部分中文磷酸泰地唑胺处方资料（仅供参考）

英文名：Tedizolid Phosphate

商标名：SIVEXTRO for iv infusion 200mg

中文名：磷酸泰地唑胺

日文名：シベクトロ点滴静注用200mg

生产商：拜耳制药

药品简介
Sivextro(tedizolid phosphate)分为口服片剂和注射用冻干粉针两种剂型，单剂量均含200mg Tedizolid Phosphate，推荐剂量为200mg，每天1次，共6天，可口服或作为静脉(IV)历时1小时输注给予。用于指定的敏感细菌引起的成人急性细菌性皮肤和皮肤结构感染（ABSSSI）。 

药物分类名称

恶唑烷酮合成抗菌剂

批准日期：2018年5月

商標名

SIVEXTRO for iv infusion 200mg

構造式

一般名：テジゾリドリン酸エステル（Tedizolid Phosphate）JAN（tedizolid INN）

化学名；（5R）-（3-｛3-Fluoro-4-［6-（2-methyl-2H-tetrazol-5-yl）pyridin-3-yl］phenyl｝-2-oxooxazolidin-5-yl）methyl dihydrogen phosphate

分子式；C17H16FN6O6P

分子量；450.32

性状

本品为白色至黄色粉末。

批准条件

制定药品风险管理计划并适当实施。

药用理学

该药物（tidzolide磷酸酯）是一种前药，它在体内转化为活性的tizidazolide并显示出抗菌作用。

1.抗菌作用

替达唑胺显示出对革兰氏阳性细菌如葡萄球菌（包括MRSA，肠球菌，链球菌等）（体外）的抗菌活性。 替达唑内酯（口服，静脉内或腹膜内给药）显示在感染MRSA等的皮肤/软组织感染模型，肺部感染模型和致死性全身感染模型中的体内抗微生物活性。 在治疗开始时维持MRSA股动脉感染模型中存活股骨肌数量所需的人体等效剂量对于正常小鼠约为100毫克/天，中性粒细胞减少症（中性粒细胞数100/mL）小鼠，约为2,000毫克/天。

2.作用机制

Tedzolide通过与细菌核糖体的50S亚基结合并抑制蛋白质合成而发挥抗菌活性。

3.抵抗

恶唑烷酮类包括Tejizorido从其它类抗生素不同的作用机制，其他类型的抗微生物抗性示出Tejizorido无交叉耐药性。通过核糖体突变（23S rRNA基因的突变或核糖体蛋白L3和L4突变）恶唑烷酮电阻通常表现出交叉耐药性Tejizorido。氯霉素 - 反对Furoru金黄色葡萄球菌是恶唑烷酮以氯霉素抗性基因CFR抗性，Tejizorido显示抗菌活性。

导致Tejizorido的敏感性降低自发突变的发生率约为10-10≦。在传代培养的连续测试MRSA，提高最低抑制浓度8倍存在Tejizorido，为32倍在同一类抗生素利奈唑胺的存在。

适应症

<适应性真菌种类>

耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）对替唑赖内酯敏感

<适应症>

继发感染，如深部皮肤感染，慢性脓皮病，创伤·烧伤和手术伤口，糜烂/溃疡的继发感染

用法与用量

成人；每天一次静脉滴注200mg二唑烷磷酸酯，持续1小时。

包装

注射

200毫克1小瓶

制造商销售（进口）

拜耳制药有限公司

经销商：

完整资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6249402D1026_2_01/