2型糖尿病新药Bydureon（Exenatid 艾塞那肽）获欧美批准上市。用于2型糖尿病成人患者，而且是一周使用一次的药物。
Bydureon（艾塞那肽）在使用一周后可以明显降低血糖水平，并具有减轻体重的潜在收益，是大部分2型糖尿病患者的选择。
作用机制
肠促胰岛素，例如胰高血糖素样肽-1（GLP-1），增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌，并在从肠道释放到循环中后表现出其他抗高血糖作用。 BYDUREON是一种GLP-1受体激动剂，可增强胰腺β细胞分泌葡萄糖的胰岛素，抑制胰高血糖素分泌不当，并减缓胃排空。
艾塞那肽的氨基酸序列与人GLP-1的氨基酸序列部分重叠。 艾塞那肽是GLP-1受体激动剂，已显示其在体外结合并激活人GLP-1受体。 这通过涉及环AMP和/或其他细胞内信号传导途径的机制导致胰岛素的葡萄糖依赖性合成和胰腺β细胞的体内胰岛素分泌的增加。 在升高的葡萄糖浓度存在下，艾塞那肽促进胰腺β细胞的胰岛素释放。
适应症和用法
BYDUREON是一种胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，可作为饮食和运动的辅助手段，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
使用限制：
•不建议对饮食和运动控制不充分的患者进行一线治疗。
•不应用于治疗1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒。
•尚未研究与膳食胰岛素一起使用。
•BYDUREON是艾塞那肽的延长释放配方。不要与其他含有艾塞那肽的产品共同使用。
•尚未对有胰腺炎病史的患者进行过研究。考虑有胰腺炎病史的患者的其他抗糖尿病治疗。
剂量和给药
•每7天（每周一次）皮下注射2毫克，一天中的任何时间，有或没有进餐。
•在准备剂量后立即给药。
剂量形式和强度
可注射悬浮液的延长释放可用作：
•单剂量托盘，在单剂量小瓶中含有2毫克艾塞那肽
•含有2毫克艾塞那肽的单剂量笔
禁忌症
•甲状腺髓样癌或2型多发性内分泌肿瘤综合征患者的个人或家族史。
•先前对艾塞那肽或任何产品成分的严重超敏反应。
警告和注意事项
•急性胰腺炎：包括致死性和非致命性出血性或坏死性胰腺炎。如果怀疑有胰腺炎，请立即停药。如果确认胰腺炎，请勿重新开始。如果患者有胰腺炎病史，请考虑其他抗糖尿病治疗。
•低血糖症：当与胰岛素促分泌素（例如磺酰脲）或胰岛素联合使用时，考虑降低促分泌素或胰岛素的剂量以降低低血糖的风险。
•急性肾损伤和肾功能损害：有报道有时需要进行血液透析和肾移植。如果患者有严重的肾功能损害或终末期肾病，不推荐使用。肾移植或中度肾功能不全患者慎用。
•胃肠疾病：不推荐用于严重胃肠疾病（例如胃轻瘫）的患者。
•免疫原性：患者可能会产生艾塞那肽抗体。如果血糖控制恶化或无法实现目标血糖控制，请考虑替代抗糖尿病治疗。
•超敏反应：已报道严重的超敏反应（例如，过敏反应和血管神经性水肿）。在这种情况下，患者将停止使用BYDUREON并立即寻求医疗建议。
•注射部位反应：报告了有或没有皮下结节的严重注射部位反应。
•宏观结果：没有临床研究确定BYDUREON可以减少大血管风险的确凿证据。
不良反应
临床试验中最常见（≥5％）并且发生率比对照组更频繁：恶心，腹泻，头痛，呕吐，便秘，注射部位瘙痒，注射部位结节和消化不良。
要报告疑似不良反应，请致电1-800-236-9933联系AstraZeneca或1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA。
药物相互作用
•可能影响口服药物的吸收。
•华法林：上市后报告艾滋病病毒感染率增加，有时与出血有关。在开始接受BYDUREON治疗后，经常监测INR直至稳定。
用于特定人群
•怀孕：只有在潜在的益处证明对胎儿有潜在风险的情况下才能在怀孕期间使用。
Bydureon 2mg Plv.+Lsg.z.H.e.Dep.Inj.Sus.i.e.F.Pen
Eurimpharm Arzneimittel GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Exenatid                              2mg
Carmellose, Natriumsalz               Hilfstoff
Dinatrium hydrogenphosphat 7-Wasser   Hilfstoff
Natrium chlorid                       Hilfstoff
Natrium dihydrogenphosphat 1-Wasser   Hilfstoff
Natrium hydroxid                      Hilfstoff
Poly (glycolsäure-co-milchsäure)      Hilfstoff
Polysorbat 20                         Hilfstoff
Saccharose                            Hilfstoff
Wasser, für Injektionszwecke          Hilfstoff
Gesamt Natrium Ion                    1mmol Hilfstoff
=Gesamt Natrium                       Ion mg Hilfstoff
Produktinformation zu Bydureon 2 mg Plv.+Lsg.z.H.e.Dep.Inj.Sus.i.e.F.Pen ***
Indikation
Das Arzneimittel enthält den Wirkstoff Exenatide. Es ist ein Arzneimittel zur Injektion, das zur Verbesserung der Blutzuckereinstellung bei Erwachsenen mit Typ-2-Diabetes angewendet wird.
Es wird in Kombination mit den folgenden Arzneimitteln zur Diabetesbehandlung eingesetzt: Metformin, Sulfonylharnstoffe und Thiazolidindione, SGLT2-Inhibitoren und/oder einem lang wirkenden Insulin. Zusätzlich verschreibt Ihr Arzt Ihnen jetzt das Arzneimittel, das hilft, Ihren Blutzucker zu kontrollieren. Behalten Sie Ihren Diät- und Bewegungsplan bei.
Sie sind Diabetiker, weil Ihr Körper nicht genug Insulin produziert, um den Blutzuckerspiegel zu kontrollieren, oder weil Ihr Körper nicht in der Lage ist, das Insulin richtig zu nutzen. Der Wirkstoff in dem Präparat hilft Ihrem Körper, die Insulinproduktion bei hohen Blutzuckerspiegeln zu erhöhen.
Kontraindikation
Das Arzneimittel darf nicht angewendet werden,
wenn Sie allergisch gegen Exenatide oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
Dosierung von Bydureon 2 mg Plv.+Lsg.z.H.e.Dep.Inj.Sus.i.e.F.Pen
Wenden Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal an. Fragen Sie bei Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Sie sollten dieses Arzneimittel einmal wöchentlich injizieren. Die Injektion kann zu jeder beliebigen Tageszeit und unabhängig von den Mahlzeiten durchgeführt werden.
Überprüfen Sie Ihren Blutzuckerspiegel regelmäßig, dies ist besonders wichtig, wenn Sie gleichzeitig ein Sulfonylharnstoff-Arzneimittel nehmen.
Wenn Sie eine größere Menge angewendet haben, als Sie sollten
Wenn Sie eine größere Menge angewendet haben, als sie sollten, benötigen Sie unter Umständen ärztliche Hilfe. Zu viel dieses Arzneimittels kann Übelkeit, Erbrechen, Schwindel oder Symptome einer Unterzuckerung hervorrufen.
Wenn Sie die Anwendung vergessen haben
Wählen Sie einen beliebigen Wochentag, an dem Sie sich Ihr Arzneimittel immer spritzen möchten.
Wenn eine Injektion versäumt wurde, sollte sie sobald wie möglich nachgeholt werden. Die nächste Injektion können Sie am gewohnten Injektionstag spritzen. Es sollte jedoch nicht mehr als eine Injektion in einem Zeitraum von 24 Stunden gespritzt werden. Sie können auch den von Ihnen gewählten Injektionstag wechseln. Spritzen Sie nicht 2 Injektionen an einem Tag.
Wenn Sie sich nicht sicher sind, ob Sie die volle Dosis erhalten haben
Wenn Sie sich nicht sicher sind, ob Sie die volle Dosis Ihres Arzneimittels erhalten haben, injizieren Sie keine weitere Dosis. Spritzen Sie erst nächste Woche wieder wie geplant.
Wenn Sie die Anwendung abbrechen
Wenn Sie meinen, Sie sollten die Anwendung abbrechen, sprechen Sie bitte zunächst mit Ihrem Arzt. Wenn Sie das Arzneimittel absetzen, kann dies Ihren Blutzuckerspiegel beeinflussen.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung des Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal über Folgendes, bevor Sie das Arzneimittel anwenden:
Dass Sie dieses Arzneimittel in Kombination mit einem Sulfonylharnstoff anwenden, da eine Unterzuckerung (Hypoglykämie) auftreten kann. Überprüfen Sie regelmäßig Ihren Blutzuckerspiegel. Fragen Sie Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal, wenn Sie sich nicht sicher sind, ob eines Ihrer Arzneimittel einen Sulfonylharnstoff enthält.
Wenn Sie Typ-1-Diabetes oder eine diabetische Ketoazidose haben, da dieses Arzneimittel dann nicht angewendet werden darf.
Wie dieses Arzneimittel zu spritzen ist. Es muss unter die Haut gespritzt werden und nicht in Vene oder Muskel.
Wenn Sie eine Erkrankung, verbunden mit schweren Problemen mit Ihrer Magenentleerung (einschließlich Gastroparese [Magenlähmung]) oder bei der Verdauung haben, da die Anwendung dieses Arzneimittels dann nicht empfohlen wird. Der Wirkstoff in diesem Arzneimittel verlangsamt die Magenentleerung, sodass Nahrung langsamer Ihren Magen passiert.
Falls Sie jemals unter einer Entzündung der Bauchspeicheldrüse (Pankreatitis) litten.
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie zu schnell abnehmen (mehr als 1,5 kg wöchentlich), da dies möglicherweise Probleme wie Gallensteine verursachen kann.
Wenn Sie unter einer schweren Nierenerkrankung leiden oder Dialysepatient sind, da die Anwendung dieses Arzneimittels dann nicht empfohlen wird. Es gibt nur wenig Erfahrung mit diesem Arzneimittel bei Patienten mit Nierenproblemen.
Kinder und Jugendliche
Wenden Sie dieses Arzneimittel nicht bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren an, da es keine Erfahrungen mit diesem Arzneimittel in dieser Altersgruppe gibt.
Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Wenn Sie das Arzneimittel in Kombination mit einem Sulfonylharnstoff anwenden, kann es zu einer Unterzuckerung (Hypoglykämie) kommen. Eine Hypoglykämie kann Ihre Konzentrationsfähigkeit beeinträchtigen. Bedenken Sie dies bitte in allen Situationen, in denen Sie sich und andere Personen einem Risiko aussetzen könnten (z. B. beim Fahren eines Autos oder beim Bedienen von Maschinen).
Schwangerschaft
Es ist nicht bekannt, ob dieses Arzneimittel Ihr ungeborenes Kind schädigen kann. Daher soll es während der Schwangerschaft und mindestens 3 Monate vor Beginn einer geplanten Schwangerschaft nicht angewendet werden.
Es ist nicht bekannt, ob Exenatid in die Muttermilch gelangt. Sie sollten dieses Arzneimittel während der Stillzeit nicht anwenden.
Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein, oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Anwendung dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Sie sollten Verhütungsmaßnahmen treffen, falls Sie während der Behandlung mit diesem Arzneimittel schwanger werden könnten.
Einnahme Art und Weise
Spritzen Sie dieses Arzneimittel unter die Haut (subkutane Injektion) Ihres Bauches (Abdomen), Ihres Oberschenkels oder der Rückseite Ihres Oberarms.
Sie können jede Woche denselben Körperbereich zur Injektion nutzen, sollten dann aber die Injektionsstelle wechseln.
Mischen Sie niemals Insulin und dieses Arzneimittel zusammen in dieselbe Injektion. Wenn Sie sich beide gleichzeitig spritzen müssen, verwenden Sie zwei einzelne Injektionen. Sie können beide Injektionen in dieselbe Körperregion setzen (zum Beispiel Ihren Bauchbereich), doch Sie sollten die Injektionen nicht direkt nebeneinander setzen.
Folgen Sie der "Bedienungsanleitung für den Anwender", die im Umkarton beiliegt. In dieser wird erklärt, wie das Präparat zu injizieren ist.
weitere Hinweise s. Gebrauchsinformation
Wechselwirkungen bei Bydureon 2 mg Plv.+Lsg.z.H.e.Dep.Inj.Sus.i.e.F.Pen
Anwendung zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden, kürzlich eingenommen/angewendet haben oder beabsichtigen, andere Arzneimittel einzunehmen/anzuwenden, insbesondere:
andere Arzneimittel zur Behandlung des Typ-2-Diabetes, wie Arzneimittel, die auf dieselbe Art wirken wie dieses (zum Beispiel Liraglutid und Byetta [schnell freigesetztes Exenatid]), da die Anwendung dieser Arzneimittel zusammen mit diesem nicht empfohlen wird.
Arzneimittel zur Blutverdünnung (Antikoagulantien), z. B. Warfarin, da Sie eine zusätzliche Überprüfung der INR-Wertveränderungen (Bestimmung der Blutverdünnung) zu Beginn der Behandlung mit diesem Arzneimittel benötigen.
Warnhinweise bei Hilfsstoffen
Enthält Fructose, Invertzucker (Honig), Lactitol, Maltitol, Isomaltitol, Saccharose oder Sorbitol. Darf bei Patienten mit erblich bedingter Fructose-Unverträglichkeit nicht angewendet werden.
Erfahrungsberichte zu Bydureon 2mg Plv.+Lsg.z.H.e.Dep.Inj.Sus.i.e.F.Pen, 3X4ST