部份中文盐酸吡格列酮/盐酸二甲双胍处方资料（仅供参考）
商品名：Metact Combination Tablets LD/HD
英文名：Pioglitazone/Metformin
中文名：盐酸吡格列酮/盐酸二甲双胍复合片
生产商：武田梯瓦工业
药品简介
Metact（Pioglitazone/Metformin）是一种复方制剂的降糖药，有效成分为吡格列酮和二甲双胍。用于治疗2型糖尿病，适用于单独使用盐酸二甲双胍治疗效果不佳及使用盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍联合治疗的病人。
メタクト配合錠LD／メタクト配合錠HD
药效分类名称
噻唑烷/双胍组合药
-2型糖尿病治疗-
批准日期：2010年7月
商品名
METACT Combination Tablets
盐酸吡格列酮
一般的名称
ピオグリタゾン塩酸塩（Pioglitazone Hydrochloride）
化学名
（5RS）-5-{4-[2-(5-Ethylpyridin-2-yl)ethoxy]benzyl}thiazolidine-2,4-dione monohydrochloride
分子式
C19H20N2O3S・HCl
分子量
392.90
性状
为白色结晶或结晶性粉末。它微溶于 N, N-二甲基甲酰胺或甲醇，微溶于乙醇(99.5)，几乎不溶于水。溶于0.1mol/L盐酸TS。N, N-二甲基甲酰胺溶液(1→20) 不显示旋光。
化学構造式
盐酸二甲双胍
一般的名称
メトホルミン塩酸塩（Metformin Hydrochloride）
化学名
1,1-Dimethylbiguanide monohydrochloride
分子式
C4H11N5・HCl
分子量
165.62
性状
为白色结晶或结晶性粉末。它易溶于水，微溶于乙酸（100），微溶于乙醇（99.5）。
化学構造式
药效药理
作用机制
盐酸吡格列酮
盐酸吡格列酮作用于胰岛素受体的胰岛素结合位点，降低胰岛素抵抗，抑制肝脏糖异生，增加外周组织葡萄糖利用，降低血糖。这种作用被推测是由于细胞内胰岛素信号传导机制的正常化，这是胰岛素抵抗的主要原因。
・增强外周组织中的胰岛素作用
胰岛素作用（糖原合成和糖酵解增强）在Wistar脂肪大鼠后肢的比目鱼肌中得到增强（离体）。此外，在源自Wistar脂肪大鼠附睾脂肪组织的分离脂肪细胞中，胰岛素的作用（葡萄糖氧化和总脂质合成增强作用）增强（离体）。
・增强肝脏中的胰岛素作用
在Wistar脂肪大鼠中，它增加了肝脏中葡萄糖激酶的活性，降低了葡萄糖6-磷酸酶的活性，并抑制了糖异生（体内）。
・胰岛素受体增强
在Wistar脂肪大鼠的骨骼肌中，降低的胰岛素受体和胰岛素受体底物磷酸化恢复正常，磷脂酰肌醇3-激酶的活性增强（体内）。
・TNF-α产生抑制作用
它抑制了在Wistar脂肪大鼠中观察到的骨骼肌TNF-α产生的增加，并同时降低了高血糖症（体内）。
盐酸二甲双胍
具有降血糖作用，不受胰岛β细胞分泌胰岛素的干预。已提出以下作为降血糖作用的主要作用。
抑制肝脏糖异生
促进周边食糖利用
抑制肠道对葡萄糖的吸收
葡萄糖代谢改善效果
盐酸吡格列酮
在具有胰岛素抵抗的肥胖2型糖尿病模型动物（KKAy小鼠、Wistar脂肪大鼠）中，高血糖和高胰岛素血症得到缓解。另一方面，它对胰岛素缺乏的1型糖尿病模型动物（链脲佐菌素糖尿病大鼠）的高血糖和正常大鼠（Sprague-Dawley大鼠）的正常血糖没有影响。
・葡萄糖耐量改善效果
盐酸吡格列酮
对具有胰岛素抵抗和糖耐量减低的Wistar脂肪大鼠和Zucker脂肪大鼠给予吡格列酮10～12天，禁食20小时后口服葡萄糖，观察到胰岛素高分泌减少。
・胰岛素抵抗改善效果
盐酸吡格列酮
对胰岛素抵抗和肥胖糖尿病的Wistar脂肪大鼠和肥胖的Zucker脂肪大鼠给予吡格列酮14天，禁食20小时后给予胰岛素，结果观察到给予胰岛素后低血糖增加。
在患有肥胖糖尿病的KKAy小鼠中，胰岛素刺激期间葡萄糖摄取增加到隔膜的糖原部分和附睾周围脂肪组织的总脂肪部分。
它抑制了患有肥胖糖尿病的Wistar脂肪大鼠肝脏的糖异生，并增加了外周组织中糖异生的利用。
・降血糖作用
盐酸二甲双胍
二甲双胍盐酸盐在各种动物（小鼠、大鼠、兔等）中显示出降血糖作用。这种降血糖作用被乙醇（兔）、氯丙嗪、氯丙嗪（大鼠）抑制，而氢化麦角生物碱（兔）则增强了这种作用。
适应症
2型糖尿病
然而，这仅限于使用盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍的组合治疗被认为合适的情况。
用法与用量
成人；每天早餐后口服1片（15mg/500mg或30mg/500mg吡格列酮/盐酸二甲双胍）。
包装
片
复方片LD
100片 [10片(PTP)x10，带干燥剂]，140片[14片(PTP)x10，带干燥剂]，500片[10片(PTP)x50，含干燥剂]
复方片HD
100 片[10片(PTP)x10，带干燥剂]，
140 片[14 片 (PTP)x10，带干燥剂]，500片[10片(PTP)x50，含干燥剂]
制造商和分销商
武田梯瓦工业株式会社
销售
武田薬品工业株式会社
注：以上中文不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3969100F1020_2_04/