部份中文狄诺塞麦重组处方资料（仅供参考）
英文名：Denosumab
商标名：Prolia
中文名：狄诺塞麦重组注射器
生产商：第一三共制药
药品简介
由安进制药开发的第一个靶向RANK配体的全人源单克隆抗体剂Prolia（denosumab，狄诺塞麦）重组注射剂已获美欧、日等国家批准上市，用于存在骨折高风险的糖皮质激素诱导的骨质疏松症（GIOP）患者的治疗。
プラリア皮下注60mgシリンジ
药效分类名称
人类抗RANKL单克隆抗体制剂
批准日期：2002年7月
商標名
PRALIA SUBCUTANEOUS INJECTION SYRINGE
一般的名称
デノスマブ（遺伝子組換え）
Denosumab（Genetical Recombination）
分子量
約150,000
本質
重组抗NF-βB活化受体配体（抗RANKL）是人IgG2单克隆抗体，由CHO细胞产生，引入cDNA编码轻链和重链。由448个氨基酸残基（+2链）组成的重链（+2链）由2个分子和215个氨基酸残基组成的轻链（+链）由2个分子组成的糖蛋白。
处理注意事项
打开盒子后，请保存遮光。
批准条件
制定药品风险管理计划，并妥善实施。
药效与药理
作用机制
Denosmab是一种人性IgG2单克隆抗体，以特异性和高亲和力与人类 RANKL 结合。
RANKL作为膜结合或可溶性形式存在，通过RANK注释（RANK注释）形成成骨细胞，该受体在负责骨吸收的成骨细胞和祖细胞表面表达，是调节功能和存活的基本蛋白质。Denosmabu抑制RANK/RANKL通路，通过抑制成骨细胞的形成来抑制骨吸收。 因此，增加皮质骨和海绵骨的骨量，被认为能增强骨强度。
注：RANK：接受者激活器为nuclear factor-_B
骨吸收抑制
当在卡尼库扎尔中单皮下施用脱皮剂时，尿I型胶原蛋白交联N-恐怖主义肽是骨吸收标记物降低。 此外，通过每月重复皮下给药，在给药期间，尿I型胶原蛋白交联N-恐怖主义肽的降低持续。
对骨密度的影响
基因重组小鼠表达嵌合RANKL结合的肌瘤（人类RANKL敲入小鼠）每周一次，剂量为10mg/kg，每周重复皮下施用3周，血清TRAP5b浓度作为骨吸收标记物显著减少，骨密度增加。 此外，每月一次的肌瘤在卵巢切除的蟹猴25或50mg/kg的剂量，当重复皮下施用16个月时，骨密度和骨强度的海绵骨和皮质骨增加，骨量和骨强度观察到正相关。
对骨折愈合的影响
每周两次，在10mg/kg的剂量下，在人类RANKL敲除小鼠中进行股骨封闭性骨折，21天或42天重复皮下给药，临时骨重塑延迟，但骨折部位的骨强度没有降低。
对关节炎的影响
大鼠关节炎模型动物，骨蛋白蛋白蛋白是Denosmab的代理分子-免疫球蛋白结晶片段（OPG-Fc）3mg/ kg在关节炎发作后2天一次，施用5次，不影响足关节炎症，骨密度增加和破骨细胞数量，血清和足关节组织提取物中TRAP5b浓度的降低。
适应症
骨质疏松症
与风湿性关节炎相关的骨侵蚀进展抑制
用法与用量
骨质疏松症
通常，成人每6个月使用一次60毫克作为狄诺塞麦（基因重组）皮下给药。
抑制与风湿性关节炎相关的骨侵蚀进展
通常，成人每6个月使用一次60毫克作为狄诺塞麦（基因重组）皮下给药。此外，即使在每6个月施用一次时，如果观察到骨侵蚀的进展，每三个月一次，可以皮下施用。
包装规格
注射器1mL（注射针：27号）x 1
制造分销商
第一三共株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明书附件：
https://pins.japic.or.jp/pdf/newPINS/00061356.pdf