部份中文恩替卡韦处方资料（仅供参考）
商品名：Baraclude Lösung
英文名：Entecavir
中文名：恩替卡韦口服溶液
生产商：百时美施贵宝
药品简介
Baraclude（Entecavir，恩替卡韦）是一种高效的乙肝病毒抑制剂，临麻用于治疗有B型肝炎病毒复制迹象之成人及2岁以上儿童之慢性B型肝炎患者。
作用机制
恩替卡韦是一种具有抗HBV聚合酶活性的鸟苷核苷类似物，可有效磷酸化为活性三磷酸(TP)形式，其细胞内半衰期为15小时。通过与天然底物脱氧鸟苷TP竞争，恩替卡韦-TP在功能上抑制病毒聚合酶的3种活性：（1）引发HBV聚合酶，（2）逆转录来自前基因组信使RNA的负链DNA，以及（3)HBV DNA正链的合成。HBV DNA聚合酶的恩替卡韦-TP Ki为0.0012μM。恩替卡韦-TP是细胞DNA聚合酶α、β和δ的弱抑制剂，Ki值为18至40µM。此外，恩替卡韦的高暴露对HepG2细胞中的γ聚合酶或线粒体DNA合成没有相关的不利影响（Ki>160 µM）。
适应症
Baraclude用于治疗成人慢性乙型肝炎病毒(HBV)感染：
代偿性肝病和病毒复制活跃的证据、血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)水平持续升高以及活跃炎症和/或纤维化的组织学证据。失代偿性肝病。
对于代偿性和失代偿性肝病，该适应症基于HBeAg阳性和HBeAg阴性HBV感染的核苷初治患者的临床试验数据。关于拉米夫定难治性乙型肝炎患者。
Baraclude还适用于治疗2至<18岁患有代偿性肝病的未接受核苷类药物的儿童患者的慢性HBV感染，这些患者有病毒复制活跃和血清ALT水平持续升高的证据，或有中度至重度炎症的组织学证据和/或纤维化。关于开始对儿科患者进行治疗的决定。
用法与用量
治疗应由在慢性乙型肝炎感染管理方面经验丰富的医生开始。
建议在每天服药后用水冲洗剂量勺。
剂量
代偿性肝病
未使用过核苷的患者：成人的推荐剂量为0.5mg，每天一次，有或没有食物。
拉米夫定难治性患者（即在服用拉米夫定时有病毒血症证据或存在拉米夫定耐药[LVDr]突变）：成人的推荐剂量为1mg，每天一次，必须空腹服用胃（饭前2小时以上和饭后 2小时以上）。在存在LVDr突变的情况下，应优先考虑联合使用恩替卡韦和另一种抗病毒药物（与拉米夫定或恩替卡韦没有交叉耐药性），而不是恩替卡韦单药治疗。
失代偿性肝病
失代偿期肝病成年患者的推荐剂量为1mg，每天一次，必须空腹服用（饭前2小时以上和饭后2小时以上）。对于拉米夫定难治性乙型肝炎患者。
治疗持续时间
治疗的最佳持续时间未知。治疗中断可考虑如下：
在HBeAg阳性的成年患者中，治疗应至少持续到HBe血清学转换后12个月（HBeAg消失和HBV DNA消失，在两个连续的血清样本中至少间隔3-6个月检测抗HBe检测）或直到HBs血清学转换或效力丧失。
对于 HBeAg 阴性成年患者，治疗应至少持续到HBs血清学转换或有证据表明疗效丧失。对于超过2年的长期治疗，建议定期重新评估以确认继续选择的治疗仍然适合患者。
对于失代偿期肝病或肝硬化患者，不建议停止治疗。
儿科人群
治疗儿科患者的决定应基于对个体患者需求的仔细考虑，并参考当前的儿科治疗指南，包括基线组织学信息的价值。必须权衡长期病毒学抑制和持续治疗的益处与长期治疗的风险，包括抗性乙型肝炎病毒的出现。
在治疗因HBeAg阳性慢性乙型肝炎而患有代偿性肝病的儿科患者之前，血清ALT应持续升高至少6个月；HBeAg阴性疾病患者至少12个月。
下表列出了体重至少为10公斤的儿科患者的推荐每日一次剂量。患者可以在有或没有食物的情况下服用。体重小于32.6公斤的患者应使用口服溶液。体重至少为32.6kg的儿科患者应每天服用 10毫升（0.5毫克）口服溶液或1片0.5毫克片剂。
2至<18岁未使用核苷的儿科患者的剂量[参阅原处方]
体重应四舍五入至最接近的0.1公斤。
b 体重至少为32.6公斤的儿童应接受10.0毫升（0.5毫克）口服溶液或每天一次0.5毫克片剂。
儿科患者的治疗时间
治疗的最佳持续时间未知。根据当前的儿科实践指南，治疗中断可考虑如下：
对于HBeAg阳性儿科患者，治疗应在实现无法检测到的HBV DNA和HBeAg血清学转换（至少相隔3-6个月在两次连续血清样本中检测到HBeAg消失和抗HBe）后至少12个月或直到HBs血清学转换或有功效损失。停止治疗后应定期监测血清ALT和HBV DNA水平。
在HBeAg阴性儿科患者中，应给予治疗直至 HBs 血清学转换或有证据表明疗效丧失。
尚未研究肾或肝功能损害儿科患者的药代动力学。
老年人：无需根据年龄调整剂量。应根据患者的肾功能调整剂量（见肾功能不全和第5.2节中的剂量建议）。
性别和种族：无需根据性别或种族调整剂量。
肾功能损害：恩替卡韦的清除率随着肌酐清除率的降低而降低。建议对肌酐清除率<50ml/min 的患者进行剂量调整，包括接受血液透析或持续不卧床腹膜透析(CAPD)的患者。建议使用 Baraclude口服溶液减少每日剂量，详见表中。作为替代方案，如果口服溶液不可用，可以通过增加间隔剂量来调整剂量，也显示在表中。提议的剂量修改是基于对有限数据的推断，其安全性和有效性尚未经过临床评估。
因此，应密切监测病毒学反应。[参阅原处方]
在血液透析日，血液透析后给予恩替卡韦。
肝功能损害：肝功能损害患者无需调整剂量。
给药方法
Baraclude应该口服。
禁忌症
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
保质期
2年
打开后，溶液可以使用到瓶子上的有效期。
存放的特殊注意事项
不要在 30°C以上储存。将瓶子放在外纸箱中以避光。
容器的性质和内容
210毫升口服溶液，装在HDPE瓶中，带有防儿童封口（聚丙烯）。 每个纸箱包括一个量匙（聚丙烯），标有0.5毫升至10毫升
请参阅随附的Baraclude完整处方信息：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/2089/smpc
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Baraclude Lösung 0.05mg/ml
Bristol-Myers Squibb GmbH & Co. KGaA
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Entecavir 1-Wasser                             0,532mg
Entecavir                                      0,5mg
Citronensäure, wasserfrei                      Hilfstoff
Maltitol Lösung 650mg                          Hilfstoff
Natrium citrat                                 Hilfstoff
Natrium hydroxid                               Hilfstoff
Salzsäure, konzentriert                        Hilfstoff
Wasser, gereinigt                              Hilfstoff
Methyl 4-hydroxybenzoat 2mg                    Hilfstoff
Propyl 4-hydroxybenzoat 0,28mg                 Hilfstoff
Orangen Aroma (natürlich, naturidentisch)222421/40590, Haarmann & Reimer H
Produktinformation zu Baraclude Lösung 0.05mg/ml ***
Indikation
Das Präparat ist ein antivirales Arzneimittel, das zur Behandlung der chronischen (Langzeit-) Hepatitis B-Virus-Infektion (HBV) bei Erwachsenen angewendet wird. Das Arzneimittel kann bei Patienten mit Leberschäden angewendet werden, deren Leber noch vollständig funktionstüchtig ist (kompensierte Lebererkrankung) oder deren Leber nicht mehr vollständig funktionstüchtig ist (dekompensierte Lebererkrankung).
Das Arzneimittel wird auch zur Behandlung der chronischen (Langzeit-) HBV-Infektion bei Kindern und Jugendlichen im Alter von 2 bis 18 Jahren angewendet. Es kann bei Kindern und Jugendlichen mit Leberschäden angewendet werden, deren Leber noch vollständig funktionstüchtig ist (kompensierte Lebererkrankung).
Eine Infektion mit dem Hepatitis B-Virus kann zu einer Schädigung der Leber führen. Dieses Präparat verringert die Menge der Viren in Ihrem Körper und kann den Zustand der Leber verbessern.
Kontraindikation
Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,
wenn Sie allergisch (überempfindlich) gegen Entecavir oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
Dosierung von Baraclude Lösung 0.05mg/ml
Nicht alle Patienten müssen dieselbe Dosis dieses Arzneimittels einnehmen.
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Die empfohlene Dosis für Erwachsene ist entweder 0,5 mg (10 ml) oder 1 mg (20 ml), einmal täglich, zum Einnehmen (oral).
Ihre Dosis hängt davon ab,
ob Sie vorher schon einmal wegen einer HBV-Infektion behandelt worden sind und welches Arzneimittel dazu angewendet wurde.
ob Sie eine Nierenerkrankung (-funktionsstörung) haben. Ihr Arzt kann dann eine geringere Dosis verschreiben oder Sie anweisen, das Arzneimittel nicht mehr täglich, sondern in bestimmten Intervallen einzunehmen.
in welchem Krankheitsstadium Ihre Leber ist.
Für Kinder und Jugendliche (von 2 bis 18 Jahren) wird der Arzt Ihres Kindes die richtige Dosis anhand des Körpergewichts Ihres Kindes bestimmen. Die korrekte Dosis der Lösung zum Einnehmen wird, wie unten dargestellt, für Kinder und Jugendliche nach dem Körpergewicht berechnet und einmal täglich eingenommen (oral):
Körpergewicht: 10,0 - 14,1 kg
Empfohlene tägliche Einmaldosis der Lösung zum Einnehmen: 4,0 ml
Körpergewicht: 14,2 - 15,8 kg
Empfohlene tägliche Einmaldosis der Lösung zum Einnehmen: 4,5 ml
Körpergewicht: 15,9 - 17,4 kg
Empfohlene tägliche Einmaldosis der Lösung zum Einnehmen: 5,0 ml
Körpergewicht: 17,5 - 19,1 kg
Empfohlene tägliche Einmaldosis der Lösung zum Einnehmen: 5,5 ml
Körpergewicht: 19,2 - 20,8 kg
Empfohlene tägliche Einmaldosis der Lösung zum Einnehmen: 6,0 ml
Körpergewicht: 20,9 - 22,5 kg
Empfohlene tägliche Einmaldosis der Lösung zum Einnehmen: 6,5 ml
Körpergewicht: 22,6 - 24,1 kg
Empfohlene tägliche Einmaldosis der Lösung zum Einnehmen: 7,0 ml
Körpergewicht: 24,2 - 25,8 kg
Empfohlene tägliche Einmaldosis der Lösung zum Einnehmen: 7,5 ml
Körpergewicht: 25,9 - 27,5 kg
Empfohlene tägliche Einmaldosis der Lösung zum Einnehmen: 8,0 ml
Körpergewicht: 27,6 - 29,1 kg
Empfohlene tägliche Einmaldosis der Lösung zum Einnehmen: 8,5 ml
Körpergewicht: 29,2 - 30,8 kg
Empfohlene tägliche Einmaldosis der Lösung zum Einnehmen: 9,0 ml
Körpergewicht: 30,9 - 32,5 kg
Empfohlene tägliche Einmaldosis der Lösung zum Einnehmen: 9,5 ml
Körpergewicht: ab 32,6 kg
Empfohlene tägliche Einmaldosis der Lösung zum Einnehmen: 10,0 ml
Es gibt keine Dosierungsempfehlungen bei Kindern unter 2 Jahren oder Kindern, die weniger als 10 kg wiegen.
Ihr Arzt wird genau die für Ihren Fall angemessene Dosierung verordnen. Nehmen Sie die Dosis stets nach ärztlicher Anweisung ein, um sicherzustellen, dass das Arzneimittel seine volle Wirkung entfalten kann und dass sich möglichst keine Resistenz gegen die Behandlung herausbilden kann. Nehmen Sie das Arzneimittel solange ein, wie Ihr Arzt es empfohlen hat. Ihr Arzt wird Ihnen mitteilen, ob und zu welchem Zeitpunkt Sie die Behandlung beenden sollten.
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
setzen Sie sich umgehend mit Ihrem Arzt in Verbindung.
Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
Es ist wichtig, keine Dosis auszulassen. Wenn Sie vergessen haben, eine Dosis einzunehmen, holen Sie dies so schnell wie möglich nach und nehmen Sie die nächste Dosis wieder zur gewohnten Zeit ein. Wenn es fast Zeit für Ihre nächste Dosis ist, nehmen Sie nicht die ausgelassene Dosis ein. Warten Sie und nehmen Sie die nächste Dosis zur gewohnten Zeit ein. Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
Brechen Sie die Einnahme nicht eigenmächtig ohne Anraten Ihres Arztes ab
Einige Patienten bekommen sehr schwerwiegende Symptome der Hepatitis, wenn sie aufhören, dieses Präparat einzunehmen. Informieren Sie Ihren Arzt unverzüglich über alle Veränderungen von Symptomen, die Sie nach Beendigung der Behandlung bemerken.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung des Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie dieses Präparat einnehmen,
wenn Sie jemals eine Nierenerkrankung (-funktionsstörung) hatten; informieren Sie dann bitte Ihren Arzt. Dies ist wichtig, denn Entecavir wird aus dem Körper durch die Nieren ausgeschieden und es kann nötig sein, Ihre Dosis oder Ihr Dosierungsschema anzupassen.
Brechen Sie die Anwendung nur auf Anraten Ihres Arztes ab, da sich nach Abbruch der Behandlung Ihre Hepatitis verschlechtern kann. Nach dem Ende der Behandlung mit diesem Präparat wird Ihr Arzt Sie auch weiterhin einige Monate lang regelmäßig zur Nachkontrolle einbestellen und dabei Blutuntersuchungen durchführen.
Besprechen Sie mit Ihrem Arzt auch, ob Ihre Leber noch vollständig funktionstüchtig ist und falls nicht, wie sich dies möglicherweise auf die Behandlung mit diesem Präparat auswirken kann.
Wenn Sie außerdem mit HIV (humanes Immundefizienz-Virus) infiziert sind, sollten Sie Ihren Arzt informieren. Sie sollten das Arzneimittel nicht einnehmen, um Ihre Hepatitis B-Infektion zu behandeln, wenn Sie nicht gleichzeitig Arzneimittel gegen HIV einnehmen, da die Wirksamkeit einer späteren HIV-Therapie verringert werden könnte. Das Arzneimittel dient nicht zur Behandlung Ihrer HIV-Infektion.
Die Anwendung dieses Arzneimittels kann eine Übertragung der Infektion mit dem Hepatitis B-Virus (HBV) auf andere Menschen durch Sexualkontakt oder Körperflüssigkeiten (einschließlich infiziertes Blut) nicht verhindern. Daher ist es wichtig, dass Sie geeignete Maßnahmen ergreifen, um eine Ansteckung anderer Menschen mit der HBV-Infektion zu vermeiden. Diejenigen, die dem Risiko ausgesetzt sind, sich mit HBV zu infizieren, können sich durch Impfung schützen.
Das Arzneimittel gehört zu einer Gruppe von Arzneimitteln, die Laktatazidose (Überschuss von Milchsäure im Blut) sowie eine Lebervergrößerung verursachen können. Symptome wie Übelkeit, Erbrechen und Bauchschmerzen können die Entwicklung einer Laktatazidose anzeigen. Diese seltene, jedoch schwerwiegende Nebenwirkung verlief gelegentlich tödlich. Laktatazidose tritt häufiger bei Frauen auf, besonders bei solchen mit starkem Übergewicht. Ihr Arzt wird Sie während der Behandlung mit diesem Präparat regelmäßig dahingehend untersuchen.
Bitte informieren Sie Ihren Arzt darüber, wenn Sie früher schon eine Behandlung für Ihre chronische Hepatitis B-Infektion erhalten haben.
Kinder und Jugendliche
Das Arzneimittel soll nicht bei Kindern unter 2 Jahren oder Kindern, die weniger als 10 kg wiegen, angewendet werden.
Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Schwindel, Müdigkeit (Erschöpfung) und Schläfrigkeit (Somnolenz) sind häufige Nebenwirkungen, die die Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen können. Wenn Bedenken vorliegen, wenden Sie sich an Ihren Arzt.
Schwangerschaft
Schwangerschaft
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie schwanger sind oder schwanger werden möchten. Es liegt kein Nachweis über die Sicherheit einer Anwendung während der Schwangerschaft vor. Sie dürfen das Arzneimittel nicht während der Schwangerschaft einnehmen, es sei denn Ihr Arzt empfiehlt dies ausdrücklich. Es ist wichtig, dass Frauen im gebärfähigen Alter, die mit diesem Präparat behandelt werden, eine zuverlässige Methode zur Empfängnisverhütung anwenden, um eine Schwangerschaft zu vermeiden.
Stillzeit
Sie sollten während einer Behandlung mit diesem Präparat nicht stillen. Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie stillen. Es ist nicht bekannt, ob Entecavir, der Wirkstoff dieses Arzneimittels, in die Muttermilch übergeht.
Einnahme Art und Weise
Die Lösung zum Einnehmen wurde als gebrauchsfertiges Arzneimittel hergestellt. Diese Lösung sollte keinesfalls mit Wasser oder irgendetwas anderem verdünnt oder vermischt werden.
Der Lösung zum Einnehmen liegt eine Dosierhilfe bei.
Einige Patienten müssen dieses Präparat auf nüchternen Magen einnehmen. Wenn Ihr Arzt Ihnen verordnet hat, dieses Präparat auf nüchternen Magen einzunehmen, bedeutet das mindestens 2 Stunden nach einer Mahlzeit und mindestens 2 Stunden vor Ihrer nächsten Mahlzeit.
Weitere Informationen siehe Gebrauchsinformation.
Wechselwirkungen bei Baraclude Lösung 0.05mg/ml
Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen, andere Arzneimittel einzunehmen.
Einnahme zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken
In den meisten Fällen können Sie das Arzneimittel unabhängig von den Mahlzeiten einnehmen. Wenn Sie jedoch zuvor mit einem Arzneimittel behandelt wurden, das den Wirkstoff Lamivudin enthält, sollten Sie Folgendes beachten: Wenn Sie auf dieses Arzneimittel umgestellt wurden, weil die Behandlung mit Lamivudin nicht erfolgreich war, sollten Sie es einmal täglich auf nüchternen Magen einnehmen. Wenn Ihre Lebererkrankung bereits sehr weit fortgeschritten ist, wird Ihr Arzt Sie ebenfalls anweisen, dieses Arzneimittel auf nüchternen Magen einzunehmen. 'Auf nüchternen Magen' bedeutet: mindestens zwei Stunden nach dem Essen und mindestens zwei Stunden vor der nächsten Mahlzeit.
Kinder und Jugendliche (von 2 bis 18 Jahren) können das Arzneimittel unabhängig von den Mahlzeiten einnehmen.
Warnhinweise bei Hilfsstoffen
Enthält Parabene als Konservierungsmittel. Das Arzneimittel kann Überempfindlichkeitsreaktionen hervorrufen. Enthält Fructose, Invertzucker (Honig), Lactitol, Maltitol, Isomaltitol, Saccharose oder Sorbitol. Darf bei Patienten mit erblich bedingter Fructose-Unverträglichkeit nicht angewendet werden.
Erfahrungsberichte zu Baraclude Lösung 0.05mg/ml, 210ML