部份中文抗血友病因子[重组],聚乙二醇糖基化处方资料（仅供参考）
英文名：turoctocog alfa pegol
商品名：Esperoct injection
中文名：抗血友病因子(重组）,聚乙二醇糖基化粉末和注射剂
生产商：诺和诺德
药品简介
2019年06月21日，欧盟委员会（EC）已批准Esperoct（turoctocog alfa pegol，N8-GP），用于A型血友病青少年（≥12岁）及成人患者：常规预防性治疗降低出血发作频率、按需治疗控制出血发作、围手术期出血管理。
Esperoct是一种半衰期延长的凝血因子VIII产品，用于A型血友病患者治疗。与标准半衰期因子VIII产品相比，Esperoct在成人/青少年患者中的半衰期延长1.6倍，在儿童患者中的半衰期延长1.9倍。
作用机理
Turoctocog alfa pegol是一种纯化的重组人凝血因子VIII（rFVIII）产品，其蛋白偶联有40kDa的聚乙二醇（PEG）。PEG在rFVIII（turoctocog alfa）的截短B结构域中连接至O-连接的聚糖。turoctocog alpegol的作用机理是基于对A型血友病患者中缺乏或不存在的VIII因子的替代。
当Turoctocog alfa聚乙二醇在损伤位点被凝血酶激活时，含有PEG部分和A3区域的B结构域被切割掉，从而产生了与天然因子VIIIa结构相似的活化重组因子VIII（rFVIIIa）。
VIII因子/von Willebrand因子复合物由两个具有不同生理功能的分子（VIII因子和von Willebrand因子）组成。当注射到血友病患者中时，因子VIII在患者的血液循环中与von Willebrand因子结合。活化的因子VIII充当活化的因子IX的辅助因子，从而加速了因子X向活化的因子X的转化。活化的因子X将凝血酶原转化为凝血酶。然后凝血酶将纤维蛋白原转化为纤维蛋白，可以形成凝块。血友病A是一种性相关的遗传性凝血疾病，由于因子VIII：C的水平降低，导致自发性或由于意外或外科创伤而大量渗入关节，肌肉或内部器官。通过因子VIII替代疗法，因子VIII的血浆水平增加，从而能够暂时纠正因子缺乏症并纠正出血倾向。
适应症
12岁及以上A型血友病（先天性凝血因子VIII缺乏症）患者的治疗和出血的预防。
用法与用量
替代疗法的剂量，给药间隔和持续时间取决于VIII因子缺乏症的严重程度，出血的位置和程度，目标VIII因子靶向活性水平和患者的临床状况。施用的因子VIII的单位数以国际单位（IU）表示，与国际卫生组织针对因子VIII产品的当前WHO浓缩标准有关。血浆中因子的活性以百分数（相对于正常人血浆水平）或国际单位/dL（相对于目前血浆中factor因子的国际标准）表示。
一个国际单位（IU）的VIII因子活性相当于一毫升人血浆中VIII因子的量。
按需治疗和出血发作的治疗
VIII因子所需剂量的计算基于以下经验发现：每千克体重1国际单位（IU）VIII因子可使血浆VIII因子活性提高2IU/dL。
使用以下公式确定所需剂量：
所需单位（IU）=体重（kg）x所需的VIII因子升高（％）（IU/dL）x0.5（IU/kg/IU/dL）。
给药量和给药频率应始终视具体病例的临床有效性而定。
提供了按需治疗和出血发作的剂量指导。血浆VIII因子的活性水平应保持在或高于所述血浆水平（单位为IU/dL或正常值的％）。对于出血的治疗，最大单剂量的Esperoct为75IU/kg，最大总剂量为200IU/kg/24小时。
Esperoct治疗出血发作的指南
出血程度          所需的VIII因子水平   给药频率（小时） 治疗时间
                 （IU/dL或正常百分比）
轻度                   20-40             2-24         直到出血消失
早期出血，轻度肌
肉出血或轻度口腔
出血。
中等
更广泛的出血，肌       30-60            12-24         直到出血消失
肉出血，血肿。
严重或危及生命的出血  60-100            8-24          直到出血消失
a使用以下公式确定所需剂量：
所需单位（IU）=体重（kg）x所需的VIII因子升高（％）（IU/dL）x0.5（IU/kg/IU/dL）。
围手术期管理
手术的剂量水平和给药间隔取决于手术程序和当地实践。 Esperoct的最大单剂量为75IU/kg，最大总剂量为200IU/kg/24小时。
剂量的频率和疗程应始终根据个人的临床反应进行单独调整。
表2列出了围手术期管理中Esperoct剂量的一般建议。应考虑将因子VIII的活性维持在目标范围或以上。
围手术期用Esperoct剂量指南
手术程序类型    所需的VIII因子水平    给药频率（小时）     治疗时间
                （％）（IU/dL）a
小手术              30-60             手术前一小时内      每24小时单剂或重复注
包括拔牙                            必要时在24小时后重复  射至少1天，直到达到治愈
大手术              80-100        手术前一小时内达到目标  必要时每8至24小时重复注
                 （手术前后）      范围内的VIII因子活性   射一次，直到伤口充分愈合。
                                每8至24小时重复一次，以将 考虑再继续治疗7天，以使VIII
                                VIII因子的活性维持在目    因子活性维持在30％至60％（IU/dL）
                                标范围内
A使用以下公式确定所需剂量：
所需单位（IU）=体重（kg）x所需VIII因子升高值（％）（IU/dL）x0.5（IU/kg/IU/dL）。
预防
推荐剂量为每4天每公斤体重50IUEsperoct。
可以根据达到的VIII因子水平和个体出血趋势考虑调整剂量和给药间隔。
小儿人口
青少年（12岁及以上）的剂量与成人相同。
在12岁以下的儿童中，长期安全性尚未建立。
给药方法
Esperoct用于静脉使用。
用4 mL所提供的溶剂（氯化钠9mg/mL（0.9％）注射液）复溶粉剂后，应通过静脉注射（大约2分钟）来注射Esperoct。
有关给药前重新配制药物的说明。
禁忌症
对活性物质或所列的任何赋形剂过敏。
对仓鼠蛋白的已知过敏反应。
保质期
未打开的小瓶（重构前）：
存放在冰箱（2°C – 8°C）中时为30个月。
在保质期内，产品可以保存：
•在室温下（≤30°C）连续不超过12个月
•高于室温（> 30°C到40°C），且持续时间不超过3个月
将产品存放在冰箱外后，不得将产品退回冰箱存放。
记录冰箱外部存放的开始时间以及纸箱上所提供空间的存放温度。
重建后
在使用中具有化学和物理稳定性：
•存放在冰箱（2°C-8°C）中的时间为24小时或
•≤30°C或4小时
•在摄氏30度至40度之间1小时，仅在产品在复原前的室温（摄氏30度以下，最高40度）下存储超过3个月时。
从微生物学的角度看，该产品在重构后应立即使用。如果不立即使用，使用前的使用时间和使用条件应由用户自行承担，并且通常不建议其使用时间超过上述规定，除非在受控且经过验证的无菌条件下进行了复原。
重新配制的溶液应储存在小瓶中。
特殊的储存注意事项
存放在冰箱（2°C-8°C）中。不要冻结。
存放在原始包装中，以避光。
请参阅随附的Esperoct完整处方信息： 
https://www.medicines.org.uk/emc/product/11590/smpc
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ESPEROCT 3000 UI POLVO Y DISOLVENTE PARA SOLUCION INYECTABLE, 1vial, 1jeringa precargada, 1émbolo, 1 adaptador del vial.
Laboratorio titular: NOVO NORDISK A/S.
Laboratorio comercializador: NOVO NORDISK PHARMA, S.A..
Sistema de clasificación Anatómico, Terapéutica, Química (ATC) del medicamento: Grupo Anatómico principal: SANGRE Y ÓRGANOS HEMATOPOYÉTICOS. Grupo Terapéutico principal: ANTIHEMORRÁGICOS. Subgrupo Terapéutico Farmacológico: VITAMINA K Y OTROS HEMOSTÁTICOS. Subgrupo Químico-Terapéutico Farmacológico: Factores de la coagulación sanguínea. Sustancia final: Factor VIII de la coagulación.
Indicaciones:
Este medicamento está sujeto a prescripción médica, no afecta a la conducción, no es un medicamento genérico, es de uso hospitalario, es un fármaco serializado (en su envase figura un dispositivo de seguridad) y la fecha de caducidad del último lote liberado sin serialización es 23/12/2019, la dosificación es 3000 UI y el contenido son 1 vial, 1 jeringa precargada, 1 émbolo, 1 adaptador del vial.
▼ El medicamento 'ESPEROCT 3000 UI POLVO Y DISOLVENTE PARA SOLUCION INYECTABLE' está sujeto a seguimiento adicional y por tanto lleva triángulo negro, según la Directiva 2010/84/UE y el Reglamento 1235/2010 del Parlamento Europeo y del Consejo.
Vías de administración:
VÍA INTRAVENOSA.
Composición (1 principios activos):
1.- TUROCTOCOG ALFA PEGOL. Principio activo: 3000 UI. Composición: 1 vial para inyección. Administración: 1 vial para inyección. Prescripción: 3000 UI.
Prospecto y ficha técnica:
Prospecto y ficha técnica en el Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS - CIMA.
Comercialización:
SÍ se comercializa.
Fecha de autorización del medicamento: 07 de Octubre de 2019.
Fecha de comercialización efectiva de la presentación: 12 de Diciembre de 2019.
Situación del registro del medicamento: Autorizado.
Situación del registro de la presentación del medicamento: Autorizado.
Fecha de ultimo cambio de la situación del registro del medicamento: 08 de Octubre de 2019.
Fecha de la situación de registro de la presentación: 07 de Octubre de 2019.
3 excipientes:
ESPEROCT 3000 UI POLVO Y DISOLVENTE PARA SOLUCION INYECTABLE SÍ contiene 3 excipientes de declaración obligatoria.
CLORURO DE SODIO.
HIDROXIDO DE SODIO.
SACAROSA.
Snomed CT:
Descripción clínica de sustancia/s activa/s: turoctocog alfa pegol.
Descripción clínica del producto: Turoctocog alfa pegol 3.000 UI inyectable.
Descripción clínica del producto con formato: Turoctocog alfa pegol 3.000 UI inyectable 1 vial.
Origen y fecha de los datos:
Fuente de la información: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
Aquí puede consultar la lista de medicamentos que empiezan por la letra E.
Datos del medicamento actualizados el: 25 de Noviembre de 2022.
Código Nacional (AEMPS): 726503. Número Definitivo: 1191374005.