近日，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准Myfembree（Relugolix, estradiol, and norethindrone acetate）上市，Myfembree是首例每日一次用于绝经前妇女与子宫肌瘤相关的大量月经出血的治疗方法，治疗时间长达24个月。
Myfembree（Relugolix组合片）每片包含relugolix（40mg），雌二醇（1.0mg），以及醋酸炔诺酮（0.5mg）。作为一款促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，Relugolix能降低卵巢生成的雌激素水平，从而缓解子宫肌瘤的一系列症状。 
批准日期：2021年05月26日 公司：MyovantSciences，Inc
MYFEMBREE（瑞格列克/雌二醇（E2）和去甲炔诺酮乙酸酯（NETA）[relugolix,estradiol,and norethindrone acetate]）片剂，口服
美国初次批准：2021年
警告：血栓性双歧疾病和血管炎活动
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•雌激素和孕激素的组合（包括MYFEMBREE）会增加血栓形成或血栓栓塞性疾病的风险，
特别是在发生这些事件的风险较高的女性中。
•MYFEMBREE禁用于有血栓形成或血栓栓塞性疾病现况或病史的妇女以及这些事件的风险增加，包括35岁以上吸烟的女性或高血压不受控制的女性。
作用机理
MYFEMBREE是瑞格列克斯，雌二醇（E2）和乙酸炔诺酮（NETA）的组合。
Relugolix是一种非肽GnRH受体拮抗剂，可与垂体GnRH受体竞争性结合，从而减少促黄体生成激素（LH）和促卵泡激素（FSH）的释放，从而降低血清中卵巢性激素雌二醇和孕酮的浓度并减少出血与子宫肌瘤有关。
雌二醇通过与雌激素反应性组织中表达的核受体结合而起作用。作为MYFEMBREE的一种成分，外源雌二醇的添加可能会减少骨吸收的增加，并可能导致骨丢失，这可能是由于单独的瑞格列昔中循环雌激素浓度降低而发生的。
孕激素（如炔诺酮）通过与孕激素反应性组织中表达的核受体结合而起作用。作为MYFEMBREE的成分，炔诺酮可以保护子宫免受雌激素对立的潜在不良子宫内膜作用。
适应症和用途
MYFEMBREE是瑞高利克斯，一种促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，雌二醇，一种雌激素和醋酸炔诺酮（一种孕激素）的组合，适用于治疗与绝经前子宫平滑肌瘤（肌瘤）相关的重度月经出血。
使用限制
由于持续的骨质流失的风险可能无法逆转，因此MYFEMBREE的使用应限于24个月。
剂量和给药
•在MYFEMBREE开始之前，应排除妊娠并停用激素避孕药。
•每天口服一次。
•尽快在当天服用错过的MYFEMBREE剂量，然后在第二天的正常时间恢复常规服药。
•如果不可避免地需要同时使用口服P-gp抑制剂，则在服用P-gp抑制剂前至少6个小时服用MYFEMBREE。
剂量形式和强度
片剂：固定剂量的组合，其中包含瑞格列克40毫克，雌二醇1毫克和乙酸炔诺酮0.​​5毫克
禁忌症
•高风险的动脉，静脉血栓形成或血栓栓塞性疾病。
•怀孕。
•已知的骨质疏松症。
•乳腺癌或其他激素敏感性恶性肿瘤的当前或历史。
•已知的肝功能不全或疾病。
•未确诊的子宫异常出血。
•对MYFEMBREE的成分过敏。
警告和注意事项
•血栓栓塞性疾病和血管事件：如果动脉或静脉血栓形成，心血管疾病或脑血管事件发生。如果突然出现无法解释的部分或全部视力丧失，眼球突出，复视，视乳头水肿或视网膜血管病变，请中断MYFEMBREE并立即评估视网膜静脉血栓形成。
•骨丢失：可能无法完全逆转的骨矿物质密度（BMD）降低。建议进行基线和定期的BMD评估。评估具有其他骨丢失风险因素的女性的风险收益。
•抑郁症，情绪障碍和自杀意念：建议患者寻求治疗，以防新发或恶化的抑郁症，焦虑症或其他情绪变化。
•肝功能不全和转氨酶升高：建议患者出现肝损伤的体征和症状。
•血压升高：请勿在高血压不受控制的女性中使用。对于控制良好的高血压妇女，继续监测血压，如果血压显着升高，则停止MYFEMBREE。
•月经出血方式的改变和怀孕能力的降低：建议女性在治疗期间和中止MYFEMBREE后的一个星期内使用非激素避孕。
MYFEMBREE可能会延迟月经出血，因此可能会延迟识别妊娠的能力。如果怀疑怀孕，请进行测试；如果确认怀孕，请中止MYFEMBREE。
•早期妊娠流失的风险：可能导致早期妊娠流产。建议女性使用有效的非激素避孕药。
•子宫肌瘤脱垂或驱逐：建议患者就严重子宫出血寻求医疗护理。
•超敏反应：如果发生超敏反应，请立即中止MYFEMBREE。
不良反应
最常见的不良反应（发生率≥3％）是潮热，多汗症或盗汗，子宫出血，脱发和性欲降低。
要报告可疑的不良反应，请致电1-833-MYOVANT（1-833-696-8268）与MyovantSciences，Inc.或致电1-800FDA-1088或访问www.fda.gov/medwatch与FDA联系。
药物相互作用
•避免将MYFEMBREE与口服P-gp抑制剂一起使用。
•避免与P-gp和强CYP3A诱导剂合用，因为可能减少MYFEMBREE成分的暴露。
在特定人群中的使用
•哺乳期：建议妇女在服用MYFEMBREE时不要母乳喂养。
包装供应/存储和处理方式
供应方式
MYFEMBREE薄膜衣片含有瑞格列克40毫克，雌二醇（E2）1毫克和去甲炔诺酮乙酸酯（NETA）0.5毫克。片剂为浅黄色至黄色的圆形薄膜包衣片剂，一侧为“ MVT”，另一侧为“ 415”。
MYFEMBREE以白色，不透明，高密度聚乙烯瓶提供，其中装有28片带干燥剂的片剂，并用感应密封的儿童安全帽密闭（NDC代码72974-415-01）。
储存和处理
存放在15ºC到30ºC（59ºF到86ºF）之间。
完整说明资料附件：
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2021/214846s000lbl.pdf
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FDA Approval for MYFEMBREE, the First Once-Daily Treatment for Heavy Menstrual Bleeding Associated With Uterine Fibroids
U.S. Food and Drug Administration(FDA)has approved MYFEMBREE(relugolix 40mg, estradiol 1 mg, and norethindrone acetate 0.5 mg), the first once-daily treatment for the management of heavy menstrual bleeding associated with uterine fibroids in premenopausal women, with a treatment duration of up to 24months.
About MYFEMBREE
MYFEMBREE(relugolix 40mg, estradiol 1mg, and norethindrone acetate 0.5mg) is the first once-daily treatment for heavy menstrual bleeding associated with uterine fibroids in premenopausal women approved by the U.S. Food and Drug Administration, with a treatment duration of up to 24 months. MYFEMBREE contains relugolix, which reduces the amount of estrogen (and other hormones) produced by ovaries, estradiol (an estrogen) which may reduce the risk of bone loss, and norethindrone acetate (a progestin) which is necessary when women with a uterus (womb) take estrogen.