近日，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准Exblifep（cefepime and enmetazobactam）静脉注射用组合，用于治疗18岁及以上患有复杂尿路感染（cUTIs）的患者，包括肾盂肾炎。
cUTI是一种严重的、可能危及生命的感染，发生在复杂病程几率增加的患者身上。总体而言，cUTI约占所有医疗保健相关感染的19%。文献中报道的cUTI的死亡率范围非常广泛（2%-31%），因为它源于纳入患者在年龄、感染类型和合并症方面的不同组成。cUTI，包括急性肾盂肾炎，被定义为从膀胱上升的尿路感染，伴有局部和全身体征和症状（即发烧、发冷、不适、腹痛、背痛），发生在尿路功能或解剖异常或导管插入术的情况下，其中治疗通常由医院环境中的IV治疗开始。
Exblifep装在10个单剂量小瓶的纸箱中供应；每个小瓶含有2克头孢吡肟和0.5克恩美他唑巴坦作为用于重构的粉末。重建和进一步稀释后，通过静脉输注进行治疗。
批准日期：2024年02月27日 公司：AllecraTherapeutics SAS
EXBLIFEP（头孢吡肟和恩美他唑巴坦[cefepime and enmetazobactam]）注射，静脉注射用
美国首次批准：2024
作用机制
EXBLIFEP是一种抗菌药物[参见微生物学]。
适应症和用法
EXBLIFEP是头孢菌素类抗菌药物头孢吡肟和β-内酰胺酶抑制剂恩美他唑巴坦的组合，适用于治疗18岁及以上的复杂尿路感染（cUTI）患者，包括由指定易感微生物引起的肾盂肾炎。
为了减少耐药细菌的发展，并保持EXBLIFEP和其他抗菌药物的有效性，EXBLIFEF应仅用于治疗或预防已证实或强烈怀疑由易感细菌引起的感染。
剂量和给药
•18岁及以上患者每8小时静脉滴注一次EXBLIFEP 2.5克（2克头孢吡肟和0.5克森美他唑巴坦），持续7天至14天，估计肾小球滤过率（eGFR）在60至129mL/min之间。
•建议eGFR<60mL/min或>130mL/min的肾功能衰竭患者调整剂量。
基于肾功能的EXBLIFEP推荐剂量
eGFRa               EXBLIFEP（头孢吡肟和恩美      给药间隔和输液持续时间
（毫升/分钟）       他唑巴坦）b的推荐剂量方案
大于或等于130       EXBLIFEP 2.5克（2克拉姆塞     每8小时（4小时输液）
                    吡肟和0.5克森美他唑巴坦）
90至129             EXBLIFEP 2.5克（2克拉姆塞     每8小时（2小时输液）
                    吡肟和0.5克森美他唑巴坦）
60至89              EXBLIFEP 2.5克（2克拉姆塞     每8小时（2小时输液）
                    吡肟和0.5克森美他唑巴坦）
30至59              EXBLIFEP 1.25克（1克头孢吡    每8小时（2小时输液）
                    肟和0.25克森美他唑巴坦）
15至29              EXBLIFEP 1.25克（1克头孢吡    每12小时（输注2小时）
                    肟和0.25克森美他唑巴坦）
少于15或接受间歇    在治疗的第一天加载剂量为1.2   每24小时（2小时输液）
性血液透析。        5克EXBLIFEP（1克头孢吡肟和0

                    .25克恩美他唑巴坦），然后EX
                    BLIFEP0.625克（0.5克头孢吡肟
                    和0.125克森美他唑巴坦）
a使用肾脏疾病饮食改良（MDRD）公式计算；
b治疗总持续时间为7至14天；c在血液透析日，应在血液透析后给药。
•有关重新配制供应的干粉和随后所需稀释的说明，请参阅完整的处方信息。
•有关药物兼容性，请参阅完整的处方信息。
剂型和强度
EXBLIFEP 2.5克（头孢吡肟和恩美他唑巴坦）用于注射，以无菌粉末的形式提供，用于单剂量小瓶中的重构，其中含有2克头孢吡肟，0.5克恩美他佐巴坦。
禁忌症
对EXBLIFEP（头孢吡肟-安替他唑巴坦）或其他β-内酰胺类抗菌药物有严重超敏反应史的患者禁用EXBLIFET。
警告和注意事项
•超敏反应：据报道，接受EXBLIFEP治疗的患者出现了超敏反应。据报道，β-内酰胺类抗菌药物存在严重和偶尔致命的超敏反应，包括过敏反应。如果出现对EXBLIFEP的过敏反应，停止用药并进行适当的治疗。
•神经毒性：据报道，EXBLIFEP的一种成分头孢吡肟在治疗过程中产生了神经毒性。大多数病例发生在未接受适当剂量调整的肾功能损害患者中。如果发生神经毒性，停止EXBLIFEP并采取适当的支持措施。
•艰难梭菌相关腹泻（CDAD）：据报道，CDAD与几乎所有的全身抗菌药物一起使用，包括EXBLIFEP。评估是否发生腹泻。
不良反应
在接受EXBLIFEP治疗的患者中，最常见的不良反应是转氨酶升高、胆红素升高、头痛和静脉炎/输注部位反应。
要报告疑似不良反应，请致电1-800-880-1978联系AllecraTherapeutics SAS，或致电1-800-FDA-1088联系美国食品药品监督管理局，或www.fda.gov/medwatch。
在特定人群中使用
老年用药：肾功能不全的老年患者服用未经调整剂量的头孢吡肟（EXBLIFEP的一种成分）会出现严重的神经系统不良反应。应谨慎选择老年患者的剂量，并酌情监测肾功能。
包装供应/储存和处理
EXBLIFEP 2.5克（头孢吡肟和恩美他唑巴坦）以白色至灰白色无菌粉末的形式提供，用于单剂量重组，透明玻璃小瓶用橡胶塞（非天然橡胶胶乳制成）和铝盖密封。每个小瓶装在10个小瓶的纸箱中（NDC 83289-101-02）。
每个小瓶含有2克头孢吡肟和0.5克恩美他唑巴坦。
储存在2°C至8°C（36°F至46°F）下冷藏的EXBLIFEP小瓶；允许偏移至15°C至25°C（59°F至77°F）[见USP，受控室温（CRT）]。将小瓶放在外纸箱中以避光。
注射用EXBLIFEP的重组和稀释溶液的储存条件在另一节标签中进行了描述[参见剂量和用法]。
请参阅随附件的EXBLIFEP完整处方信息：
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2024/216165s000lbl.pdf