部份中文伏环孢素处方资料（仅供参考）
商品名：Lupkynis Weichkapseln
英文名：voclosporin
中文名：伏环孢素软胶囊
生产商：大冢制药
药品简介
2022年09月27日，欧盟委员会（EC）已批准口服钙调神经磷酸酶抑制剂（CNI）Lupkynis（voclosporin）软胶囊：联合霉酚酸酯（mycophenolate mefetil，MMF），用于治疗活动性III、IV或V级（包括混合III/V和IV/V级）狼疮性肾炎（LN）成人患者。Lupkynis 是欧盟获批用于治疗活动性LN的首个口服药物。
LN是由自身免疫性疾病——系统性红斑狼疮（SLE）引起的严重肾脏炎症，代表着SLE的严重进展，如果不进行有效控制，可导致永久性的、不可逆转的肾脏损害，导致终末期肾病（ESRD），危及生命。尽管接受现有疗法进行治疗，但约三分之一的SLE患者会发展为LN，其中10-30%的患者会发展为ESRD。
作用机制
Voclosporin是一种钙调神经磷酸酶抑制剂免疫抑制剂，以剂量依赖性方式抑制钙调神经蛋白酶，最高剂量为1.0mg/kg。淋巴细胞的活化涉及细胞内钙浓度的增加。钙调磷酸酶是一种钙/钙调素依赖性磷酸酶，其活性是诱导T细胞淋巴因子产生和增殖所必需的。它们的免疫抑制剂活性导致淋巴细胞增殖、T细胞细胞分裂素产生和T细胞活化表面抗原表达的抑制。
适应症
狼疮适用于与霉酚酸酯联合治疗活动性III、IV或V级（包括III/V和IV/V混合型）狼疮肾炎（LN）的成年患者。
用法与用量
狼疮性肾炎的治疗应由在狼疮性肾炎诊断和治疗方面经验丰富的合格医生发起和监督。
剂量
推荐剂量为23.7毫克（三粒7.9毫克软胶囊），每日两次。
建议Lupkynis的给药时间尽可能接近12小时，每次给药间隔至少8小时。如果错过剂量，应在错过剂量后4小时内尽快服用；超过4小时的时间，下一次常规剂量应在通常的计划时间服用。下一次剂量不应加倍。
狼疮应与霉酚酸酯合用。
医生应在至少24周的时间点评估治疗的疗效，并对继续治疗进行适当的风险收益分析。
基于eGFR的剂量调整
建议在开始声孔蛋白治疗前建立基线估计肾小球滤过率（eGFR），并在第一个月每两周评估一次，之后每四周评估一次。对于eGFR被证实降低的个体（即两个48小时内的连续评估）并且低于60mL/min/1.73m2。如果eGFR保持≥60mL/min/1.73 m2不需要修改剂量（见表1）。
表1：基于eGFR的推荐剂量调整
已确认e肾小球滤过率较基线下降  推荐建议
减少≥30%                      停止给予声孔蛋白。eGFR恢复后重新开始治疗，每天两次，
                               每次7.9毫克（1粒胶囊），并根据肾功能增加耐受性。
>减少20%和<30%                 将声孔蛋白的剂量减少7.9毫克（1粒），每日两次。
                               两周内重新测试；如果eGFR的下降没有恢复，则再减少7.9
                               毫克（一粒胶囊），每天两次。
减少≤20%                      保持当前剂量并进行监测。
如果eGFR保持≥60mL/min/1.73m2，则无需采取任何措施
建议需要减少剂量的患者在两周内重新评估eGFR的恢复情况。对于因eGFR降低而剂量减少的患者，应考虑每天两次将剂量增加7.9毫克，每次eGFR测量≥基线的80%；不应超过分割剂量。
与中度CYP3A4抑制剂合用
当Lupkynis与中度细胞色素P450（CYP）3A4抑制剂（如维拉帕米、氟康唑、地尔硫卓）联合给药时，每日剂量必须减少到上午15.8毫克，晚上7.9毫克。
肝脏损伤
对于轻度和中度肝损伤患者（分别为Child-Pugh A级和B级），建议起始剂量为15.8毫克，每日两次。声通道蛋白在严重肝损伤（Child-Pugh C级）患者中的作用尚未评估，不建议在该患者群体中使用声通道蛋白。
肾功能损害
建议仔细监测肾功能。关于在基线eGFR 30至<45mL/min/1.73m2的患者中使用Lupkynis的数据有限。建议在这些患者中使用Lupkynis，前提是益处大于风险，并且起始剂量为23.7毫克，每天两次。尚未对严重肾功能损害患者的狼疮进行研究（eGFR<30mL/min/1.73m2）除非益处大于风险，否则不推荐用于这些患者。如果使用，建议起始剂量为15.8毫克，每日两次。
老年人
65岁以上LN患者的数据有限，75岁以上患者没有数据。不建议75岁以上的患者患狼疮。
儿科人群
Lupkynis在5-18岁儿童和青少年中的安全性和有效性尚未确定。没有可用的数据。
在5岁以下患有狼疮性肾炎的儿童中没有使用狼疮蛋白的相关用途。
给药方法
口服。
软胶囊必须整粒吞下，可以与食物一起服用，也可以不与食物一起食用。建议不要将Lupkynis与葡萄柚或葡萄柚汁一起服用。
禁忌症
对所列活性物质或任何赋形剂过敏。
声孔蛋白与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素）联合给药。
保质期
3年
储存的特殊注意事项
储存在原泡罩中，以防受潮。
容器的性质和内容
软胶囊有冷成型铝泡、层压背衬和热密封盖材料。每个泡罩包含18个软胶囊。一个纸箱包含180或576个软胶囊。
请参阅随附的Lupkynis 7.9mg完整处方信息：
https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/lupkynis-
epar-product-information_en.pdf
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Lupkynis 7.9mg Weichkapseln
Otsuka Pharma GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Voclosporin                         7,9mg
3-sn-Phosphatidylcholin (Sojabohne) Hilfstoff
Eisen (III) hydroxid oxid x-Wasser  Hilfstoff
Eisen (III) oxid                    Hilfstoff
Ethanol                             21,6mg Hilfstoff
Gelatine                            Hilfstoff
Glycerol                            Hilfstoff
Polysorbat 40                       Hilfstoff
Sorbitol                            28,7mg Hilfstoff
Titan dioxid                        Hilfstoff
Tocofersolan                        Hilfstoff
Triglyceride, mittelkettig          Hilfstoff
Wasser, gereinigt                   Hilfstoff
Produktinformation zu Lupkynis 7.9mg Weichkapseln ***
Warnhinweise bei Hilfsstoffen
Enthält 0,05-0,5 g Alkohol pro Einzelgabe. Ein potenzielles gesundheitliches Risiko besteht u. a. bei Leberkranken, Alkoholkranken, Epileptikern, Patienten mit organischen Erkrankungen des Gehirns, Schwangeren / Stillenden und Kindern. Enthält Fructose, Invertzucker (Honig), Lactitol, Maltitol, Isomaltitol, Saccharose oder Sorbitol. Darf bei Patienten mit erblich bedingter Fructose-Unverträglichkeit nicht angewendet werden.
Quelle: ifap Service-Institut für Ärzte und Apotheker GmbH***
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