部份中文布舍瑞林处方资料（仅供参考） 英文名：buserelin acetate 商标名：Suprecur nasal solution 中文名：布舍瑞林点鼻液 生产商：Clinig Inc 药品简介 Suprecur（buserelin acetate， 布舍瑞林 ）喷鼻剂是一种GnRH衍生物制剂，由Hoechst AG，现已并入赛诺菲开发。临床用于子宫内膜异位症、子宫肌瘤、中枢性青春期早发等。 スプレキュア点鼻液0.15％ 药效分类名称 GnRH衍生物制剂 批准日期：2006年12月 商標名 Suprecur nasal solution 0.15％ 一般的名称 ブセレリン酢酸塩（buserelin acetate） 化学名 5-Oxo-L-prolyl-L-histidyl-L-tryptophyl-L-seryl-L-tyrosyl-O-tert-butyl-D-seryl-L-leucyl-L-arginyl-N-ethyl-L-prolinamide monoacetate 分子式 C60H86N16O13・C2H4O2 分子量 1299.48 性状 本品为白色～微黄白色粉末或团块。本品易溶于水，不易溶于甲醇或乙醇（95），几乎不溶于二乙醚。本品为吸湿性。 化学構造式 H-5-oxo-Pro-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(t-C4H9)-Leu-Arg-Pro-NHC2H5・CH3COOH 药效药理 作用机制 布舍瑞林具有GnRH样作用，在给药初期增加了从垂体产生LH，从而促使最终的卵泡成熟。通过反复给药，引起垂体GnRH受体量降低（下调），降低垂体的GnRH反应性，最终抑制卵巢分泌性激素。通过对该垂体―性腺系统功能的抑制作用，发挥对性激素依赖性疾病子宫肌瘤、中枢性青春期早发及子宫内膜异位症的治疗效果。 药理作用（动物试验） 垂体－性腺系统功能抑制作用 〈子宫内膜异位症、子宫肌瘤〉 （1）在使用雌性大鼠或雌性豚鼠的实验中，发现了垂体功能的抑制（垂体中的GnRH受体量、LH量等的减少）和卵巢功能的抑制（卵巢中的LH受体量、FSH受体量、雌二醇量、血中雌二醇量及孕酮量的减少、妊娠的抑制）。在使用雌猴的实验中，观察到伴随正常性周期的血中雌二醇量、孕酮量及FSH量的增加的抑制、排卵的抑制、无月经、子宫内膜的萎缩或增殖休止像所示的卵巢功能的抑制。 〈中枢性青春期早发〉 （2）在使用未成熟雄性大鼠的实验中，观察到垂体中的LH量及FSH量、血中LH量的减少和GnRH测试时的垂体反应性降低所示的垂体功能的抑制，以及睾丸中的LH受体量、血中睾酮量、睾丸重量、前列腺重量、精囊重量的减少和睾丸的睾酮分泌能力降低所示的睾丸功能的抑制。另外，在使用了未成熟雌性大鼠的实验中，观察到对垂体GnRH受体量降低所示的垂体功能的抑制和子宫重量减少所示的卵巢功能的抑制。 〈子宫内膜异位症〉 对实验性子宫内膜异位症的效果 在实验性子宫内膜异位症大鼠的实验中，移植子宫片形成的囊肿的体积及重量减少，观察到子宫内膜异位症的治愈效果。 〈生殖辅助医疗中的卵泡成熟〉 单次或短期给药的药理作用 （1）在使用雌雄大鼠的实验中，观察到从垂体释放LH的作用。 （2）在使用未成熟雌性大鼠的实验中，在鼻腔内给药时诱发排卵。 药理作用（临床药理试验） 垂体促性腺激素分泌能力抑制作用 〈子宫内膜异位症〉 （1）正常月经周期女子从卵泡期初期开始连续21天给药时，LH、FSH分泌作用在第1天出现最大反应，之后逐渐减少，LH、FSH分泌能力被抑制。另外，通过GnRH测试确认，对子宫内膜异位症患者给予本制剂24周时的LH、FSH分泌能力明显受到抑制。 〈子宫肌瘤〉 （2）正常月经周期女子从卵泡期初期开始连续21天给药时，LH、FSH分泌作用在第1天出现最大反应，之后逐渐减少，LH、FSH分泌能力被抑制。 〈子宫内膜异位症〉 卵巢功能抑制作用 血中雌二醇浓度在本制剂给药初期一过性上升，之后下降到围绝经期水平，出现排卵、月经停止、子宫内膜萎缩，卵巢功能受到抑制。〈子宫肌瘤〉 对子宫肌瘤组织的效果 给子宫肌瘤患者服用本制剂16周时，显微镜观察到子宫肌瘤组织有高度的hyaline变性。 适应症 ○子宫内膜异位症 ○中枢性青春期早发 ○子宫肌瘤的缩小及基于子宫肌瘤的下述各种症状的改善 月经过多，下腹痛，腰痛，贫血 ○生殖辅助医疗中的卵泡成熟 ○生殖辅助医疗中早发排卵的防止 用法与用量 〈子宫内膜异位症、子宫肌瘤〉 通常，成人每次在左右鼻腔分别给予1次喷雾（每次作为布赛林共计300mg），每天3次，从月经周期第1～2天开始。另外，根据症状适当增减。 〈中枢性青春期早发〉 对左右鼻腔分别给予1次1喷雾给药（每1次作为布赛林共计300μg），通常每天给药3～6次。效果不充分时切换为皮下注射法。 本制剂的效果通过与本制剂给药前比较的给药2周以后的GnRH试验的血中LH、FSH的反应性降低及血中性类固醇的降低来判断。 〈生殖辅助医疗中的卵泡成熟〉 对左右鼻腔分别给予1次1喷雾给药（每1次为300mg），通常在采卵的34～36小时前给药2次，但根据患者的反应，给药次数在1次～4次的范围内适当调节。 〈在生殖辅助医疗中防止早发排卵〉 通常，每次在左右鼻腔分别给予1次喷雾（每次作为布赛林共计300μg），每天2～3次，如果不能得到充分的效果，则可以每天给予4次。 包装 10ml1瓶（带点鼻用医药品注射器） 存法·有效期 贮法 室温保存 有效期 3年 制造分销商 Clinig Inc クリニジェン株式会社 注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。 完整说明书附件： https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2499701R1052_2_02/
