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Tradiance Combination Tablets AP 100×10mg/5mg(恩格列净/利格列汀复方片)
药店国别  
产地国家 日本 
处 方 药: 是 
所属类别 10毫克/5毫克/片 100片/盒 
包装规格 10毫克/5毫克/片 100片/盒 
计价单位: 盒 
生产厂家中文参考译名:
日本勃林格殷格翰公司
生产厂家英文名:
Nippon boelinger Ingelheim Co., Ltd.
该药品相关信息网址1:
http://bij-kusuri.jp/medicine_data/trd_t/trd_t_tenpu.htm
该药品相关信息网址2:
该药品相关信息网址3:
原产地英文商品名:
Tradiance(トラディアンス配合錠AP)100Tablets/box
原产地英文药品名:
Empagliflozin/Linagliptin
中文参考商品译名:
Tradiance(トラディアンス配合錠AP)100片/盒
中文参考药品译名:
恩格列净/利格列汀
曾用名:
简介:

 

部份中文恩格列净/利格列汀处方资料(仅供参考)
商品名:Tradiance Combination Tablets AP/BP
英文名:Empagliflozin/Linagliptin
中文名:恩格列净/利格列汀复方片
生产商:日本勃林格殷格翰
药品简介
Tradiance(Empagliflozin/linagliptin)是选择sglt2抑制药/胆汁排泄型dpp-4酶抑制剂,用于改善2型糖尿病成人血糖控制的组合药物。还用于降低患有心脏病、中风或心力衰竭的成人的死亡风险患有心脏病的2型糖尿病患者。
トラディアンス配合錠AP/トラディアンス配合錠BP
药效分类名称
选择性SGLT2抑制剂
胆汁排泄型选择性DPP-4抑制剂组合药
-2型糖尿病治疗剂-
批准日期:2018年11月
商標名
Tradiance Combination Tablets AP
Tradiance Combination Tablets BP
一般名
エンパグリフロジン(JAN)
Empagliflozin(JAN,INN)
化学名
(1S)-1,5-Anhydro-1-C-{4-chloro-3-[(4-{[(3S)-oxolan-3-yl]oxy}phenyl)methyl]phenyl}-D-glucitol
化学構造式
raster
分子式
C23H27ClO7
分子量
450.91
性状
白色调到黄白的粉末。在甲醇中很难溶解,就难以溶解乙醇(99.5),不易溶解水。
熔点:150℃±2℃
分配系数
logd (ph值7.4)= logp - 1.7
一般名
リナグリプチン(JAN)
Linagliptin(JAN,INN)
化学名
8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-(but-2-yn-1-yl)-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione
化学構造式
raster
分子式
C25H28N8O2
分子量
472.54
性状
这是白色和带黄白色的粉末。(99.5)很难溶解,很难溶解在水里。
熔点:202 ~ 209℃
分配系数
logd =0.4 (ph 7.4)
批准条件
制定并适当实施药品风险管理计划。
药效药理
作用机制
依格列净
经肾脏过滤的葡萄糖几乎完全被存在于近端小管中的人钠-葡萄糖结合转运载体2(SGLT2)重吸收,也被SGLT1轻微重吸收。 Empagliflozin 是一种 SGLT2 选择性竞争性抑制剂,通过抑制肾葡萄糖重吸收增加尿葡萄糖排泄并降低血糖。
利格列汀
利格列汀是二肽基肽酶4(DPP-4)的竞争性和可逆选择性抑制剂。DPP-4是一种膜结合蛋白酶,广泛表达于肾、肝、肠、淋巴细胞和血管内皮细胞等许多组织中,并且与称为肠促胰岛素的胰高血糖素样肽1(GLP-1)具有葡萄糖依赖性。并使促胰岛素多肽(GIP)失活。利格列汀抑制DPP-4的活性,从而增加GLP-1和GIP水平,这些肠促胰岛素的强葡萄糖依赖性促胰岛素作用促进胰岛素分泌。此外,GLP-1的作用还抑制胰高血糖素的释放。这种作用改善了餐后血糖控制。
药理作用
恩格列净与利格列汀联用时的降血糖作用
在使用Zucker糖尿病肥胖(ZDF)大鼠进行的口服葡萄糖耐量试验中,与单剂量相比,单剂量empagliflozin和 linagliptin 抑制了血浆葡萄糖浓度的增加。
依格列净
SGLT2抑制作用
在体外研究中,empagliflozin选择性地抑制SGLT2(IC50: 1.3nM),与人SGLT1(IC50: 6278nM)相比,显示出约5000倍的选择性。
尿糖排泄促进作用
在糖尿病模型动物(db/db小鼠和ZDF 大鼠)中,empagliflozin通过单次口服给药增加尿葡萄糖排泄(给药后7小时)。日本2型糖尿病患者每天口服一次恩格列净1毫克、5毫克、10毫克、25毫克或安慰剂,持续4周。与安慰剂相比,Empagliflozin在给药后第28天增加累积尿葡萄糖排泄至24小时。
降血糖作用
在糖尿病模型动物(db/db小鼠和ZDF大鼠)中,empagliflozin通过单次口服给药显示出降血糖作用。此外,在ZDF大鼠中,empagliflozin 通过每天一次重复口服给药5周,在给药第22天(空腹)和37天(空腹)时降低了血糖水平和HbA1c。
日本2型糖尿病患者口服安慰剂、恩格列净10毫克或25毫克,每天一次,持续24周。与安慰剂相比,Empagliflozin 降低了HbA1c。
利格列汀
DPP-4抑制作用
Linagliptin在体外选择性地抑制人DPP-4(血浆,来源于Caco-2细胞)的活性(IC50值:1-3.6nM)。由于其药代动力学特性,利格列汀对血浆DPP-4活性(80%或更多)的抑制作用持续24小时。
葡萄糖耐量和糖代谢改善作用
利格列汀增加了正常动物(小鼠和大鼠)中GLP-1和胰岛素的分泌,并通过葡萄糖耐量试验显着抑制了血糖水平的升高。此外,在几种表现出2型糖尿病的模型动物(db/db小鼠、肥胖的Zucker Fatty大鼠、ZDF大鼠)中,通过葡萄糖耐量试验的血糖水平升高被显着抑制。具有严重胰岛素抵抗的db/db 小鼠的 HbA1c 显着降低。
在日本2型糖尿病患者中,利格列汀可增加血液GLP-1水平并降低血糖水平。
适应症
2型糖尿病
然而,这仅限于使用依格列净和利格列汀联合治疗被认为是合适的情况。
用法与用量
成人剂量是每天早餐前或早餐后口服一次,每次1片(10毫克/5毫克或25毫克/5毫克 empagliflozin/利格列汀)。
包装
组合药片 AP
100片[10片(PTP)x10]
复方片剂 BP
100片[10片(PTP)x10]
保存方法
在室温下储存
有效期
36个月
制造商和分销商
日本勃林格殷格翰有限公司
销售
礼来日本有限公司
注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。
完整说明书附件:
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3969108F1027_1_03/

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