部份中文依那西普处方资料（仅供参考）

商品名：Enbrel injection

英文名：Etanercept

中文名：依那西普重组注射溶液

生产商：辉瑞公司

药品简介

Enbrel（Etanercept）是全球首款获批的有效TNF抑制剂，已被证明快速、持续地改善这两种疾病。用于治疗关节风湿病（包括防止关节结构损伤）及多关节具有活动性的年轻性特发性关节炎.

肿瘤坏死因子（TNF）是一种重要的炎症性疾病介质，在包括成人和青少年类风湿性关节炎（RA，JRA）在内的多种关节疾病中都有作用。

エンブレル皮下注用10mg／エンブレル皮下注用25mg

药效分类名称

完全人型可溶性TNFα/LTα受体制剂

批准日期：2009年12月

商標名

ENBREL 10mg for S.C. Injection

ENBREL 25mg for S.C. Injection

一般的名称：

エタネルセプト（遺伝子組換え）

［Etanercept（geneticalrecombination）］

化学名：

1-235-Tumor necrosis factor receptor(human)fusionprotein with 236-467-immunoglobulin G1(human γ 1-chain Fcfragment), dimer

分子量：

約150,000

本質：

一种糖蛋白，其由利用中国仓鼠卵巢细胞（CHO）进行基因重组产生的人IgG1的Fc区域和分子量75kDa（p75）的人肿瘤坏死因子Ⅱ型受体（TNFR-Ⅱ）的细胞外结构域的亚单位二聚体构成。

总氨基酸数：934个

使用注意事项

避免冻结。

药效药理

作用机制

依那西普受体认为，人TNF可溶性受体部分捕获过量产生的TNFα和LTα作为受体（受体结合反应），抑制细胞表面与受体的结合，从而发挥抗风湿、抗炎作用。另外，本制剂与TNFα及LTα的结合是可逆的，一旦捕捉到的TNFα及LTα再次游离。

依那西普受体抑制TNF与U937细胞表面TNF受体的结合（解离常数（Ki）=1×10-10M）。

关节炎抑制作用

大鼠抗原诱发关节炎模型

依那西普肝素对大鼠抗原诱发的关节炎模型，通过5μg/joint以上的关节内给药抑制膝关节肿胀，改善关节炎评分。

小鼠Ⅱ型胶原关节炎模型

依那西普肝素对三Ⅱ型胶原关节炎模型，通过1μg/body以上的腹腔内给药显示出抑制关节炎发病的效果。另外，通过腹腔内给药150μg/body，改善了关节炎及软骨破坏的评分。对于牛Ⅱ型胶原关节炎模型，通过腹腔内注射50μg/body，抑制了关节炎及血清中抗Ⅱ型胶原抗体效价。对于猪Ⅱ型胶原关节炎模型，通过腹腔内给药10mg/body，抑制了关节炎的发病率。

TNF家族的结合亲和力

依那西普丙酮对TNFα和LTα都具有结合亲和力，但对LTβ不具有结合亲和力。

TNF对细胞伤害的抑制作用

对于L929细胞TNF诱发的细胞损伤，依那西普受体在10ng/mL以上的浓度下抑制了活细胞数的减少（in vitro）。

IL-1α并用对TNF诱发致死的抑制作用

对于小鼠IL-1α（30μg/body）并用TNF（3μg/body）诱发致死，依那西普受体通过30μg/body以上的静脉内给药显示出致死抑制作用（in vivo）。

细胞伤害活性

依那西普受体未诱导补体依赖性细胞损伤活性（体外）。

适应症

现有治疗效果不充分的下述疾病

○关节风湿病（包括防止关节结构损伤）

○多关节具有活动性的年轻性特发性关节炎

用法与用量

〈类风湿性关节炎〉

将本制剂用1mL日本药典注射用水溶解，通常成人每日1次、每周2次、或每天1次、每周1次皮下注射10～25mg作为依那西普（基因重组）。

〈多关节具有活动性的年轻性特发性关节炎〉

将本制剂用1mL日本药典注射用水溶解，通常对儿童皮下注射0.2～0.4mg/kg，每日1次，每周2次，作为依那西普（基因重组）。（儿童的1次给药量以成人的标准用量（1次25mg）为上限）

包装

〈ENBREL皮下注射用10mg〉

4小瓶

〈ENBREL皮下注射用25mg〉

4小瓶

贮存方法：2～8℃保存

有效期：

10mg  48个月

25mg  48个月

制造和销售

辉瑞ー株式会社

销售

武田薬品工業株式会社

注：以上中文资料不够完整，使用者以原资料为准。

完整说明资料附件：
https://labeling.pfizer.com/ShowLabeling.aspx?id=15743