部份中文依那西普处方资料（仅供参考）
商品名：Enbrel injection
英文名：Etanercept
中文名：依那西普重组注射溶液
生产商：辉瑞公司
药品简介
Enbrel（Etanercept）是全球首款全人源的肿瘤坏死因子（TNF）拮抗剂，由辉瑞公司生产获批上市，用于治疗关节风湿病（包括防止关节结构损伤）及多关节具有活动性的年轻性特发性关节炎
エンブレル皮下注用10mg／エンブレル皮下注用25mg
药效分类名称
完全人型可溶性TNFα/LTα受体制剂
批准日期：2009年12月
商標名
ENBREL 10mg for S.C. Injection
ENBREL 25mg for S.C. Injection
一般的名称
エタネルセプト（遺伝子組換え）［Etanercept（genetical recombination）］
化学名
1-235-Tumor necrosis factor receptor（human）fusion protein with 236-467-immunoglobulin G1（human γ 1-chain Fc fragment）, dimer
分子量
約150,000
本質
Etanercept是一种糖蛋白，其由利用中国仓鼠卵巢细胞（CHO）进行基因重组产生的人IgG1的Fc区域和分子量75kDa（p75）的人肿瘤坏死因子Ⅱ型受体（TNFR-Ⅱ）的细胞外结构域的亚单位二聚体构成。
総アミノ酸数
934個
使用注意事项
避免冻结。
药效药理
作用机制
依那西普部分是人TNF可溶性受体部分过量产生的TNFα及LTα作为受体捕获（受体结合反应），抑制细胞表面与受体的结合，从而发挥抗风湿作用、抗炎作用。另外，本制剂和TNFα及LTα的结合是可逆的，一旦捕获的TNFα及LTα再次被释放。
依那西普抑制TNF与U937细胞表面TNF受体的结合（解离常数（Ki）=1×10-10M）。
关节炎抑制作用
大鼠抗原诱发关节炎模型
依那西普对大鼠抗原诱发关节炎模型，5μ通过g/joint以上的关节内给药，抑制膝关节肿胀，改善关节炎评分。
小鼠Ⅱ型胶原关节炎模型
依那西普对三Ⅱ型胶原关节炎模型μ通过腹腔注射g/body以上，显示了抑制关节炎发病的效果。另外，150μ腹腔注射g/body改善了关节炎及软骨破坏的评分。对于牛Ⅱ型胶原关节炎模型μ通过腹腔注射g/body，抑制关节炎及血清中抗Ⅱ型胶原抗体效价。对于猪Ⅱ型胶原关节炎模型μ通过腹腔注射g/body，抑制了关节炎的发病率。
TNF家族的结合亲和力
依那西普是TNFα及LTα中任一种都具有结合亲和性，但LTβ的结合亲和性。
TNF对细胞伤害的抑制作用
对于L929细胞TNF诱发的细胞损伤，依那西普在10ng/mL以上的浓度下抑制了活细胞数的减少（in vitro）。
IL-1α对并用TNF诱发致死的抑制作用
鼠标IL-1α（30μg/body）并用TNF（3μ对于g／body）诱发致死，依那西普为30μ通过静脉内给药g/body以上，显示出致死抑制作用（in vivo）。
细胞伤害活性
依那西普未诱导补体依赖性细胞损伤活性（in vitro）。
适应症
○关节风湿病（包括防止关节结构损伤）
○多关节具有活动性的年轻性特发性关节炎
用法与用量
〈关节风湿病〉
将本制剂溶解于1mL的日本药典注射用水中，通常，成人每日1次、每周2次或每天1次、每周1次皮下注射10-25mg作为依那西普（基因重组）。
〈多关节具有活动性的年轻性特发性关节炎〉
将本制剂用1mL日本药典注射用水溶解，通常对儿童皮下注射0.2〜0.4mg/kg，每日1次，每周2次，作为依那西普（基因重组）。（儿童的1次给药量以成人的标准用量（1次25mg）为上限）
包装
皮下注射用
10mg：4小瓶
25mg：4小瓶
制造和销售
辉瑞股份有限公司
销售
武田薬品工業株式会社
注：以上中文资料不够完整，使用者以原资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999424D1029_3_03/