部中文硫酸羟氯喹处方资料（仅供参考）
商品名：PLAQUENIL 200MG
英文名：Hydroxychloroquine
中文名：硫酸羟氯喹片
生产商：赛诺菲安万特
藥理類別：hydroxychloroquine
药理类别：抗疟原虫剂
孕妇用药分级
C级：
在对照的动物研究试验中显示该药学物对胚胎有不良反应（致畸胎性或杀胚胎性或其他），但未进行人体怀孕妇女研究;或者尚无对照的人体怀孕妇女或动物研究试验。只有在可能的利益大于潜在的危险，才可使用此药物。
结构式
图片：Hydroxychloroquine.svg
羟氯喹
2-[{4-[（7-氯喹啉-4-基）氨基]戊基}（乙基）氨基]乙醇
UpToDate UpToDate连结
药理作用
尚未完全了解，显然是与疟疾原虫的DNA分子产生复合体，而抑制RNA复制，终而抑制核酸的合成，本品的某些衍生物也具有抗阿米巴作用，以及抗发炎和抗组织胺的活性。
适应症
圆盘状及全身性红斑性狼疮，慢性多形日光疹，慢性风湿性关节炎，镰状疟原虫和间日疟原虫引起之疟疾。
用法用量
本药以口服给药，每次服药时应与餐点或牛奶并用。
疟疾除外的其他适应症：
成年（包括老年人）
遵循的原则应给予最低有效剂量，而且以不超过6.5mg/kg/天为原则（依其理想体重计算，而不实际体重），每日剂量为200mg或400mg。每日服用剂量为400mg的病患：治疗的起始剂量为每日400毫克并分次给予，然而，治疗效果若有进一步明显的改善，则剂量可降为200毫克若剂量降低至200毫克后，治疗反应减弱，则维持剂量应该再增加至每日400毫克。
儿童
剂量的给予应为有效剂量，而且依其理想体重计算，以不超过6.5mg /千克/天为原则，因此，儿童的理想体重小于31公斤者，不适合服用200毫克的锭剂，服药时应与食物或牛奶并服。
疟疾：
疟疾的抑制：成人：每星期同一天服用400毫克婴儿和小孩：每星期，每公斤体重的剂量为6.5mg，最高不可超过成人的剂量。
药动力学
吸收：羟氯氟很容易从胃肠道吸收。Tmax为1至3h。
分布：羟氯喹集中于肝，脾，肾，心脏，肺和脑。
代谢：它对活性去乙基代谢产物部分为肝。
消除：大约50％的未改变药物从尿液中排出。尿液清除非常缓慢，停药后可能持续数月或数年。肾脏排泄通过酸化增加，而通过尿碱化减少。血浆t½近似32天
副作用
腹泻，视力模糊，头痛，皮肤搔痒，食欲差，肠胃不适等。
交互作用
贝塔受体阻滞剂（例如美托洛尔）
某些β受体阻滞剂的血浆水平和CV效应可能会增加。
西咪替丁
羟氯喹的药理作用可能会增强。
环孢素
羟氯喹可能会增加血清水平，从而增加肾毒性的风险。
地高辛
可能会增加血清地高辛水平。
肝毒性药物
可能会增加肝毒性的可能性。
硫酸镁
羟氯氰的吸收可能会减少，从而降低药理作用；硫酸镁的抗酸活性可能降低。
甲氟喹
共同给药可能会增加癫痫发作的风险。
禁忌
网膜受损，视野改变，怀孕，长期用于治疗小孩的疾病，接受骨髓抑制剂或溶血性药物治疗的疾病。
注意事项
对Quinine敏感以及6-磷酸葡萄糖缺乏酶的患者使用羟氯喹应特别小心。
药品保存方式
保存于室温25℃以下。
Plaquenil®
Sanofi-Aventis (Suisse) SA
Zusammensetzung
Wirkstoff: Hydroxychloroquini sulfas.
Hilfsstoffe: Maydis Amylum, Lactosum monohydricum, Povidonum, Magnesii stearas, Hypromellosum, Titanii dioxidum, Macrogolum 4000.
Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
Filmtabletten à 200 mg.
Präklinische Daten
Zu Hydroxychloroquin liegen nur wenige präklinische Daten vor. Daher werden aufgrund der Ähnlichkeit der Struktur und der pharmakologischen Eigenschaften der beiden Moleküle die Daten zu Chloroquin verwendet.
Genotoxizität:
Es liegen nur begrenzt Daten zur Genotoxizität von Hydroxychloroquin vor.
In der Literatur wird Chloroquin als schwach genotoxische Substanz beschrieben, die Genmutationen und Chromosomen-/DNA-Strangbrüche hervorrufen kann. Als mögliche Mechanismen könnten DNA-Interkalation oder Induktion von oxidativem Stress in Frage kommen. In der Literatur werden sowohl positive als auch negative Ergebnisse für in-vitro durchgeführte Rückmutationstests an Bakterien (Ames-Test) beschrieben. Tierexperimentelle In-vivo-Studien bei Nagern haben eine erhöhte Inzidenz von DNA- und Chromosomenschäden gezeigt (Schwesterchromatidaustausch und Chromosomenanomalien an Knochenmarkszellen von Mäusen sowie DNA-Strangbrüche in multiplen Organen bei Ratten nach jeweils intraperitonealer Verabreichung). Diese chromosomalen Effekte wurden bei oraler Verabreichung (d.h. bei der therapeutisch relevanten Anwendungsart) von Chloroquin nicht beobachtet. Bei In-vitro-Studien mit Säugetierzellen führte Chloroquin nicht zu Genmutationen. Bei einem Mikrokerntest an Zellen des chinesischen Hamsters (CHO) erwies sich Chloroquin als fähig, DNA- und Chromosomenschäden zu induzieren. Im Comet-Assay an Ratten-Hepatozyten zeigte sich, dass die Induktion von DNA-Strangbrüchen mit der Induktion von reduzierten reaktiven Sauerstoffspezies assoziiert war und in der Gegenwart freier Radikale stattfand. Dies zeigt, dass die DNA-Schäden zumindest teilweise durch vom Chloroquin in den Hepatozyten induzierten oxidativem Stress entstehen könnten. Insgesamt zeigen diese Daten aus Versuchen mit Zellen und Nagetieren mögliche Anzeichen für eine Genotoxizität.
Karzinogenität:
Es stehen keine Daten zur Kanzerogenität von Hydroxychloroquin zur Verfügung.
In einer Zweijahresstudie an mit Chloroquin behandelten Ratten wurde kein Anstieg der neoplastischen oder proliferativen Veränderungen beobachtet. Es wurden keine Studien an Mäusen durchgeführt. In den Studien zur subchronischen Toxizität wurden keine proliferativen Veränderungen festgestellt.
Reproduktions- und Entwicklungstoxizität:
Es liegen nur begrenzte Daten zur Teratogenität von Hydroxychloroquin vor. Laut Berichten aus der Literatur, die nicht den Grundsätzen der Guten Laborpraxis entsprechen, ist Chloroquin bei Ratten nach Verabreichung in hohen Dosen, d.h. zwischen 250 und 1500 mg/kg (etwa das 3- bis 16-Fache der therapeutischen Maximaldosis von 900 mg Chloroquin-Base, basierend auf Körperoberflächenvergleichen) teratogen – mit einer fötalen Mortalität von 25% und Missbildungen am Auge bei 45% der Föten in der Gruppe mit 1000 mg/kg.
Radiographische Studien ergaben, dass Chloroquin bei Verabreichung zu Beginn oder am Ende der Gestation in Augen und Ohren akkumuliert.
Es liegen keine Daten zur Wirkung von Hydroxychloroquin auf die Fertilität vor.
In einer Studie an männlichen Ratten wurde nach 30-tägiger oraler Verabreichung von 5 mg Chloroquin pro Tag eine Abnahme der Testosteronproduktion sowie des Gewichts der Testes, der Nebenhoden, der Samenblase und der Prostata gezeigt.
In einer weiteren Studie an Ratten nahm die Fertilitätsrate nach intraperitonealer 14-tägiger Verabreichung von 10 mg/kg/Tag ebenfalls ab.
Sonstige Hinweise
Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Arzneimittel in der geschlossenen Originalverpackung bei Raumtemperatur (15–25 °C) und ausserhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.
Zulassungsnummer
53831 (Swissmedic).
Zulassungsinhaberin
sanofi-aventis (schweiz) ag, 1214 Vernier/GE.
Stand der Information
Februar 2018.