部份中文盐酸格拉司琼处方资料（仅供参考）
商品名：Granisetron Injection Syringes
英文名: Granisetron Hydrochloride
中文名: 盐酸格拉司琼注射器
生产商：Medica Pharmaceutical Co.Ltd.
药品简介
格拉司琼（Granisetron）是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐.具有良好的预防和治疗作用。
グラニセトロン静注液1mg「サワイ」／グラニセトロン静注液3mg「サワイ」／グラニセトロン静注液1mgシリンジ「サワイ」／グラニセトロン静注液3mgシリンジ「サワイ」
药效分类名称
5-HT3受体拮抗型止吐剂
批准日期：2008年7月
商標名
GRANISETRON Intravenous Injection [SAWAI]
GRANISETRON Intravenous Injection Syringes [SAWAI]
一般的名称
グラニセトロン塩酸塩（Granisetron Hydrochloride）
化学名
1-Methyl-N-（endo-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]non-3-yl）-1H-indazole-3-carboxamide hydrochloride
分子式
C18H24N4O・HCl
分子量
348.87
性状
白色～微黄色的粉末或有块的粉末。易溶于水，不易溶于甲醇。
化学構造式
融点
約291℃（分解）
使用注意事项
〈注射器〉
枕形包装在使用前不要开封。使用时，要从开封口慢慢打开。
以下情况下请勿使用。
药液泄漏或药液出现混浊或漂浮物等异常时
注射器出现破损等异常时
药效药理
作用机制
对各种受体的亲和性
使用大鼠或豚鼠脑标本，研究了盐酸格拉尼塞特对各种受体的亲和性，结果显示格拉尼塞特对5-HT3受体具有极高的亲和性（Ki值=0.26nM），5-HT1（5-HT1A、5-HT1B/C、5-HT1C）、5-HT2、多巴胺D2、肾上腺素α1、α2和β、苯并二氮杂平、苦味酸和组胺H1、阿片μ、κ以及δ的各受体的亲和性几乎没有发现（Ki值＞1000nM）。
5-HT对诱发心动过缓的作用
在麻醉大鼠中研究了5-HT对5-HT3受体介导的短暂性心动过缓（von Bezold-Jarisch reflex）的作用，盐酸格拉尼塞特隆剂量依赖性地抑制了该反射。
抗恶性肿瘤剂诱发呕吐的抑制
顺铂诱发呕吐的抑制
向felet静注盐酸格拉尼塞特，15分钟后静注顺铂10mg/kg，结果发现0.5mg/kg以上的格拉尼塞特盐酸盐呕吐次数明显减少及呕吐潜伏期明显延长。
对顺铂诱发呕吐的止吐作用
向Felet静注顺铂10mg/kg，产生呕吐，静注盐酸格拉尼塞特隆0.5mg/kg，结果呕吐在给药后30秒内被抑制。
多索比辛与环磷酰胺联用对诱发呕吐的作用
在felet中静注6 mg/kg的多西索比辛和80 mg/kg的环磷酰胺的30分钟前及30分钟后的2次，静注0.5 mg/kg的格拉尼塞特隆盐酸盐，发现呕吐次数减少及呕吐潜伏期延长。
放射线照射诱发呕吐的抑制
对放射线全身照射诱发呕吐的作用
向Felet静注盐酸格拉硝地平，15分钟后进行放射线全身照射，发现盐酸格拉硝地平0.05mg/kg以上时呕吐次数明显减少及呕吐潜伏期明显延长。
适应症
○抗恶性肿瘤剂（顺铂等）给药及放射线照射引起的消化器官症状（恶心、呕吐）
○术后消化道症状（恶心、呕吐）
用法与用量
〈抗恶性肿瘤剂（顺铂等）给药伴随的消化器官症状（恶心、呕吐）〉
成人：通常，成人用40μ每天静注或滴注1次g/kg。另外，根据年龄、症状适当增减，但在症状没有改善情况下，40μ可以追加给药1次g/kg。
小儿：通常在小儿作为格拉尼塞特隆40μ每天静注1次g/kg。另外，根据年龄、症状适当增减，但在症状没有改善情况下，40μ可以追加给药1次g/kg。
〈放射线照射引起的消化器官症状（恶心、呕吐）〉
通常，成人1次40μ静注g/kg。另外，根据年龄、症状适当增减。但是，1天最多给药2次。
〈术后消化道症状（恶心、呕吐）〉
通常，成人每次静注1mg或点滴静注，作为格拉尼塞特隆。另外，根据年龄、症状适当增减。但是，1天最多3mg。
包装
静注液
1mg「サワイ」：5安瓿（1mL/安瓿）
3mg「サワイ」：5安瓿（3mL/安瓿）
注射器
1mg「サワイ」5注射器（1mL/注射器）
3mg「サワイ」：5注射器（3mL/注射器）


制造供应商
美迪莎新药株式会社
Medica Pharmaceutical Co.Ltd.
销售
泽井制药株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2391400A3130_1_08/