近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Inpefa（sotagliflozin，索格列净），是一种每日一次的口服片剂，可降低患有以下疾病的成年人心血管死亡、心力衰竭住院和紧急心力衰竭就诊的风险：心力衰竭或2型糖尿病、慢性肾脏疾病和其他心血管危险因素。
Inpefa（sotagliflozin）索格列净 为一双重抑制剂，同时靶向负责葡萄糖调节的两种钠葡萄糖协同转运蛋白（SGLT1和SGLT2）。SGLT1负责胃肠道中的葡萄糖吸收，SGLT2则负责肾脏里的葡萄糖重吸收。Sotagliflozin已在欧盟获批用作胰岛素治疗的辅助药物，以改善1型糖尿病成人患者的血糖控制。这些患者尽管接受了胰岛素治疗，但血糖仍控制不佳。Sotagliflozin已在涉及约2万名患者（包括多个患者群体）的14项3期临床试验中进行了研究，包括心力衰竭、1型和2型糖尿病以及慢性肾病。
根据美国疾病控制和预防中心的数据，超过3300万美国人患有2型糖尿病，这意味着他们不能正确使用胰岛素，导致血糖水平过高。虽然有些人可以通过锻炼和健康饮食来控制血糖水平，但其他人可能需要额外的帮助才能达到良好的血糖水平控制。
批准日期：2023年5月26日 公司：Lexicon Pharmaceuticals, Inc
Inpefa（索格列净[sotagliflozin]）片剂，口服
美国首次批准：2023年
作用机制
索格列净是SGLT2和SGLT1的抑制剂。抑制SGLT2可减少肾脏对葡萄糖和钠的重吸收，这可能影响几种生理功能，如降低心脏的前负荷和后负荷以及下调交感神经活动。抑制SGLT1可减少肠道对葡萄糖和钠的吸收，这可能导致腹泻。索他列嗪对心血管有益的机制尚未确定。
适应症和用法
Inpefa是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂，用于降低患有以下疾病的成年人心血管死亡、心力衰竭住院和紧急心力衰竭就诊的风险：
•心力衰竭（1）或
•2型糖尿病、慢性肾脏疾病和其他心血管系统因素。
剂量和给药
在开始服用每天200mg的Inpefa之前纠正容量状态，并根据耐受性滴定至400mg。对于失代偿性心力衰竭患者，当患者血流动力学稳定时开始给药。
如果可能的话，在大手术或与长时间禁食相关的程序之前，至少保持3天的INPEFA。
剂型和强度
片剂：200mg和400mg
禁忌症
•对Inpefa有严重超敏反应史。
警告和注意事项
•1型糖尿病和其他酮症酸中毒患者的糖尿病酮症酸血症：如图所示，考虑对1型糖尿病患者进行酮监测，并考虑对其他有酮症酸酸中毒风险的患者进行酮检测。评估酮症酸中毒，无论是否出现血糖水平，如果怀疑酮症酸血症，停止Inpefa。患者酮症酸中毒症状缓解后再进行治疗。
•容量消耗：开始前，纠正容量状态。在治疗期间监测低血压的体征和症状。
•尿路败血症和肾盂肾炎：在治疗期间监测体征和症状，并及时治疗。
•与胰岛素和胰岛素促分泌剂同时使用的低血糖症：可能需要较低剂量的胰岛素或胰岛素促分泌药。
•Perineum坏死性筋膜炎（Fournier’s Gangrene）：监测生殖器或会阴区域的疼痛、压痛、红斑或肿胀，以及发烧或不适。停用Inpefa并紧急治疗。
•生殖器真菌感染：酌情监测和治疗。
不良反应
最常见的不良反应（发生率≥5%）是尿路感染、容量减少、腹泻和低血糖。
要报告疑似不良反应，请致电1-855-330-2573与Lexicon联系，或致电1-800-FDA-1088与美国食品药品监督管理局联系，或访问www.FDA.gov/medwatch。
药物相互作用
地高辛：监测地高辛水平。尿苷5'-二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶诱导剂（如利福平）：索达格列嗪暴露减少。考虑监测临床状态。
锂：监测血清锂浓度。
在特定人群中使用
怀孕：建议女性注意胎儿的潜在风险，尤其是在孕中期和孕晚期。
哺乳期：母乳喂养时不建议使用INPEFA。
老年医学：与容量消耗相关的不良反应发生率较高。
肾功能损害：与容量衰竭相关的不良反应发生率较高。
包装供应/储存和处理
Inpefa片剂为椭圆形，薄膜包衣。
剂量（毫克）   颜色      瓶/30             瓶/90
200            蓝色      NDC 70183-220-30  NDC 70183-220-90
400            黄色      NDC 70183-240-30  NDC 70183-240-90
存储
储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C和30°C（59°F和86°F）[见USP受控室温]。
请参阅随附的Inpefa完整处方信息：
https://www.lexpharma.com/inpefa-US-PI.pdf