部份中文恩替卡韦处方资料（仅供参考）
英文名：Entecavir Hydrate
商品名：Baraclude
中文名：恩替卡韦片
生产商：百时美施贵宝
药品简介
Baraclude(entecavir，バラクルード錠）用于治疗成人伴有病毒复制活跃和血清转氨酶持续增高，或肝组织学为活动性病变的慢性乙肝感染。
バラクルード錠0.5mg
药用分类名称
抗病毒化疗剂
批准日期：2005年3月
欧文商標名
Baraclude Tablets
一般名
エンテカビル水和物（Entecavir Hydrate）
化学名
9-[(1S,3R,4S)-4-Hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]guanine monohydrate
分子式
C12H15N5O3・H2O
分子量
295.29
構造式
性状
恩替卡韦水合物是白色到黄白色粉末。 很难溶于水、甲醇或乙醇（99.5）。
药效药理
作用机制
恩替卡韦是一种瓜诺辛核苷类似物，对HBVDNA聚合酶具有强而选择性的抑制活性（Ki值：0.0012μM）。 该制剂在细胞中磷酸化，并转化为具有活性的恩特卡比三磷酸。 恩特卡比勒三磷酸，通过与天然基质脱氧瓜诺辛三磷酸的冲突，HBV DNA聚合酶（1）充注，（2）从mRNA到负链DNA合成的逆转录，和（3）抑制HBVDNA的正链合成的所有三种功能活性。 肠子蛋白三磷酸的细胞DNA聚合酶α、β、β、β和β以及线粒体DNA聚合酶的抑制作用较弱（Ki值：18~约160μM）。
抗病毒活性
恩替卡韦抑制了人类肝HepG2细胞中的HBVDNA合成，其中HBV转染HBV，EC50值为0.004μM4）。恩替卡韦对HIV-1标准菌株和临床分离菌株的EC50值浓度超过0.026~10μM，当以感染所需的最低量测试HIV含量时，观察到抑制活性小于1μM。 在细胞培养试验中，恩替卡韦在μM水平的高浓度下选择了M184I突变。此外，具有M184V突变的HIV对恩替卡韦的敏感性降低。
当每天或每周重复给感染伍德恰克肝炎病毒的伍德查克和鸭乙型肝炎病毒的鸭子时，观察到病毒DNA含量明显（4-8log10）的减少。在使用木夹头的长期维持给药试验中，每周一次，以0.5mg/kg（相当于临床剂量1mg）施用Entaville，由于重复口服3年，病毒DNA在给药期间保持在检测限值以下（PCR方法）。 此外，在三年的给药中，在任何动物中均未观察到对HBV DNA聚合酶的耐受性的变化，通过治疗恩替卡韦显示这些动物的存活延长和肝细胞癌的发病抑制。
耐药性
体外测试
在HBV DNA聚合酶氨基酸残基具有特征突变（rtM204V/I，rtL180M）的拉米夫丁抗性HBV中，与野生型相比，对恩替卡韦的敏感性降低至1/8以下 然而，在细胞外浓度中，反映1mg给药时的血浆内恩替卡韦浓度，细胞内恩特卡韦三磷酸被认为超过足以抑制拉米夫丁抗性HBVDNA聚合酶活性的浓度。在编码rtN236T或rtA181V的重组病毒中，是腺醇的抗性突变，对恩替卡韦的敏感性得以维持。从拉米夫丁不敏感患者获得的HBV分离菌株，恩特卡韦治疗无效，对体外腺体有敏感性，但对拉米夫丁的敏感性未观察到。 除了拉米夫丁抗性突变（rtL180M和rtM204V的氨基酸替代物）外，rtA181C的氨基酸替代，与野生型相比，对恩特卡韦的敏感性降至1/16-1/122。
In vivo 测试
在国内临床试验中，164例核苷类似物未治疗患者（AI463-047，-053试验和持续试验-060）和拉米夫丁未治疗，连续试验长达148周 从81例患者（AI463-052试验和持续试验-060）中获得的可评估（HBV DNA量400份/mL以上）对样品的恩特卡维电阻相关基因突变（ETVr）进行了研究。在164例未治疗的核苷类似物中，66例和拉米夫定不孕症患者中，41例在试验开始时继续施用批准剂量0.5mg和1mg，其他病例，直到继续试验-060，施用低剂量。
在海外，也出现了类似的趋势。
此外，通过海外临床试验中对恩替卡韦耐药数据进行综合分析，在1461例中观察到了rtA181C的氨基酸替代，这是该制剂治疗期间与恩特卡韦电阻相关的基因突变。rtA181C的氨基酸替代仅在存在拉米夫丁抗性相关基因突变（rtL180M和rtM204V的氨基酸替代物）的情况下观察到。
适应症
乙型肝炎病毒在乙型肝炎慢性肝病中的生长抑制，肝功能异常与乙型肝炎病毒的增殖确认
用法与用量
该制剂在空腹（饭后2小时后和下一餐前2小时以上）口服。
通常，成人每天口服0.5mg作为恩特卡维。另外，拉米夫丁不敏感（如在拉米夫丁给药期间观察到乙型肝炎病毒血症或具有拉米夫丁抗性突变病毒）患者，建议每天口服1mg作为恩特卡韦。
包装
片剂
0.5毫克：70片 （PTP）
制造分销商
百时美施贵宝有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6250029F1024_1_16/