部份中文福沙匹坦葡甲胺处方资料（仅供参考）
商品名：Fosaprepitant for I.V. Infusion
英文名：Fosaprepitant Meglumine
中文名：福沙匹坦葡甲胺静注液
生产商：日本化药
药品简介
福沙吡坦双葡甲胺(Fosaprepitant Meglumine)由默沙东研发，为阿瑞匹坦的前体药物，用于临床的NK-1受体拮抗剂，主要通过阻断大脑恶心和呕吐信号发挥作用，用于肿瘤治疗过程中化疗的辅助用药，防止化疗引起的恶心、呕吐。
ホスアプレピタント点滴静注用150mg「NK」
药效分类名称
选择性NK1受体拮抗剂止吐药
批准日期：2021年 12月
商標名
Fosaprepitant for I.V.Infusion 150mg「NK」
一般的名称
ホスアプレピタントメグルミン
（Fosaprepitant Meglumine）
化学名
3-[((2R,3S)-2-{(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy}-3-(4-fluorophenyl)morpholin-4-yl)methyl]-5-oxo-4,5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-1-ylphosphonic acid bis[1-deoxy-1-(methylamino)-D-glucitol]
分子式
C23H22F7N4O6P・2C7H17NO5
分子量
1004.83
性状
本品为白色至灰白色粉末，易溶于水或乙酸（100），几乎不溶于乙醇（99.5）。
化学構造式
药效药理
作用机制
福沙匹坦在静脉内给药后立即迅速代谢为活性体阿瑞匹坦。Aprepitant 是一种选择性神经激肽1(NK1)受体拮抗剂止吐药。
福沙匹坦的药理作用
对神经激肽1(NK1)受体的结合抑制活性
福沙匹坦抑制125I-P物质与中国仓鼠卵巢来源细胞系表达的人NK1受体结合，IC50值为2.1nmol/L（体外）。
活性体阿瑞匹坦的药理作用
神经激肽1(NK1)受体拮抗剂
(1) 对NK1受体的亲和力
阿瑞匹坦抑制125I-P物质与中国仓鼠卵巢来源细胞系表达的人NK1受体结合，IC50值为0.1nmol/L，Kd值为86 pmol/L（希尔系数=1.1）。体外）。
(2)对各种NK受体激动剂引起的反应的作用
阿瑞匹坦对P-O-甲酯（NK1受体激动剂）物质诱导的回肠纵肌收缩具有拮抗作用，其Ka值为0.09±0.02nmol/L（n=3）。另一方面，1μmol/L对(Nle10)-neurokinin A[4-10](NK2受体激动剂)诱导的气管收缩和secttide(NK3受体激动剂)诱导的颈上神经节去极化反应。在该浓度下无影响（体外）。
顺铂诱导的呕吐抑制作用
(1) 对顺铂诱发呕吐反应的影响
诱导后长达4小时观察到雄性雪貂中顺铂诱导的呕吐反应。通过在顺铂给药前3分钟或前1小时静脉给药，阿瑞匹坦以剂量依赖性方式抑制呕吐反应，静脉给药剂量为1mg/kg或以上，口服给药剂量为3mg/kg。在kg的剂量下几乎完全被抑制。
(2) 对顺铂引起的急性和迟发性呕吐反应的影响
观察了顺铂诱导的雄性雪貂的急性呕吐反应（诱导后长达24小时）和延迟呕吐反应（诱导后24小时后长达72小时）。在顺铂给药前2小时口服，阿瑞匹坦延长了初始呕吐反应的发生时间，抑制了呕吐次数，16mg/kg的剂量几乎完全抑制了急性和迟发性呕吐反应。
（3）地塞米松与昂丹司琼（5-HT3受体拮抗剂止吐药）联用对顺铂所致呕吐反应的影响
静脉注射阿瑞匹坦0.1mg/kg和静脉注射地塞米松20mg/kg或静脉注射昂丹司琼0.1mg/kg可减少顺铂给药后观察到的雄性雪貂干呕和呕吐的次数，其值低于单次给药。
阿扑吗啡和吗啡诱发的呕吐抑制作用
单次口服3mg/kg的阿瑞匹坦可抑制雪貂中阿扑吗啡或皮下吗啡引起的中枢呕吐反应。
适应病症
与抗肿瘤药物（顺铂等）给药相关的胃肠道症状（恶心、呕吐）（包括迟发性）
用法与用量
<成人和12岁以上的儿童>
与其他止吐药合用，成人和12岁以上儿童的常用剂量为福沙匹坦150mg，在给予抗肿瘤药物的第一天静脉滴注一次。
<6个月以上的婴儿和12岁以下的儿童>
与其他止吐药合用，对于6个月及以上的婴儿和12岁以下的儿童，福沙匹坦的常用剂量为3.0mg/kg，在抗肿瘤药物给药的第一天静脉滴注一次。但是，福沙匹坦的用量不要超过150毫克。
包装规格
5瓶
制造厂商
日本化药株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准！
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2391405D1039_1_01/