部份中文恩格列净/利格列汀处方资料（仅供参考）
商品名：Tradiance Combination Tablets AP/BP
英文名：Empagliflozin/Linagliptin
中文名：恩格列净/利格列汀复方片
生产商：日本勃林格殷格翰
药品简介
Tradiance（Empagliflozin/linagliptin）是选择sglt2抑制药/胆汁排泄型dpp-4酶抑制剂，用于改善2型糖尿病成人血糖控制的组合药物。还用于降低患有心脏病、中风或心力衰竭的成人的死亡风险患有心脏病的2型糖尿病患者。
トラディアンス配合錠AP/トラディアンス配合錠BP
药效分类名称
选择性SGLT2抑制剂
胆汁排泄型选择性DPP-4抑制剂组合药
-2型糖尿病治疗剂-
批准日期：2018年11月
商標名
Tradiance Combination Tablets AP
Tradiance Combination Tablets BP
一般名
エンパグリフロジン（JAN）
Empagliflozin（JAN,INN）
化学名
（1S）-1,5-Anhydro-1-C-｛4-chloro-3-［（4-｛［（3S）-oxolan-3-yl］oxy｝phenyl）methyl］phenyl｝-D-glucitol
化学構造式
raster
分子式
C23H27ClO7
分子量
450.91
性状
白色调到黄白的粉末。在甲醇中很难溶解，就难以溶解乙醇(99.5)，不易溶解水。
熔点:150℃±2℃
分配系数
logd (ph值7.4)= logp - 1.7
一般名
リナグリプチン（JAN）
Linagliptin（JAN,INN）
化学名
8-［（3R）-3-aminopiperidin-1-yl］-7-（but-2-yn-1-yl）-3-methyl-1-［（4-methylquinazolin-2-yl）methyl］-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione
化学構造式
raster
分子式
C25H28N8O2
分子量
472.54
性状
这是白色和带黄白色的粉末。(99.5)很难溶解，很难溶解在水里。
熔点:202 ~ 209℃
分配系数
logd =0.4 (ph 7.4)
批准条件
制定并适当实施药品风险管理计划。
药效药理
作用机制
依格列净
经肾脏过滤的葡萄糖几乎完全被存在于近端小管中的人钠-葡萄糖结合转运载体2(SGLT2)重吸收，也被SGLT1轻微重吸收。 Empagliflozin 是一种 SGLT2 选择性竞争性抑制剂，通过抑制肾葡萄糖重吸收增加尿葡萄糖排泄并降低血糖。
利格列汀
利格列汀是二肽基肽酶4(DPP-4)的竞争性和可逆选择性抑制剂。DPP-4是一种膜结合蛋白酶，广泛表达于肾、肝、肠、淋巴细胞和血管内皮细胞等许多组织中，并且与称为肠促胰岛素的胰高血糖素样肽1(GLP-1)具有葡萄糖依赖性。并使促胰岛素多肽(GIP)失活。利格列汀抑制DPP-4的活性，从而增加GLP-1和GIP水平，这些肠促胰岛素的强葡萄糖依赖性促胰岛素作用促进胰岛素分泌。此外，GLP-1的作用还抑制胰高血糖素的释放。这种作用改善了餐后血糖控制。
药理作用
恩格列净与利格列汀联用时的降血糖作用
在使用Zucker糖尿病肥胖(ZDF)大鼠进行的口服葡萄糖耐量试验中，与单剂量相比，单剂量empagliflozin和 linagliptin 抑制了血浆葡萄糖浓度的增加。
依格列净
SGLT2抑制作用
在体外研究中，empagliflozin选择性地抑制SGLT2(IC50: 1.3nM)，与人SGLT1(IC50: 6278nM)相比，显示出约5000倍的选择性。
尿糖排泄促进作用
在糖尿病模型动物（db/db小鼠和ZDF 大鼠）中，empagliflozin通过单次口服给药增加尿葡萄糖排泄（给药后7小时）。日本2型糖尿病患者每天口服一次恩格列净1毫克、5毫克、10毫克、25毫克或安慰剂，持续4周。与安慰剂相比，Empagliflozin在给药后第28天增加累积尿葡萄糖排泄至24小时。
降血糖作用
在糖尿病模型动物（db/db小鼠和ZDF大鼠）中，empagliflozin通过单次口服给药显示出降血糖作用。此外，在ZDF大鼠中，empagliflozin 通过每天一次重复口服给药5周，在给药第22天（空腹）和37天（空腹）时降低了血糖水平和HbA1c。
日本2型糖尿病患者口服安慰剂、恩格列净10毫克或25毫克，每天一次，持续24周。与安慰剂相比，Empagliflozin 降低了HbA1c。
利格列汀
DPP-4抑制作用
Linagliptin在体外选择性地抑制人DPP-4（血浆，来源于Caco-2细胞）的活性（IC50值：1-3.6nM）。由于其药代动力学特性，利格列汀对血浆DPP-4活性（80%或更多）的抑制作用持续24小时。
葡萄糖耐量和糖代谢改善作用
利格列汀增加了正常动物（小鼠和大鼠）中GLP-1和胰岛素的分泌，并通过葡萄糖耐量试验显着抑制了血糖水平的升高。此外，在几种表现出2型糖尿病的模型动物（db/db小鼠、肥胖的Zucker Fatty大鼠、ZDF大鼠）中，通过葡萄糖耐量试验的血糖水平升高被显着抑制。具有严重胰岛素抵抗的db/db 小鼠的 HbA1c 显着降低。
在日本2型糖尿病患者中，利格列汀可增加血液GLP-1水平并降低血糖水平。
适应症
2型糖尿病
然而，这仅限于使用依格列净和利格列汀联合治疗被认为是合适的情况。
用法与用量
成人剂量是每天早餐前或早餐后口服一次，每次1片（10毫克/5毫克或25毫克/5毫克 empagliflozin/利格列汀）。
包装
组合药片 AP
100片[10片(PTP)x10]
复方片剂 BP
100片[10片(PTP)x10]
保存方法
在室温下储存
有效期
36个月
制造商和分销商
日本勃林格殷格翰有限公司
销售
礼来日本有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明书附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3969108F1027_1_03/