部份中文头孢洛林处方资料（仅供参考）
英文名：Ceftaroline fosamil
商品名：Zinforo
中文名：头孢洛林冻干粉注射剂
生产商：辉瑞制药
药品简介
2012年8月28,欧盟委员会（European Commission）已授予ZINFORO（头孢洛林fosamil）（一种新型的静脉头孢菌素抗生素）的销售许可，该药物可用于患有复杂皮肤和软组织感染（cSSTI）或社区获得性肺炎（CAP）的成年患者。
ZINFORO™在欧洲成为唯一获得批准的头孢菌素单药疗法，并已证明其对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）具有临床疗效，后者是严重且难以治疗的复杂皮肤感染的常见原因。
藥理類別：ceftaroline fosamil
药理类别：抗生素－头孢子菌类
孕妇用药分级
B级：
在对照的动物生殖研究试验中未显示该药物有胚胎毒性，但尚无完整的人体怀孕妇女研究试验资料；或者在动物生殖对照研究试验中发现该药物有不良反应（大于降低生育力之反应） ，但在对照的人体怀孕妇女研究试验中，未显示该药物有胚胎毒性。
结构式
Ceftaroline fosamil-Wikipedia
Ceftaroline fosamil
UpToDate UpToDate 连结
药理作用
Ceftaroline属于头孢子菌素类药物，对格兰氏阳性及格兰氏阴性细菌具有活性。体外试验已证实ceftaroline可透过结合至盘尼西林结合蛋白(PBP)而抑制细菌细胞壁合成，故具有杀菌能力。 Ceftaroline也与在二甲苯青霉素抗药性的金黄色葡萄球菌(methicillin-resistant Staphylococcus aureus，MRSA)或对盘尼西林不具易感性的肺炎链球菌(penicillin nonsusceptibleStreptococcus pneumoniae，PNSP)中所发现的经改变之PBPs具有高度亲和力。
Ceftaroline针对这些菌株的最低抑菌浓度(MIC)皆落于易感性的范围之内，故可有效对抗这些微生物。
适应症
适用于治疗成年及2个月以上儿童对ceftaroline fosamil具感受性菌种的社区性肺炎及复杂性皮肤与软组织感染。
用法用量
成人及12岁至<18岁体重≥33公斤的青少年使用剂量
Zinforo的一般建议剂量为每12小时约60分钟静脉输注600毫克。治疗持续的时间应依治疗之感染类型、严重程度和病人的临床反应而定。对于已证实或怀疑由金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus，S. aureus)(对ceftaroline的MIC<2毫克/升)引起之cSSTI治疗，Zinforo的剂量为每12小时约60分钟静脉输注600毫克。仅用于治疗已证实或怀疑由S. aureus (对ceftaroline的MIC=2毫克/升到4毫克/升)引起的cSSTI成人病人，Zinforo的剂量为每8小时约120分钟静脉输注600毫克。
2个月至12岁(未满)儿童以及12岁至18岁(未满)且体重小于33公斤青少年。Zinforo的建议剂量是基于儿童的年龄和体重。每8小时约60分钟静脉输注Zinforo。治疗持续的时间应依治疗之感染类型、严重程度和病人的临床反应而定。每8小时使用剂量不应超过400毫克。
药动力学
Ceftaroline在单剂量50至1000毫克范围内，Cmax及AUC约略随剂量成比例增加。肾功能正常的健康成人或是轻度肾功能不全成人(CrCL>50mL/min)，每8或12小时以静脉输注方式多次给予600毫克剂量后，ceftaroline并未明显累积。
分布
Ceftaroline的血浆蛋白结合率低(约20%)，且不会分布进入红血球。健康成年男性静脉输注单剂600毫克放射标记的ceftaroline fosamil后，稳定态分布体积中位数为20.3公升，与细胞外液体的体积相近。
代谢
Ceftaroline fosamil (前驱药物)会在血浆中，由磷酸酉每(phosphatase)酵素转为活性ceftaroline，而血浆中前驱药物浓度主要可在静脉输注期间测得。 Ceftaroline的β内醯胺环水解后，会形成不具抗菌活性、开环代谢物ceftaroline M-1。健康受试者单次静脉输注600毫克 ceftaroline fosamil后，平均血浆ceftaroline M-1相较于ceftaroline的AUC比例约为20-30%。
在合并的人类肝脏微粒体体外试验中，ceftaroline的代谢转换率低，显示ceftaroline并非由肝脏CYP450酵素代谢。
排除
Ceftaroline主要由肾脏排除。Ceftaroline的肾脏清除率，与肾脏的肾丝球过滤率相近或略低，而体外运输蛋白研究显示，ceftaroline的肾脏排除并未涉及主动分泌。
Ceftaroline在健康成人的平均终端排除半衰期约为2.5小时。
副作用
腹泻、头痛、恶心、搔痒。
互相作用
ceftaroline并未进行过药物交互作用的临床试验。
禁忌
1. 对其中有效成分或任何赋形剂过敏。
2. 对头孢子菌素类抗菌剂过敏。
3. 对其他类型β内醯胺(β-lactam)抗菌剂(盘尼西林类[penicillins]或碳青霉烯类[carbapenems])产生立即严重过敏。
给药规定
10.3.5.Ceftaroline(如Zinforo)：
1.限下列条件之一且经感染症专科医师会诊确认需使用者:
(1)成人及2个月以上儿童之社区性肺炎，经使用第一线社区性肺炎抗生素(如盘尼西林类抗生素、第三代头孢子菌素、quinolone类抗生素)治疗失败或致病菌对第一线抗生素不具感受性。
(2)证实为MRSA复杂性皮肤和皮肤构造感染，并符合下列条件之一：
Ⅰ.有全身性感染征兆且白血球数异常(>12,000或<4,000 cells /mcL)。
Ⅱ.免疫功能不全。
2.申报费用时需检附会诊纪录及相关之病历资料。
注意事项
1. 有可能发生晕眩的不良反应而影响机器驾驶及操作的能力。
2. Zinforo粉末应使用20毫升无菌注射用水配制。
3. 稀释剂制备为静脉输注液后，应在6小时内使用。已证实在2-8°C下，使用中的化学及物理稳定性可维持24小时。稀释药品自冷藏取出至室温后，必须在6小时内使用。
过量处理
不太可能刻意过量使用ceftaroline fosamil，但对于中度至重度肾功能不全的病人，特别可能发生相对药物过量。病人接受高于ceftaroline fosamil建议剂量的资料有限，现有资料显示其不良反应与使用建议剂量所观察到的不良反应类似。治疗此种情况，应遵循标准医疗实务治疗。
Ceftaroline可经由血液透析排除，在4小时透析疗程中，约74%的ceftaroline给药剂量可于透析液中回收。
药品保存方式
请存放于30°C以下。
持症人：辉瑞爱尔兰制药
英国上市的资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/4297/smpc
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Zinforo Trockensubstanz 600mg i.v.Durchstechflasche 10Stück
Zinforo®, Pulver zur Herstellung eines Konzentrates für eine Infusionslösung
Pfizer AG
Zusammensetzung
Wirkstoffe
Ceftarolinum fosamilum ut Ceftarolinum fosamilum monoacetas monohydricum.
Hilfsstoffe
L-Arginin.
Darreichungsform und Wirkstoffmenge pro Einheit
Pulver zur Herstellung eines Konzentrates für eine Infusionslösung, 1 Durchstechflasche enthält 600 mg Ceftarolinfosamil.
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
Zinforo ist indiziert zur Behandlung von Neugeborenen (mindestens 34 Schwangerschaftswochen und 12 Tage postnatales Alter), Kleinkindern, Kindern, Jugendlichen und Erwachsenen mit  komplizierten Haut- und Weichteilinfektionen (Complicated skin and soft tissue infections; cSSTI), die nachweislich durch ausgewiesene empfindliche Bakterien verursacht wurden bzw. für die der starke Verdacht auf Verursachung durch solche Bakterien besteht (siehe «Eigenschaften/Wirkungen»).
Zinforo ist indiziert zur Behandlung von Patienten ab 2 Monaten mit ambulant erworbener Pneumonie (community-acquired pneumonia; CAP), die nachweislich durch ausgewiesene empfindliche Bakterien verursacht wurden bzw. für die der starke Verdacht auf Verursachung durch solche Bakterien besteht (siehe «Eigenschaften/Wirkungen»).
Wenn Kultur- und Empfindlichkeitsinformationen vorhanden sind, sollen diese bei der Modifizierung der initialen empirischen Therapie berücksichtig werden.
Offizielle Empfehlungen zum angemessenen Gebrauch von Antibiotika sollen beachtet werden, insbesondere Anwendungsempfehlungen zur Verhinderung der Zunahme der Antibiotikaresistenz. Daher wird empfohlen, dass die Indikationsstellung und der Therapiebeginn mit Zinforo im Spital unter Anleitung eines Spezialisten erfolgen.
Es liegen keine Erfahrungen vor bei der Behandlung von diabetischen und arteriellen Fussulzera, Verbrennungen sowie bei Pneumonien, die durch MRSA versursacht worden sind.
Dosierung/Anwendung
Die in den Tabellen 1 und 2 genannten Dosierungsempfehlungen gelten für Patienten mit einer Kreatinin-Clearance (CrCL) >50 ml/min. Für Patienten mit einer CrCL ≤50 ml/min siehe «spezielle Dosierungsanweisungen».
Sonstige Hinweise
Inkompatibilitäten
Das Arzneimittel darf, ausser mit den unter «Hinweise für die Handhabung» aufgeführten, nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.
Beeinflussung diagnostischer Methoden
Während der Behandlung mit Cephalosporinen kann ein direkter Antiglobulintest (DAGT) positiv ausfallen (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Haltbarkeit nach Anbruch
Nach der Rekonstitution
Die Durchstechflasche mit der rekonstituierten Lösung sollte sofort zur Zubereitung der i.v.-Infusion verwendet werden.
Nach der Verdünnung
Sobald die Infusionslösung mit einem der aufgelisteten Verdünnungsmittel zubereitet ist, sollte diese innerhalb von 6 Stunden nach Zubereitung verwendet werden. Die chemische und physikalische Stabilität der gebrauchsfertigen Lösung wurde bei 2-8 °C Lagerung für bis zu 24 Stunden nachgewiesen. Sobald die verdünnte Lösung aus dem Kühlschrank entnommen wurde, muss diese bei Raumtemperatur innerhalb von 6 Stunden verwendet werden.
Aus mikrobiologischer Sicht sollte das Arzneimittel sofort verwendet werden, es sei denn, die Rekonstitution und Verdünnung wurden unter kontrollierten und validierten aseptischen Bedingungen durchgeführt.
Besondere Lagerungshinweise
Nicht über 30 °C aufbewahren.
In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.
Lagerungsbedingungen für das rekonstituierte und verdünnte Arzneimittel siehe oben unter «Haltbarkeit».
Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist korrekt zu entsorgen.
Ausserhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.
Hinweise für die Handhabung
Das Pulver ist mit Wasser für Injektionszwecke zu rekonstituieren, und die resultierende rekonstituierte Lösung ist anschliessend unmittelbar vor der Verwendung zu verdünnen. Die rekonstituierte Lösung ist blassgelb und frei von Partikeln.
Die Zubereitung und Verabreichung der Lösung sollten unter aseptischen Standardtechniken erfolgen.
Das Zinforo-Pulver sollte mit 20 ml sterilem Wasser für Injektionszwecke rekonstituiert werden. Die resultierende Lösung ist zu schütteln, bevor sie in einen Infusionsbeutel oder eine Infusionsflasche mit entweder
Natriumchlorid-Injektionslösung 9 mg/ml (0.9%) oder
Dextrose-Injektionslösung 50 mg/ml (5%) oder
Natriumchlorid- und Dextrose-Injektionslösung (4.5 mg/ml [0.45%] Natriumchlorid und 25 mg/ml [2.5%] Dextrose) oder
Ringerlactatlösung gegeben wird.
Je nach Volumenbedarf des Patienten kann für die Zubereitung der Infusion ein 250 ml-, 100 ml- oder 50 ml-Infusionsbeutel verwendet werden. Die Gesamtzeit zwischen dem Beginn der Zubereitung und der Fertigstellung der intravenösen Infusion sollte 30 Minuten nicht überschreiten.
Ein Milliliter der rekonstituierten Lösung enthält 30 mg Ceftarolinfosamil.
Das Infusionsvolumen bei pädiatrischen Patienten variiert je nach Gewicht des Kindes. Die Konzentration der Infusionslösung sollte während der Zubereitung und Anwendung 12 mg/ml Ceftarolinfosamil nicht überschreiten.
Lagerungsbedingungen des rekonstituierten und verdünnten Arzneimittels siehe «Haltbarkeit».
Jede Durchstechflasche ist ausschliesslich zur einmaligen Verwendung bestimmt.
Zulassungsnummer
62672 (Swissmedic).
Zulassungsinhaberin
Pfizer AG, Zürich.
Stand der Information
Mai 2020.