近日，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准Zituvio（sitagliptin，西他列汀）上市。作为饮食和运动的辅助药物，以改善成人2型糖尿病的血糖控制。
Zituvio含有活性成分西他列汀，一种二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂。该产品将以25mg、50mg和100mg片剂的形式供应。根据美国食品药品监督管理局目前的指导意见，Zituvio已经接受了亚硝胺和潜在遗传毒性杂质的质量测试。
批准日期：2023年10月20日 公司：Zydus Pharmaceuticals（USA）Inc
ZITUVIO(西他列汀[sitagliptin])片剂，供口服使用
美国首次批准：2006年
作用机制
西格列汀是一种DPP-4抑制剂，据信它通过减缓肠促生长素的失活而在2型糖尿病患者中发挥作用。西他列汀增加了活性完整激素的浓度，从而增加和延长了这些激素的作用。肠促生长素，包括胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP），全天由肠道释放，并且水平会随着用餐而升高。这些激素被DPP-4酶迅速灭活。
肠促生长素是参与葡萄糖代谢的生理调节的内源性系统的一部分。当血糖浓度正常或升高时，GLP-1和GIP增加通过涉及环AMP的细胞内信号通路从胰腺β细胞合成和释放胰岛素。GLP-1还降低胰腺α细胞的胰高血糖素分泌，导致肝脏葡萄糖生成减少。通过增加和延长活性肠促胰岛素水平，西他列汀增加胰岛素释放，降低葡萄糖依赖型循环中的胰高血糖素水平方式西格列汀显示出对DPP-4的选择性，并且在体外以接近治疗剂量的浓度不抑制DPP-8或DPP-9的活性。
适应症和用法
ZITUVIO是一种二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，与饮食和运动相结合，可改善成人2型糖尿病的血糖控制。
使用限制：
ZITUVIO不推荐用于1型糖尿病患者。
ZITUVIO尚未在有胰腺炎病史的患者中进行研究。
剂量和给药
ZITUVIO的推荐剂量为100mg，每日一次。
ZITUVIO可以带食物服用，也可以不带食物服用。
建议eGFR小于45mL/min/1.73m2的患者调整剂量。
肾功能损害患者的剂量调整
eGFR大于或等于30mL/min/1.73m2   eGFR小于30mL/min/1.73m2
至小于45mL/min/1.73m2           （包括终末期肾病患者）
50mg，每日一次                       25mg，每日一次
剂型和强度
片剂：100mg、50mg和25mg。
禁忌症
对西他列汀或ZITUVIO中任何赋形剂有严重超敏反应史，如过敏反应或血管性水肿。
警告和注意事项
胰腺炎：有急性胰腺炎的上市后报告，包括致命性和非致命性出血性坏死性胰腺炎。如果怀疑是胰腺炎，应立即停用ZITUVIO。
心力衰竭：DPP-4抑制剂类的另外两名成员也观察到心力衰竭。考虑ZITUVIO对已知心力衰竭危险因素的患者的风险和益处。监测患者的体征和症状。
急性肾功能衰竭：有上市后报告，有时需要透析。建议在开始使用ZITUVIO之前和之后定期评估肾功能。
与胰岛素或胰岛素促分泌剂同时使用的低血糖：与胰岛素和/或胰岛素促泌剂联合使用时低血糖风险增加。可能需要较低剂量的胰岛素或胰岛素促分泌剂。
超敏反应：有上市后报告称，接受西格列汀治疗的住院患者出现严重过敏和超敏反应，如过敏反应、血管性水肿和剥脱性皮肤病，包括史蒂文斯-约翰逊综合征原因，制定适当的监测和治疗。
严重和致残性关节痛：据报道，患者服用DPP-4抑制剂。将其视为严重关节疼痛的可能原因，并在适当的情况下停药。大疱性类天疱疮：有上市后报告要求服用DPP-4抑制剂的患者住院治疗。告诉患者报告水泡或侵蚀的发展。如果怀疑是大疱性乳头状瘤，停止使用ZITUVIO。
不良反应
最常见的不良反应（发生率≥5%）是：上呼吸道感染、鼻咽炎和头痛。在磺酰脲类药物和胰岛素类药物的补充研究中，与安慰剂相比，西格列汀治疗的患者低血糖症也更常见。
如需报告可疑的不良反应，请联系ZydusPharmaceuticals（USA）Inc.，电话1-877-993-8779或FDA，电话1-800-FDA-1088或www.FDA.gov/medwatch。
包装供应/储存和处理
ZITUVIO的供货方式如下：
片剂强度          物理描述             供应方式      NDC
25毫克西他列汀   白色至米白色，圆形，  瓶30片，带有  NDC 70710-1240-3
                 双凸，薄膜包衣的桌子  儿童防护罩。
                 ，一面印有“12”，另  瓶90片，带有  NDC 70710-1240-9
                 一面印有“40”        儿童防护罩。
50毫克西他列汀   浅黄色，圆形，双凸，  瓶30片，带有  NDC 70710-1241-3
                 薄膜涂层，一面刻有“  儿童防护罩。
                 12”另一面刻有“41”  瓶90片，带有  NDC 70710-1241-9
                                       儿童防护罩。
50毫克西他列汀   米色，圆形，双凸，薄  瓶30片，带有  NDC 70710-1242-3
                 膜涂层，一面刻有“12  儿童防护罩。
                ”，另一面刻有“42”   瓶90片，带有  NDC 70710-1242-9
                                       儿童防护罩。
存储
储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F），允许在15°C至30°C（59°F和86°F）之间偏移，[参见USP受控室温]。将其放在原装容器中以防潮。一旦瓶子被打开，产品必须在3个月内使用。
请参阅随附的ZITUVIO完整处方信息：
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2023/211566s000lbl.pdf