近日，美国食品和药物管理局(FDA)已批准Prolia（denosumab），用于治疗患有骨质疏松症的绝经后妇女骨折风险高，定义为骨质疏松性骨折病史或骨折的多种危险因素；或对其他可用的骨质疏松症治疗失败或不耐受的患者。Prolia是FDA批准的第一个也是唯一一个RANK配体抑制剂。
骨质疏松症(osteoporosis)是一种系统性骨病，其特征是骨量下降和骨的微细结构破坏，表现为骨的脆性增加，因而骨折的危险性大为增加，即使是轻微的创伤或无外伤的情况下也容易发生骨折。骨质疏松症是一种多因素所致的慢性疾病。在骨折发生之前，通常无特殊临床表现。该病女性多于男性，常见于绝经后妇女和老年人。
批准日期：2012年9月20日 公司：安进
Prolia(狄诺塞麦[denosumab])注射液，皮下使用
美国首次批准：2010
最近的主要变化
警告和注意事项：05/2022
作用机制
Prolia与RANKL结合，RANKL是一种跨膜或可溶性蛋白质，对破骨细胞的形成、功能和存活至关重要，破骨细胞是负责骨吸收的细胞。Prolia阻止RANKL激活破骨细胞及其前体表面的受体RANK。防止RANKL/RANK相互作用抑制破骨细胞的形成、功能和存活，从而减少骨吸收并增加皮质骨和骨小梁中的骨量和强度。
适应症和用法
Prolia是一种 RANK 配体 (RANKL) 抑制剂，适用于：
治疗具有骨折高风险的骨质疏松症的绝经后妇女。
治疗以增加骨折高风险骨质疏松症男性的骨量。
治疗骨折高危男性和女性的糖皮质激素引起的骨质疏松症.
治疗以增加骨折高风险男性的骨量，接受雄激素剥夺治疗以治疗非转移性前列腺癌。
在接受芳香化酶抑制剂辅助治疗的乳腺癌高风险女性中增加骨量的治疗。
剂量和给药
在使用Prolia之前必须排除怀孕。
Prolia应由医疗保健专业人员管理。
每6个月在上臂、大腿上部或腹部皮下注射60毫克。
指导患者每天服用1000毫克钙和每天至少400国际单位的维生素D。
剂型和规格
在1mL溶液中含有60mg的单剂量预装注射器。
禁忌症
低钙血症。
怀孕。
已知对Prolia过敏。
警告和注意事项
相同的活性成分：接受Prolia的患者不应接受XGEVA®。
可能发生超敏反应，包括过敏反应。如果发生有临床意义的反应，请永久停药。
低钙血症：必须在开始Prolia之前进行纠正。可能恶化，尤其是肾功能不全的患者。充分补充患者钙和维生素D。
下颌骨坏死：已与Prolia报告。监测症状。
非典型股骨骨折：有报道。评估大腿或腹股沟疼痛的患者以排除股骨骨折。
Prolia停药后报告了多处椎体骨折。如果停止使用Prolia，患者应转用另一种抗再吸收药物。
包括皮肤感染在内的严重感染：可能发生，包括导致住院的感染。建议患者在出现感染迹象或症状（包括蜂窝织炎）时立即就医。
皮肤病学反应：据报道有皮炎、皮疹和湿疹。如果出现严重症状，请考虑停用Prolia。
可能会出现严重的骨骼、关节、肌肉疼痛。如果出现严重症状，请停止使用。
抑制骨转换：已证明显着抑制。监测骨骼过度抑制的后果。
不良反应
绝经后骨质疏松症：最常见的不良反应（>5%，比安慰剂更常见）是：背痛、四肢疼痛、高胆固醇血症、肌肉骨骼疼痛和膀胱炎。临床试验中已有胰腺炎的报道。
男性骨质疏松症：最常见的不良反应（>5%，比安慰剂更常见）是：背痛、关节痛和鼻咽炎。
糖皮质激素诱导的骨质疏松症：最常见的不良反应（>3%，比活性对照组更常见）是：背痛、高血压、支气管炎和头痛。癌症激素消融导致的骨质流失：最常见的不良反应（≥10%，比安慰剂更常见）是：关节痛和背痛。在临床试验中也报告了肢体疼痛和肌肉骨骼疼痛。
要报告疑似不良反应，请致电1-800-77-AMGEN(1-800-772-6436)联系Amgen Inc.或致电1-800-FDA-1088或 www.fda.gov/medwatch联系FDA。
在特定人群中使用
孕妇和有生育能力的女性：Prolia用于孕妇可能会导致胎儿伤害。建议有生育潜力的女性在治疗期间使用有效的避孕措施，并在最后一剂Prolia后至少5个月内使用。
儿科患者：Prolia未被批准用于儿科患者。
肾功能不全：肾功能不全患者无需调整剂量。肌酐清除率<30mL/min 或接受透析的患者有发生低钙血症的风险。补充钙和维生素D，并考虑监测血清钙。
包装提供/储存和处理
Prolia以单剂量预装注射器的形式提供，带有安全防护装置。单剂量预充式注射器上的灰色针帽含有干燥的天然橡胶（乳胶的衍生物）。
60毫克/1毫升在单剂量预装注射器中  每盒1支  NDC 55513-710-01
将Prolia存放在2°C至8°C（36°F至 46°F）的冰箱中，放入原始纸箱中。不要冻结。给药前，Prolia可以在原始容器中达到室温（最高25°C/77°F）。 从冰箱中取出后，Prolia不得暴露在25°C/77°F以上的温度下，并且必须在14天内使用。 如果在14天内未使用，则应丢弃 Prolia。请勿在标签上打印的有效期后使用Prolia。
保护Prolia免受直射光和热。
避免剧烈摇晃 Prolia。
请参阅随附的Prolia完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=49e5afe9-a0c7-40c4-af9f-f287a80c5c88#!
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PROLIA PFS 60MG/1ML 1           DENOSUMAB 持证商：AMGEN USA INC NDC:55513-0710-01 参考价格（美元）：1656.97
PROLIA 60MG/ML 1ML PFS MS 1/EA  DENOSUMAB 持证商：              NDC:55513-0710-01 参考价格（美元）：1322.33
PROLIA 60MG/ML 1ML PFS ONC/C-TIBL 1/EA  DENOSUMAB 持证商：AMGEN USA, INC. NDC:55513-0710-01 参考价格（美元）：1558.46