| 简介：
部分中文福沙匹坦二甲葡胺处方资料（仅供参考）
英文名：Fosaprepitant Meglumine
商标名：PROEMEND
中文名：福沙吡坦二甲葡胺注注射剂
日文名：プロイメンド点滴静注用150mg
生产商：小野制药
药物分类名称
选择性NK1受体拮抗止吐药
批准日期：
商標名
PROEMEND
一般名：ホスアプレピタントメグルミン（Fosaprepitant Meglumine）
化学名：Bis[1-deoxy-1-(methylamino)-D-glucitol](3-{[(2R,3S)-2-{(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy}-3-(4-fluorophenyl)morpholin-4-yl]methyl}-5-oxo-4,5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-1-yl)phosphonate
構造式
分子式：C23H22F7N4O6P・2C7H17NO5
分子量；1004.83
性状
本品为白色至灰白色粉末，易溶于甲醇和二甲基亚砜，微溶于水，极不溶于乙醇（99.5），难溶于乙腈。
批准条件
制定药品风险管理计划并适当实施。
药用药理学
作用机制
药理作用
静脉内给药后，磷酸化剂迅速代谢为阿瑞吡坦，即活性成分。1）Aprepitant是选择性神经激肽1（NK1）受体拮抗止吐药。
（1）医院的药理作用
对神经激肽1（NK1）受体（体外）的结合抑制活性磷酸酯抑制125 I物质P与中国仓鼠卵巢来源细胞系中表达的人NK1受体的结合，其IC 50值为2.1 nmol/L.
（2）作为有效成分的阿瑞吡坦的药理作用
1）神经激肽1（NK1）受体拮抗作用（体外）
1. NK1受体的亲和力
Aprepitant抑制125 I物质P与中国仓鼠卵巢来源细胞系中表达的人NK1受体的结合，其IC 50值为0.1 nmol/L，Kd值为86 pmo /L（Hill系数= 1.1） 是的。
2.对各种NK受体激动剂诱导的反应的作用
阿瑞吡坦拮抗物质P - O - 甲酯（NK 1受体激动剂）诱导的回肠纵肌收缩，其Ka值为0.09±0.02 nmol/L（n = 3）。 另一方面，对于由（Nle 10）- 神经激肽A [4-10]（NK 2受体激动剂）诱导的气管收缩诱导的上颈神经节去极化反应和Senseide（NK 3受体激动剂）诱导，1μmol/ L 浓度为10毫克/千克。
2）顺铂诱导的呕吐的抑制作用
1.对顺铂诱导的呕吐反应的影响
诱导并观察顺铂诱导的雄性雪貂的呕吐反应直至4小时后。通过静脉内施用或1个小时顺铂之前口服给药3分钟前，阿瑞匹坦呕吐反应物剂量依赖性地抑制，在一个剂量的静脉内给药，也超过1毫克/千克口服给药3毫克/ kg剂量几乎完全抑制了呕吐反应。
2.对顺铂诱导的急性和迟发性呕吐的作用
观察到用顺铂诱导的雄性雪貂的急性呕吐反应（诱导长达24小时）和延迟呕吐反应（诱导后直至72小时）。通过口服给药之前给予顺铂2小时后，阿瑞匹坦抑制与所述时间延伸到第一催吐反应表达呕吐次几乎被完全抑制的剂量为16毫克/公斤的急性和延迟呕吐反应。
3.联合使用地塞米松和恩丹西酮（5-HT3受体拮抗止吐药）对顺铂诱导的呕吐的影响
由于静脉注射阿瑞匹坦0.1mg/kg，联合使用20mg/kg地塞米松/ kg或静脉注射恩丹西酮0.1mg/kg，顺铂给药后观察到雄性雪貂的干呕和呕吐次数减少， 显示的值低于每个单独的管理。
3）阿扑吗啡和吗啡诱导的呕吐抑制作用
Apopotant通过口服3mg/kg单剂量的雪貂皮下给予阿扑吗啡或吗啡皮下给药诱导的中枢性呕吐反应。
适应症
与抗肿瘤药（顺铂等）给药相关的胃肠道症状（恶心，呕吐）（包括晚期）
用法与用量
·12岁以上的成人和儿童
与其他止吐药物组合，在给予抗肿瘤剂的第一天，通常通过静脉内滴注一次给成人和12岁及以上的儿童施用150mg磷酸酯。
6个月或以上的婴儿和12岁以下的儿童
与其他止吐药物联合使用时，婴儿静脉注射静脉注射3.0mg/kg，每日一次，作为抗肿瘤药，通常用于6个月或以上的婴儿和12岁以下的儿童作为激素。 但是，它不应超过150毫克作为医院的peptant。
包装
静脉输注150毫克：5小瓶
制造销售
小野制药有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
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