Akynzeo为一口服复方药品，内含新成份netupitant 300mg，属于substance P/neurokinin-1 (NK1) receptor antagonists；及palonosetron 0.5mg，属于血清素抑制剂（5-HT3 receptor antagonist）。口服palonosetron可用于预防化学治疗引起的急性恶心呕吐，netupitant 则可预防化学治疗引起的急性和延迟性恶心呕吐。
新型复方止吐药物—netupitant/palonosetron HCI（商品名 Akynzeo，奈妥吡坦-帕洛诺司琼）复方胶囊获FDA批准上市，用于治疗与癌症化疗相关的恶心和呕吐。
FDA药品评价和研究中心药物评价III室主任Julie Beitz，医学博士说：“支持医护产品，例如Akynzeo，有助于缓解患者可能经受恶心和呕吐作为癌症化疗的副作用。”
批准日期： 2014年10月10日；公司： Helsinn组和Eisai Inc.
AKYNZEO（奈妥吡坦/帕洛诺司琼[netupitant and palonosetron]）胶囊，用于口服
美国初次批准：201
AKYNZEO（福奈妥匹坦和帕洛诺司琼[fosnetupitant and palonosetron]）注射用，静脉内使用
美国初次批准：2018年
AKYNZEO（福奈妥匹坦和帕洛诺司琼[fosnetupitant and palonosetron]）注射液，静脉使用
美国初次批准：2018年
作用机理
Netupitant是人类P/神经激肽1（NK-1）受体的选择性拮抗剂。
帕洛诺司琼是一种5-HT3受体拮抗剂，对该受体具有很强的结合亲和力，而对其他受体则几乎没有或没有亲和力。癌症化学疗法可能与恶心和呕吐的高发生率有关，特别是在使用某些药物（例如顺铂）的情况下。5-HT3受体位于迷走神经的神经末梢，在迷走神经的末梢，在中心，位于后部区域的化学感受器触发区。化学治疗剂通过刺激小肠的肠嗜铬细胞释放5-羟色胺而产生恶心和呕吐。然后，5-羟色胺激活迷走神经传入上的5-HT3受体，以引发呕吐反射。已知急性呕吐的发展取决于5-羟色胺，并且已证明其5-HT3受体选择性刺激催吐反应。
呕吐延迟与P物质激活速激肽家族神经激肽1（NK-1）受体（广泛分布于中枢和外周神经系统）有关。如体外和体内研究表明，netupitant抑制P介导的物质回应。
适应症和用途
在成人中，AKYNZEO胶囊与地塞米松联合使用，可预防与癌症化疗的初始和重复过程相关的急性和延迟的恶心和呕吐，包括但不限于高致呕性化疗。
成人注射用AKYNZEO和AKYNZEO注射剂与地塞米松合用可预防成人急性和急性
与高度呕吐的癌症化疗的初始和重复过程相关的延迟的恶心和呕吐。
使用限制
尚未研究注射用AKYNZEO和AKYNZEO注射剂与蒽环类抗生素加环磷酰胺化疗有关的恶心和呕吐的预防方法。
AKYNZEO是血清素3（5-HT3）拮抗剂帕洛诺司琼和P /神经激肽-1（NK-1）物质netupitant或fosnetupitant的组合：palonosetron可以防止急性期恶心和呕吐以及netupitant/fosnetupitant可以防止癌症化疗后的急性期和延迟期的恶心和呕吐。
（1）剂量和给药
AKYNZEO胶囊
推荐剂量是在开始化疗前大约1小时服用一剂AKYNZEO胶囊，带或不带食物。
注射用AKYNZEO和AKYNZEO注射
推荐剂量是一个AKYNZEO小瓶，稀释后，在开始化疗前约30分钟开始以30分钟输注的方式给药。
有关准备，管理和不兼容性的信息，请参阅完整的处方信息。
剂量形式和强度
胶囊：300mg netupitant/0.5mg palonosetron。
注射用：235mg fosnetupitant/0.25 mg帕洛诺司琼冻干粉剂置于单剂量药瓶中进行重构。
注射剂：235mg fosnetupitant/0.25 mg帕洛诺司琼溶液，单剂20mL小瓶。
禁忌症
没有任何。
警告和注意事项
据报道，接受帕洛诺司琼（AKYNZEO的一种成分）的患者，在已知或不已知对其他5-HT3受体拮抗剂过敏的情况下，都出现了过敏反应，包括过敏反应。
据报道5-羟色胺综合征仅与5-HT 3受体拮抗剂有关，但特别是与5-羟色胺能药物同时使用时。如果出现此类症状，请中止AKYNZEO并开始支持治疗。如果临床上需要同时使用AKYNZEO和其他血清素药物，则应使患者意识到5-羟色胺综合征的潜在风险增加。
不良反应
AKYNZEO胶囊最常见的不良反应（≥3％）为头痛，乏力，消化不良，疲劳，便秘和红斑。
注射用AKYNZEO的安全性通常与AKYNZEO胶囊相似。
要报告可疑的不良反应，请致电1-844-357-4668与HELSINN联系，或致电1-800-FDA-1088与FDA联系或访问www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
CYP3A4底物：单剂量给药AKYNZEO后6天，netupitant对CYP3A4的抑制作用可能导致伴随药物的血浆浓度升高；如果可行，避免并用CYP3A4底物1周。如果无法避免，考虑减少CYP3A4底物的剂量。
CYP3A4诱导剂（例如，利福平）：血浆血浆净netupitant浓度降低;避免使用。
在特定人群中的使用
怀孕：可能造成胎儿伤害。
肝功能不全：避免在严重肝功能不全的患者中使用。
肾功能不全：避免在严重肾功能不全或终末期肾脏疾病的患者中使用。
包装供应/存储和处理方式
胶囊
AKYNZEO（300 mg netupitant/0.5mg palonosetron）胶囊：具有白色身体的硬明胶胶囊和在身体上印有“ HE1”的焦糖盖。它们的提供方式如下：
NDC＃69639-101-01：在一个泡罩中包装一粒胶囊
NDC＃69639-101-04：每包四个胶囊（每个泡罩带两个胶囊）。
贮存
AKYNZEO胶囊应储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的温度下；允许的温度偏移范围是15°C至30°C（59°F至86°F）[请参阅USP控制的室温]。
注射用
注射用AKYNZEO（235 mg fosnetupitant/0.25mg帕洛诺司琼）：无菌，白色至灰白色冻干粉末，装在单剂量小瓶中，可用于重建。
NDC＃69639-102-01：一小瓶装
贮存
注射用的AKYNZEO应保存在纸箱中，并在2°至8°C（35.6 F至46.4°F）的光线下避光。
注射
AKYNZEO（每20毫升235mg fosnetupitant/0.25mg帕洛诺司琼）注射剂：单剂量小瓶中的无菌透明溶液。
NDC＃69639-105-01：一小瓶溶液包装
贮存
将AKYNZEO注射剂保存在纸箱中，并在20°C-25°C（68°F-77°F）的光线下避光。
完整说明资料附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/lookup.cfm?setid=8e47618e-af46-4d82-94e8-1507c042252d&version=9
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AKYNZEO 300MG/0.5MG CAP 1/EA  NETUPITANT/PALONOSETRON  EISAI INC.  62856-0796-01   
AKYNZEO CAP 300MG/0.5 MG 1  NETUPITANT/PALONOSETRON HCL  EISAI INC  62856-0796-01
AKYNZEO 300MG/0.5MG CAP 1/EA  NETUPITANT/PALONOSETRON  HELSINN THERAPEUTICS  69639-0101-01
AKYNZEO CAP 300MG/0.5MG 1  NETUPITANT/PALONOSETRON HCL  HELSINN THERAPEUTICS   INC  69639-0101-01
AKYNZEO CAP 235mg/0.25MG 1  NETUPITANT/PALONOSETRON HCL  HELSINN THERAPEUTICS   INC 69639-102-01
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On October 14, 2014, the US FDA approved Akynzeo to treat nausea and vomiting associated with cancer chemotherapy. The drug is a compound drug composed of Aloxi(palonosetron, Palonosetron)and Netupitant(Netupitant).Aloxi is an oral drug approved in 2008 to prevent nausea and vomiting during the acute phase of cancer chemotherapy (within 24 hours of starting chemotherapy). Netupitant is a new drug that can effectively prevent the acute phase of cancer chemotherapy. And nausea and vomiting during the delayed period (within 25-120 hours of starting chemotherapy).
PRINCIPAL DISPLAY PANEL
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NDC 69639-102
Akynzeo
(fosnetupitant and palonosetron) for injection
235mg/0.25mg per vial