| 简介：
部份中文福奈妥吡坦/帕洛诺司琼处方资料（仅供参考）
英文名：netupitant and palonosetron
商品名：Akynzeo Infusionslösung
中文名：福奈妥吡坦/帕洛诺司琼粉末静脉注射溶液
生产商：Esteve Pharmaceuticals GmbH
药品简介
2020年03月25日，欧盟委员会（EC）已批准Akynzeo（fosnetupitant 235mg/palonosetron 0.25mg，福奈妥匹坦-帕洛诺司琼）静脉制剂（IV），作为一种替代治疗方案，用于预防化疗引起的恶心和呕吐（CINV）。
Akynzeo是唯一一种通过单剂治疗可同时靶向2种不同CINV通路的固定剂量止吐组合产品。Akynzeo静脉制剂（IV）是一种新型固定剂量的复方制剂，由fosnetupitant和palonosetron；其中，fosnetupitant是一种netupitant（奈妥匹坦）前药，增加了水溶性，使注射剂成为可能，在体内可转化为奈妥匹坦，后者是一种高度选择性NK1受体拮抗剂；palonosetron（帕洛诺司琼）则是一种5-HT3受体拮抗剂。
作用机制
奈妥吡坦是netupitant的前药，静脉注射后可迅速转化为Netupitat（见第5.2节-药代动力学特性）。Netupitant是人类物质P/神经激肽1（NK1）受体的选择性高亲和力拮抗剂。迟发性呕吐在很大程度上与P物质激活速激肽家族神经激肽1（NK1）受体（广泛分布于中枢和外周神经系统）有关。如体外和体内研究所示，耐图匹坦和帕洛诺司琼有助于抑制P物质介导的反应。体外研究表明，虽然帕洛司琼不与NK1受体结合，但它确实以剂量依赖的方式抑制顺铂诱导的物质增强NK1信号传导。
帕洛诺司琼是一种选择性血清素亚型3（5-HT3）受体拮抗剂，对该受体具有很强的结合亲和力。癌症化疗可能与恶心和呕吐的高发病率有关，尤其是当使用某些药物时，如顺铂。5-羟色胺3受体位于迷走神经末梢的外周和中心，位于最后区域的血液受体触发区。据认为，化疗药物通过从小肠的肠嗜铬细胞释放血清素来引起恶心和呕吐，然后释放的血清素激活位于迷走神经上的5-HT3受体，引发呕吐反射。众所周知，急性呕吐的发展取决于5-羟色胺（5-HT），5-HT3受体已被证明选择性地参与呕吐反应。
适应症
AKYNZEO IV适用于成年患者：
• 预防与高致吐性癌症化疗的初始和重复疗程相关的急性和延迟性恶心和呕吐。
• 预防与中度致吐癌症化疗的初始和重复疗程相关的急性和延迟性恶心和呕吐。
用法与用量
剂量
应在每个化疗周期开始前约30分钟静脉滴注一小瓶AKYNZEO IV（235mg奈妥吡坦/250微克帕洛诺司琼），持续30分钟。输注结束时，用相同的载体溶液冲洗输注管路，以确保完全给药。
当与AKYNZEO IV联合给药时，建议的口服地塞米松剂量应减少约50%。
给药方法
AKYNZEO IV应静脉注射，不应通过肌肉或皮下途径给药。静脉给药应通过阿仑宁静脉滴注30分钟以上进行。不要将AKYNZEO IV作为丸剂或未稀释的溶液给药。
AKYNZEO IV给药前复溶和稀释说明：
1. 无菌注射20mL 5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液到小瓶中。确保溶剂沿着瓶壁添加到小瓶中，不要喷射，以防止起泡。轻轻旋转小瓶，直至内容物完全溶解。
2. 无菌制备一个装有30毫升5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液的输液瓶或输液袋。
3. 无菌地从AKYNZEO静脉瓶中取出全部体积的复溶溶液，并将其转移到含有30 mL 5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液的输液瓶或袋中，使总体积达到50 mL。
4. 轻轻翻转小瓶或袋子，直至完全溶解。
5. 给药前，检查最终稀释溶液中的颗粒物和变色情况。如果观察到颗粒和/或变色，请丢弃小瓶或袋子。
AKYNZEO IV不得与尚未确定物理和化学相容性的溶液重新配制或混合。
不含抗菌防腐剂。AKYNZEO IV仅用于一名患者一次。丢弃任何残留物。
应立即使用复溶溶液，在25℃下储存时，从复溶到开始输注的总时间不应超过3小时。如果储存不可避免，则应将复溶溶液冷藏（2-8℃）不超过24小时。
*请注意：每个小瓶中都有3%的过量，以考虑不可提取的损失，并确保每种活性成分的标签剂量在复溶后可交付。
老年患者
老年患者无需调整剂量。由于活性物质的半衰期较长，且该人群的使用经验有限，因此在75岁以上的患者中使用本产品时应谨慎。
儿科人群
AKYNZEO IV在儿童中的安全性和有效性尚未确定。没有可用数据。
肾功能损害患者
轻度至中度肾功能损害患者不需要调整AKYNZEO IV的剂量。应避免在严重肾功能损害或肾脏疾病分期患者中使用AYKNZEO IV。
肝功能损害患者
轻度或中度肝损伤患者无需调整剂量（Child-Pugh评分5-8）。严重肝损伤患者（ChildPugh评分≥9）的数据有限。由于严重肝损伤患者使用AKYNZEO IV可能会增加对耐图普的暴露，因此应谨慎使用这些患者。
禁忌症
对帕洛诺司琼、磷替尼或奈替尼，或第6.1节“赋形剂清单”中列出的任何赋形剂过敏。
AKYNZEO IV在怀孕期间禁用。
保质期
关于保质期的信息可以在的公开摘要中找到。有效期可以在包装上找到。
储存的特殊注意事项
存放在冰箱中（2℃-8℃）。不要冻结。请将小瓶存放在原始容器中，以避光。
应立即使用复溶溶液，在25℃下储存时，从复溶到开始输注的总时间不应超过3小时。
复溶溶液可冷藏（2-8℃）不超过24小时。
容器的性质和内容物
1瓶：20毫升的玻璃小瓶。
请参阅随附AKYNZEO的完整处方信息：
https://www.tga.gov.au/sites/default/files/auspar-fosnetupitant-chloride-hydrochloride-palonosetron-hydrochloride-200924-pi.pdf
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Akynzeo 235mg/0.25mg Konz.z.Herst.e.Inf.Lsg.
Esteve Pharmaceuticals GmbH
Wirkstoffe & Inhaltsstoffe
Fosnetupitantchlorid-Hydrochlorid 259,88mg
Netupitant 197,46mg
Fosnetupitant 235mg
Palonosetron hydrochlorid 0,28mg
Palonosetron 0,25mg
Dinatrium edetat Hilfsstoff
Mannitol Hilfsstoff
Natrium hydroxid Hilfsstoff
Salzsäure 10% Hilfsstoff
Gesamt Natrium Ion 24,8mg Hilfsstoff
Produktinformation zu Akynzeo 235mg/0.25mg Konz.z.Herst.e.Inf.Lsg. 3
Die Produktbewertungen zu Akynzeo 235 mg/0.25 mg Konz.z.Herst.e.Inf.Lsg. beinhalten die persönlichen Erfahrungen der Medizinfuchs-Nutzer. Sie dienen nicht als Ersatz für eine persönliche Beratung durch einen Arzt oder Apotheker.
Einnahme Art und Weise
Das Konzentrat wird vor der Anwendung verdünnt.
Das Arzneimittel wird Ihnen von einem Arzt oder einer medizinischen Fachkraft gegeben.
Das Arzneimittel wird Ihnen als Infusion in eine Vene (intravenöse Infusion) gegeben und zwar etwa 30 Minuten, bevor Ihre Behandlung mit der Chemotherapie beginnt.
Wechselwirkungen bei Akynzeo 235mg/0.25mg Konz.z.Herst.e.Inf.Lsg.
Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen/angewendet haben oder beabsichtigen, andere Arzneimittel einzunehmen/anzuwenden.
Insbesondere müssen Sie Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal dann informieren, wenn Sie eines der folgenden Arzneimittel einnehmen:
Arzneimittel gegen Depressionen oder Angststörungen, so genannte SSRI (selektive SerotoninWiederaufnahme-Hemmer) - z. B. Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin, Fluvoxamin, Citalopram oder Escitalopram
Arzneimittel gegen Depressionen oder Angststörungen, so genannte SNRI (Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmer) - z. B. Venlafaxin oder Duloxetin.
Sie müssen Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal auch informieren, wenn Sie eines der folgenden Arzneimittel einnehmen/anwenden, denn Ihr Arzt muss dann ggf. die Dosierung dieser anderen Arzneimittel ändern:
Arzneimittel, die Herzrhythmusstörungen hervorrufen könnten, wie z. B. Amiodaron, Nicardipin, Chinidin, Moxifloxacin, Haloperidol, Chlorpromazin, Quetiapin, Thioridazin oder Domperidon
Arzneimittel mit einer geringen therapeutischen Breite, die vorwiegend durch CYP3A4 metabolisiert werden, wie z. B. Ciclosporin, Tacrolimus, Sirolimus, Everolimus, Alfentanil, Diergotamin, Ergotamin, Fentanyl und Chinidin
bestimmte Chemotherapeutika - z. B. Docetaxel oder Etoposid
Erythromycin - zur Behandlung bakterieller Infektionen
Midazolam - ein Beruhigungsmittel zur Behandlung von Angstzuständen
Dexamethason - kann zur Behandlung von Übelkeit und Erbrechen eingesetzt werden
Ketoconazol - zur Behandlung des Cushing-Syndroms
Rifampicin - zur Behandlung von Tuberkulose (Tbc) und anderen Infektionen
Wenn einer der vorstehenden Punkte auf Sie zutrifft (oder Sie sich nicht sicher sind), sprechen Sie vor der Anwendung von diesem Arzneimittel mit Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal.
Quelle: ifap Service-Institut für Ärzte und Apotheker GmbH3
Zu Risiken und Nebenwirkungen lesen Sie die Packungsbeilage und fragen Sie Ihre Ärztin, Ihren Arzt oder in Ihrer Apotheke.
Weitere Produkteigenschaften
Packungsgröße: 1 st; verschreibungspflichtiges Medikament: ja
Erfahrungsberichte zu Akynzeo 235mg/0.25mg Konz.z.Herst.e.Inf.Lsg., 1Stk(189,00 €).
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