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Emend Trifold 3Cap/DS PK 1×125mg+2×80mg(Aprepitant 阿瑞匹坦[板装]胶囊)
药店国别  
产地国家 日本 
处 方 药: 是 
所属类别 套装 1×125毫克+2×80毫克 
包装规格 套装 1×125毫克+2×80毫克 
计价单位: 盒 
生产厂家中文参考译名:
小野薬品
生产厂家英文名:
Ono Pharmaceuticals
该药品相关信息网址1:
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2391008M1021_1_05/
该药品相关信息网址2:
该药品相关信息网址3:
原产地英文商品名:
Emend Trifold Pack 3Cap/DS PK(イメンドカプセルセット:1×125mg+2×80mg)
原产地英文药品名:
Aprepitan
中文参考商品译名:
Emend 3胶囊/套装(イメンドカプセルセット:1×125毫克+2×80毫克)
中文参考药品译名:
阿瑞匹坦
曾用名:
简介:

 

部份中文阿瑞匹坦处方资料(仅供参考)
英文名:Aprepitan
商品名:EMEND
中文名:阿瑞匹坦
生产商:小野制药
イメンドカプセル125mg/イメンドカプセル80mg/イメンドカプセルセット
药用分类名称
选择性NK1受体拮抗剂
批准日期:2009年12月
商標名
商標名
EMEND
一般名
アプレピタント(Aprepitant)
化学名
5-{[(2R,3S)-2-{(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)-phenyl]ethoxy}-3-(4-fluorophenyl)morpholin-4-yl]methyl}-1,2-dihydro-3H-1,2,4-triazol-3-one
構造式
分子式
C23H21F7N4O3
分子量
534.43
性 状
本产品为白色至灰白色粉末,不易溶于乙醇(99.5),不易溶于醋酸盐,几乎不溶于水。
药效药理
作用机制和药理作用
该制剂是选择性神经素1(NK1)受体拮抗剂。
(1) 神经素1(NK1)受体拮抗作用(体外)
1) NK1受体的亲和力
抑制125I-亚体P与中仓鼠卵巢衍生细胞系中表达的人类NK1受体的结合,IC50值为0.1nmol/L,Kd值为86pmol/L(希尔系数=1.1)。
2) 各种NK受体激动剂对诱导反应的影响
对亚物质P-O-甲基酯(NK1受体激动剂)诱导的回肠纵向肌肉收缩表现出拮抗作用,Ka值为0.09±0.02nmol/L(n = 3)。另一方面,(Nle10)-神经素A[4-10](NK2受体激动剂)引起的气管收缩,以及由中心(NK3受体激动剂)诱导的上颈神经节脱极反应,在1μmol/L浓度下没有表现出任何作用。
(2) 顺铂诱导的呕吐抑制作用
1)顺铂诱导的呕吐反应作用
观察顺铂诱导的雄性雪铁龙的呕吐反应,直到4小时后。 通过在顺铂给药前3分钟静脉注射或1小时前口服给药,该制剂在剂量依赖性地抑制呕吐反应,静脉给药的剂量为1mg/ kg以上,在口服给药中,在3mg/kg的剂量下几乎完全抑制呕吐反应。
2) 顺铂引起的急性和缓慢呕吐反应的影响
观察到顺铂诱导的雄性雪铁龙的急性呕吐反应(诱导24小时)和缓慢呕吐反应(诱导24小时后至72小时)。通过口服给药2小时前,该剂抑制呕吐次数,同时延长初始呕吐反应表达的时间,急性和晚期呕吐反应在16mg/kg的剂量几乎完全抑制。
3) 与地塞米松和Ondansetron(5-HT3受体拮抗剂)对顺铂诱导的呕吐反应的抗性反应的组合作用
与这种药物0.1mg/kg静脉注射,与地塞米松20mg/kg静脉注射或Ondansetron 0.1mg/kg静脉注射相结合,顺铂给药后观察到的雄性雪铁龙的回旋和呕吐次数减少,显示比单独给药低的值。
(3) 吗啡和吗啡诱导的呕吐抑制作用
在雪铁龙中,正态性呕吐反应的正态性或吗啡皮下给药诱导,该剂被抑制在3mg/kg单次口服给药中。
适应症
与抗肿瘤剂(顺铂等)给药相关的消化症状(恶心、呕吐)(包括晚期)
用法与用量
与其他抗呕吐剂组合使用,通常,抗肿瘤剂给药第1天作为预肿瘤给药后,成人和12岁以上的儿童,第2天后80mg每天一次,口服。
包装
胶囊
125毫克: 3胶囊(PTP),6胶囊(PTP),30胶囊 (PTP)
80毫克:6粒(PTP),30粒(PTP)
胶囊套装:
(125mg胶囊x1,80mg胶囊x2)/片
制造与销售
小野制药有限公司
注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方为准。
完整说明资料附件:
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2391008M1021_1_09/?view=frame&style=SGML&lang=ja 

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