞因子，均参与免疫功能；IL-12刺激自然杀伤(NK)细胞并驱动CD4+T细胞向T辅助1(Th1)表型分化，IL-23诱导T辅助17(Th17)通路。然而，IL 12和IL 23的异常调节与免疫介导的疾病有关，例如银屑病、银屑病关节炎、克罗恩病和溃疡性结肠炎。
通过结合IL-12和IL-23的共享p40亚基，优特克单抗可通过中断Th1和Th17细胞因子通路，从而在银屑病、银屑病关节炎、克罗恩病和溃疡性结肠炎中发挥其临床作用，这些通路是这些疾病病理学的核心疾病。
在克罗恩病患者中，使用优特克单抗治疗导致炎症标志物在诱导阶段减少，包括C反应蛋白(CRP)和粪便钙卫蛋白，然后在整个维持阶段保持不变。在研究扩展期间评估CRP，并且在维持期间观察到的降低通常持续到第252周。
在溃疡性结肠炎患者中，使用优特克单抗治疗导致炎症标志物（包括CRP和粪便钙卫蛋白）在诱导阶段减少，这在整个维持阶段和研究延长至第92周期间一直保持不变。
免疫
在银屑病研究2(PHOENIX 2)的长期扩展期间，接受STELARA治疗至少3.5年的成年患者对肺炎球菌多糖和破伤风疫苗的抗体反应与非全身治疗银屑病对照组相似。类似比例的成年患者产生了抗肺炎球菌和抗破伤风抗体的保护水平，并且在STELARA治疗和对照患者中抗体滴度相似。
适应症
克罗恩病
STELARA适用于治疗患有中度至重度活动性克罗恩病的成年患者，这些患者对常规疗法或TNFα 拮抗剂的反应不足、失去反应或不耐受，或对此类疗法有医学禁忌症。
溃疡性结肠炎
STELARA适用于治疗中度至重度活动性溃疡性结肠炎成年患者，这些患者对常规治疗或生物制剂反应不足、反应消失或不耐受，或对此类治疗有医学禁忌症.
用法与用量
用于输液的STELARA浓缩液旨在在具有克罗恩病或溃疡性结肠炎诊断和治疗经验的医生的指导和监督下使用。用于输注溶液的 STELARA浓缩液应仅用于静脉诱导剂量。
剂量
克罗恩病和溃疡性结肠炎
STELARA治疗将根据体重以单次静脉给药开始。
输注溶液由表1中规定的STELARA130mg 小瓶数量组成。
表1STELARA 的初始静脉给药
给药时患者的体重    推荐剂量   130mg STELARA 小瓶的数量
≤55公斤             260毫克       2
> 55公斤至≤85公斤   390毫克       3
> 85公斤             520毫克       4
a 约6mg/kg
第一次皮下给药应在静脉给药后第8周给药。有关后续皮下给药方案的剂量学，请参阅STELARA注射液（小瓶）和预装注射器 SmPC 中的注射液。
老年人（≥65岁）
老年患者无需调整剂量。
肾和肝损害
尚未在这些患者群体中研究STELARA。无法提出剂量建议。
儿科人群
STELARA治疗18岁以下儿童克罗恩病或溃疡性结肠炎的安全性和有效性尚未确定。没有可用数据。
给药方法
STELARA 130mg仅供静脉使用。应至少给药一小时。
有关给药前稀释药物的说明。
禁忌症
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
临床上重要的活动性感染（例如活动性结核病）。
保质期
3年。
不要冻结。
使用中的化学和物理稳定性已在15-25°C下显示8小时。
从微生物学的角度来看，除非稀释方法排除了微生物污染的风险，否则应立即使用该产品。如果不立即使用，使用中的存储时间和条件由用户负责。
储存的特别注意事项
储存在冰箱中（2°C - 8°C）。不要冻结。
将小瓶放在外箱中以避光。
有关药品稀释后的储存条件。
容器的性质和内容
26mL溶液在I型玻璃30mL小瓶中，用带涂层的丁基橡胶塞密封。STELARA有1瓶装。
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/medicine/32568
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Stelara 130mg
Janssen-Cilag GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Ustekinumab                              130mg 
Dinatrium edetat 2-Wasser                Hilfstoff  
Histidin hydrochlorid 1-Wasser           Hilfstoff    
= Histidin                               Hilfstoff  
Methionin                                Hilfstoff  
Polysorbat 80                            Hilfstoff  
Saccharose                               Hilfstoff  
Wasser, für Injektionszwecke             Hilfstoff   
Produktinformation zu Stelara 130 mg
Indikation
•Das Arzneimittel enthält den Wirkstoff „Ustekinumab", einen monoklonalen Antikörper. Monoklonale Antikörper sind Proteine, die bestimmte Proteine im Körper erkennen und spezifisch an diese binden.
•Das Präparat gehört zu einer Gruppe von Arzneimitteln, die als „Immunsuppressiva" bezeichnet werden. Diese Arzneimittel wirken durch Abschwächung eines Teils des Immunsystems.
•Wofür wird es angewendet?
◦Das Präparat wird zur Behandlung des mittelschweren bis schweren Morbus Crohn bei Erwachsenen angewendet.
◦Morbus Crohn
■Morbus Crohn ist eine entzündliche Darmerkrankung.
■Wenn Sie Morbus Crohn haben, werden Ihnen zuerst andere Arzneimittel gegeben. Wenn Sie auf diese Arzneimittel nicht ausreichend ansprechen oder sie nicht vertragen, erhalten Sie möglicherweise dieses Präparat, um die Zeichen und Symptome Ihrer Erkrankung zu vermindern.
Kontraindikation
•Das Arzneimittel darf nicht angewendet werden,
◦wenn Sie allergisch gegen Ustekinumab oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
◦wenn Sie eine aktive Infektion haben, die von Ihrem Arzt als bedeutend eingestuft wird.
•Wenn Sie nicht sicher sind, ob einer der oben genannten Punkte auf Sie zutrifft, sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor das Präparat angewendet wird.
Dosierung von Stelara 130 mg
•Es ist vorgesehen, dass das Präparat unter Leitung und Überwachung eines in der Diagnose und Behandlung des Morbus Crohn erfahrenen Arztes angewendet wird.
•Es wird Ihnen von Ihrem Arzt als Tropf in eine Armvene (intravenöse Infusion) über einen Zeitraum von mindestens einer Stunde verabreicht.
•Besprechen Sie mit Ihrem Arzt, wann Sie Ihre Injektionen und Ihre Folgetermine haben werden.
•Wie viel angewendet wird
◦Ihr Arzt wird entscheiden, wie viel und wie lange Sie das Präparat benötigen.
•Erwachsene ab 18 Jahren
◦Der Arzt wird die empfohlene Dosis für die intravenöse Infusion auf Basis Ihres Körpergewichts berechnen.
■Ihr Körpergewicht: </= 55kg
■Dosis: 260 mg
■Ihr Körpergewicht: > 55 kg bis </= 85 kg
■Dosis: 390 mg
■Ihr Körpergewicht: > 85 kg
■Dosis: 520 mg
◦Nach der intravenösen Anfangsdosis werden Sie als nächste Dosis 8 Wochen später 90mg unter die Haut injiziert bekommen (subkutane Injektion) und danach alle 12 Wochen.
•Wenn Sie die Anwendung vergessen haben
◦Wenn Sie Ihren Termin für die Verabreichung vergessen oder verpasst haben, vereinbaren Sie einen neuen Termin mit Ihrem Arzt.
•Wenn Sie die Anwendung abbrechen
◦Es ist nicht gefährlich, die Anwendung abzubrechen. Wenn Sie abbrechen, könnten Ihre Symptome jedoch wieder auftreten.
•Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Patientenhinweise
•Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
◦Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor das Präparat angewendet wird. Vor der Behandlung wird Ihr Arzt prüfen, wie gut es Ihnen geht. Stellen Sie sicher, dass Sie Ihren Arzt vor der Behandlung über alle Krankheiten, die Sie haben, informieren. Informieren Sie Ihren Arzt auch, wenn Sie kürzlich in der Nähe von jemandem waren, der Tuberkulose haben könnte. Ihr Arzt wird Sie untersuchen und einen Tuberkulosetest durchführen, bevor Sie das Arzneimittel bekommen. Wenn Ihr Arzt glaubt, dass Sie ein Risiko haben, eine Tuberkulose zu bekommen, werden Sie eventuell Medikamente zu deren Behandlung erhalten.
◦Achten Sie auf schwerwiegende Nebenwirkungen
■Das Arzneimittel kann schwerwiegende Nebenwirkungen, einschließlich allergische Reaktionen und Infektionen, verursachen. Während Sie das Präparat anwenden, müssen Sie auf bestimmte Krankheitszeichen achten.
◦Informieren Sie Ihren Arzt vor Anwendung des Präparates,
■wenn Sie jemals eine allergische Reaktion auf das Arzneimittel hatten. Fragen Sie Ihren Arzt, wenn Sie sich nicht sicher sind.
■wenn Sie jemals eine Krebserkrankung hatten - weil Immunsuppressiva wie dieses Arzneimittel Teile des Immunsystems schwächen. Dadurch kann sich das Krebsrisiko erhöhen.
■wenn Sie eine Infektion haben oder kürzlich hatten oder wenn Sie irgendwelche unnormalen Hautöffnungen (Fisteln) haben.
■wenn Sie neue oder sich verändernde Stellen haben, die sich innerhalb einer Psoriasisfläche oder auf der gesunden Haut zeigen.
■wenn Sie irgendeine andere Behandlung gegen Psoriasis und/oder psoriatische Arthritis erhalten - wie z.B. ein anderes Immunsuppressivum oder eine Phototherapie (dabei wird Ihr Körper mit speziellem ultraviolettem (UV) Licht behandelt). Diese Behandlungen können ebenfalls Teile Ihres Immunsystems schwächen. Die Anwendung dieser Therapien zusammen mit dem Präparat wurde bisher nicht untersucht. Es ist jedoch möglich, dass sie das Risiko von Erkrankungen, die mit einem geschwächten Immunsystem im Zusammenhang stehen, erhöhen.
■wenn Sie Injektionen zur Behandlung von Allergien erhalten oder jemals erhalten haben - es ist nicht bekannt, ob das Präparat Auswirkungen darauf hat.
■wenn Sie 65 Jahre oder älter sind - Sie sind dann wahrscheinlich anfälliger für Infektionen.
◦Wenn Sie nicht sicher sind, ob einer der oben genannten Punkte auf Sie zutrifft, sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor das Arzneimittel angewendet wird.
•Kinder und Jugendliche
◦Das Präparat wird für die Anwendung bei Kindern unter 18 Jahren mit Morbus Crohn nicht empfohlen, weil es in dieser Altersgruppe nicht untersucht wurde.
•Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
◦Das Präparat hat keinen oder einen zu vernachlässigenden Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
Schwangerschaft
•Schwangerschaft
◦Die Anwendung während der Schwangerschaft ist möglichst zu vermeiden. Die Auswirkungen auf Schwangere sind nicht bekannt.
◦Wenn Sie eine Frau im gebärfähigen Alter sind, wird Ihnen geraten, eine Schwangerschaft zu vermeiden und Sie müssen während der Anwendung und für mindestens 15 Wochen nach der letzten Behandlung eine zuverlässige Verhütungsmethode anwenden.
◦Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie schwanger sind, wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden.
•Stillzeit
◦Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie stillen oder beabsichtigen, zu stillen.
◦Sie sollten zusammen mit Ihrem Arzt entscheiden, ob Sie eher stillen sollten oder das Präparat anwenden - beides zusammen dürfen Sie nicht machen.
Einnahme Art und Weise
•Die erste Dosis zur Behandlung des Morbus Crohn wird von einem Arzt als Tropf in eine Armvene gegeben (intravenöse Infusion).
•Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie Fragen zur Verabreichung haben.
Wechselwirkungen bei Stelara 130 mg
•Anwendung zusammen mit anderen Arzneimitteln und Impfstoffen
◦Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker,
■wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen.
■wenn Sie kürzlich geimpft wurden oder geimpft werden sollen. Einige Impfstoffarten (Lebendimpfstoffe) sollen während der Anwendung des Präparates nicht angewendet werden.
Warnhinweise bei Hilfsstoffen
Enthält Fructose, Invertzucker (Honig), Lactitol, Maltitol, Isomaltitol, Saccharose oder Sorbitol. Darf bei Patienten mit erblich bedingter Fructose-Unverträglichkeit nicht angewendet werden.
Erfahrungsberichte zu Stelara 130 mg, 1 ST