部份中文阿尼鲁单抗处方资料（仅供参考）
商品名：Saphnelo for I.V.infusion
英文名：Anifrolumab
中文名：阿尼鲁单抗重组注射液
生产商：阿斯利康制药
药品简介
新药Saphnelo(anifrolumab，サフネロー点滴静注300mg)是首款获批的I型干扰素受体拮抗剂，在日本获得批准，也是十多年来唯一一款针对系统性红斑狼疮患者的新疗法。
药效分类名称
人抗I型干扰素受体1单克隆抗体
批准日期：2021年9月
商標名
Saphnelo for I.V. infusion 300mg
一般的名称
アニフロルマブ（遺伝子組換え）（JAN）
Anifrolumab(Genetical Recombination)
本質
Aniflorumab是一种针对I型干扰素受体1（干扰素α、β和omega受体1）的重组人IgG1单克隆抗体，其H链的氨基酸残基234、235和331分别为Phe、Glu和 Ser。已被替换为.Aniflorumab由小鼠骨髓瘤(NS0)细胞产生。Aniflorumab是一种糖蛋白（分子量：约148,000），由两条由447个氨基酸残基组成的H链（γ1链）和两条由215个氨基酸残基组成的L链（κ链）组成。
处理注意事项
避免冷冻。
打开外箱后，将其存放在黑暗中。
批准条件
制定药物风险管理计划并妥善实施。
生产和销售后，直到积累一定数量的病例数据，通过对所有病例进行用药结果调查，及早收集该药物的安全性和有效性数据。采取必要措施正确使用这种药物。
药效药理
作用机制
该药物是一种人免疫球蛋白G1κ单克隆抗体，可与I型干扰素 α 受体的亚基1(IFNAR1) 结合。 I型干扰素在SLE的发病机制中起重要作用。在大多数成人SLE患者（约60-80%）中发现I型 IFN 诱导的基因表达升高，并且与疾病活动性和 SLE 的严重程度相关。
支持疗效或效果的药理作用加入IFNAR1当体外检测aniflorumab与人和食蟹猴外周血单核细胞表达的IFNAR1的结合时，aniflorumab对IFNAR1的KD对人和食蟹猴分别为0.29±0.29nM和0.65±0.74nM。
抑制IFN-α2a与表达 IFNAR的细胞的结合
在体外，aniflorumab竞争性抑制 125I 标记的IFN-α2a与表达IFNAR的Daudi细胞的结合，EC50 值为0.14nM。
配体诱导的IFNAR1/2抑制信号转导
在体外单核细胞中，aniflorumab 完全抑制了浆细胞样树突状细胞衍生的I型干扰素刺激的 STAT1磷酸化。
抑制I型IFN诱导的ISRE活性
在体外，aniflorumab强烈抑制了所有14种受试重组人I型IFN 中诱导的IFN刺激反应元件(ISRE) 的激活，IC50值在0.004至0.3nM范围内。Aniflorumab通过SLE患者血清中存在的I型IFN抑制 ISRE激活。
体内试验
在狼疮性肾炎加速发作模型NZB/W F1小鼠中，给予抗小鼠IFNAR抗体5A3（一种替代抗体）抑制I型IFN诱导基因表达的诱导，减少肾炎的发作损坏，并具有严重性。已减少。在移植物抗宿主诱导的硬皮病(GVH-SSc)模型中，抗小鼠IFNAR抗体的给药抑制了IFN信号传导，从而抑制了皮肤炎症、血管损伤和皮肤纤维化。
适应症
现有治疗方法不足的系统性红斑狼疮
用法用量
成人，每4周静脉输注300mg aniflorumab（基因重组），持续30分钟或更长时间。
包装
300毫克：
2毫升[1小瓶]
制造商和分销商
阿斯利康有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/39994E2A1024_1_02/