部分中文磷酸泰地唑胺处方资料（仅供参考）

英文名：Tedizolid Phosphate

商标名：SIVEXTRO Tablets 200mg

中文名：磷酸泰地唑胺

生产商：拜耳制药

药品简介
Sivextro（Tedizolid Phosphate 磷酸泰地唑胺片）是2001年以来恶唑烷酮抗生素类别中上市的首个口服药物，已获批用于急性细菌性皮肤及皮肤组织感染（ABSSSI）的治疗。ABSSSI通常可由耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）引起，这也是导致当前日益严重的抗生素耐药（AMR）的主要因素。Sivextro是一种新颖的恶唑烷酮抗生素，在体内可被磷酸酶迅速转化为具有生物活性的TR-700，TR-700可结合细菌的核糖体50S亚基，从而抑制细菌蛋白质的合成。
シベクトロ錠200mg 
シベクトロ錠200mg  药物分类名称

恶唑烷酮合成抗菌剂

批准日期：2018年5月

商標名

SIVEXTRO Tablets 200mg

構造式

一般名：テジゾリドリン酸エステル（Tedizolid Phosphate）JAN（tedizolid INN）

化学名；（5R）-（3-｛3-Fluoro-4-［6-（2-methyl-2H-tetrazol-5-yl）pyridin-3-yl］phenyl｝-2-oxooxazolidin-5-yl）methyl dihydrogen phosphate

分子式；C17H16FN6O6P

分子量；450.32

性状

本品为白色至黄色粉末。

批准条件

制定药品风险管理计划并适当实施。

药用理学

该药物（tidzolide磷酸酯）是一种前药，它在体内转化为活性的tizidazolide并显示出抗菌作用。

1.抗菌作用

替达唑胺显示出对革兰氏阳性细菌如葡萄球菌（包括MRSA，肠球菌，链球菌等）（体外）的抗菌活性。 替达唑内酯（口服，静脉内或腹膜内给药）显示在感染MRSA等的皮肤/软组织感染模型，肺部感染模型和致死性全身感染模型中的体内抗微生物活性。 在治疗开始时维持MRSA股动脉感染模型中存活股骨肌数量所需的人体等效剂量对于正常小鼠约为100毫克/天，中性粒细胞减少症（中性粒细胞数100/mL）小鼠，约为2,000毫克/天。

2.作用机制

Tedzolide通过与细菌核糖体的50S亚基结合并抑制蛋白质合成而发挥抗菌活性。

3.抵抗

恶唑烷酮类包括Tejizorido从其它类抗生素不同的作用机制，其他类型的抗微生物抗性示出Tejizorido无交叉耐药性。通过核糖体突变（23S rRNA基因的突变或核糖体蛋白L3和L4突变）恶唑烷酮电阻通常表现出交叉耐药性Tejizorido。氯霉素 - 反对Furoru金黄色葡萄球菌是恶唑烷酮以氯霉素抗性基因CFR抗性，Tejizorido显示抗菌活性。

导致Tejizorido的敏感性降低自发突变的发生率约为10-10≦。在传代培养的连续测试MRSA，提高最低抑制浓度8倍存在Tejizorido，为32倍在同一类抗生素利奈唑胺的存在。

适应症

<适应性真菌种类>

耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）对替唑赖内酯敏感

<适应症>

继发感染，如深部皮肤感染，慢性脓皮病，创伤·烧伤和手术伤口，糜烂/溃疡的继发感染

用法与用量

成人；每天一次，每次服200mg。

包装

片剂

200毫克 PTP 包装 6片（6片×1）

制造商销售（进口）

拜耳制药有限公司

注：以上中文资料不够完整，使用以原处方资料为准。 

完整资料附件：
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6249003F1029_1_04/