2015年9月2日，美国食品药品监督管理局FDA批准Varubi(Rolapitant)用于延长期的化疗所致的恶心呕吐症状的治疗。Varubi可与其他抗呕吐药物联合使用，用于防治癌症化疗引发的恶心呕吐的初始发作和反复发作。恶心呕吐是癌症患者在化疗期间常见的副作用。化疗给药之后，此类症状能持续一段时间。恶心呕吐发生于化疗一开始阶段的24小时到120小时之间，并且能导致严重的并发症。恶心呕吐时间一旦过长，就会使需要入院治疗的癌症患者出现体重下降、脱水、营养缺失等情况。Varubi属于神经激肽（NK-1）受体拮抗剂，NK-1受体的活化在化疗引起的恶心呕吐的过程中扮演着重要的角色，尤其是在延长期中。经此次FDA的批准，Varubi将会以片剂的形式提供给患者。 VARUBI™（罗拉吡坦 [rolapitant]）片剂，用于口服用途 美国首次批准：2015年 一般药名 VARUBI片剂含有90毫克rolapitant（相当于100毫克rolapitant盐酸盐），P物质/神经激肽1（NK 1）受体拮抗剂。 Rolapitant盐酸盐在化学上描述为（5S，8S）-8- {[（1R）-1- [3,5-双（三氟甲基）苯基]乙氧基]甲基]} - 8-苯基-1,7-二氮杂螺[4.5]癸-2-酮单盐酸盐一水合物。其经验式是C25H26F6N2O2。 HCl.H2O和其结构式为： Rolapitant盐酸盐是一种白色至灰白色粉末，具有554.95的分子量。 rolapitant盐酸水溶液中的溶解度是pH依赖性和是在较低pH更可溶。 Rolapitant盐酸具有共同药物溶剂如乙醇，丙二醇，和40％羟丙基β-环糊精良好的溶解性。 每个片剂用于口服给药的含有90毫克rolapitant和下列非活性成分：乳糖一水合物，预胶化淀粉，微晶纤维素，聚维酮，交联羧甲基钠，胶体二氧化硅和硬脂酸镁。片剂包衣在非功能蓝色和透明涂层。片剂包衣包括下列非活性成分：聚乙烯醇，二氧化钛，聚乙二醇，滑石，FD＆amp; C2号蓝的2-靛蓝胭脂红湖和聚山梨醇酯80。 作用机制 Rolapitant是人P物质/ NK 1受体的选择性和有竞争力的拮抗剂。 Rolapitant不具有对NK 2或NK 3受体或其它受体，转运，酶和离子通道的电池显著亲和力。 Rolapitant也在积极化疗引起的呕吐的动物模型。 适应症和用法 VARUBI是与其它止吐剂组合示于成人为迟发性恶心和呕吐的与致吐癌症化疗初始和重复场，包括相关联的预防P物质/神经激肽1（NK 1）受体拮抗剂，但不限于，高致吐化疗。 用法用量 推荐的剂量是180毫克rolapitant化疗开始1〜2小时前施用约 辖地塞米松和5-HT3受体拮抗剂组合，请参阅完整的处方信息的定量信息 无需调整剂量地塞米松是必需的。 剂型和规格 片剂：90毫克rolapitant 禁忌 与硫利达嗪联合使用，一个CYP2D6衬底 警告和注意事项 互动与CYP2D6衬底与治疗指数狭窄：单剂量VARUBI对CYP2D6的抑制作用持续至少7天，并可能会持续更长的时间。避免使用匹莫齐特的;监测不良反应，如果不能避免同时使用与其他CYP2D6的底物具有窄的治疗指数。 不良反应 最常见的不良反应（≥5％）是： 顺铂基于高致吐化疗：中性粒细胞减少和打嗝 中度致吐化疗和蒽环类的组合和环磷酰胺：食欲下降，中性粒细胞减少和头晕 要报告疑似不良反应，请联系Tesaro在1-844-4-TESARO或FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch。 药物相互作用 BCRP和P-gp的底物与精细治疗指数：抑制BCRP和P-gp的由VARUBI可以增加用药物和潜在的不良反应的血浆浓度。请参见具体的例子完整的处方信息。 强CYP3A4诱导剂（例如，利福平）：rolapitant的显著降低的血浆浓度可降低VARUBI的功效;避免谁需要这类药物的长期服用患者使用VARUBI的。 http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=ed3ef3f8-8cb7-40db-9d75-e728ee607760 http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/fda/fdaDrugXsl.cfm?setid=ed3ef3f8-8cb7-40db-9d75-e728ee607760
