XOSPATA Tablets(Gilteritinib Fumarate)ゾスパタ錠40mg
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作成又は改訂年月
2018年9月作成（第1版）
日本標準商品分類番号
874291
日本標準商品分類番号等
国際誕生年月
2018年9月
薬効分類名
抗悪性腫瘍剤（FLT3阻害剤）
承認等
販売名
ゾスパタ錠40mg
販売名コード
ＹＪ（医情研）コード
42910C6F1028
承認・許可番号
承認番号
23000AMX00824
商標名
XOSPATA Tablets 40mg
薬価基準収載年月
薬価基準未収載
販売開始年月
貯法・使用期限等
貯法
室温保存
使用期限
ケース等に表示（製造後3年）
規制区分
劇薬
処方箋医薬品
注意－医師等の処方箋により使用すること
組成
有効成分（1錠中）
ギルテリチニブフマル酸塩　44.2mg（ギルテリチニブとして40mg）
添加物
D-マンニトール、ヒドロキシプロピルセルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール、酸化チタン、タルク、黄色三二酸化鉄
性状

剤形
フィルムコーティング錠
色
淡黄色
外形
表
外形
裏
外形
側面
大きさ
直径
約7.1mm
大きさ
厚さ
約3.5mm
重量
約144mg
識別コード
235
一般的名称
ギルテリチニブフマル酸塩錠
Gilteritinib　Fumarate
警告
本剤の投与は、緊急時に十分対応できる医療施設において、造血器悪性腫瘍の治療に対して十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤の投与が適切と判断される症例についてのみ実施すること。また、治療開始に先立ち、患者又はその家族に有効性及び危険性を十分に説明し、同意を得てから投与を開始すること。
禁忌
（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能又は効果
再発又は難治性のFLT3遺伝子変異陽性の急性骨髄性白血病
効能又は効果に関連する使用上の注意
1.十分な経験を有する病理医又は検査施設における検査により、FLT3遺伝子変異陽性が確認された患者に投与すること。検査にあたっては、承認された体外診断薬を用いること。
2.臨床試験に組み入れられた患者の遺伝子変異の種類等について、「臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、適応患者の選択を行うこと。
FLT3：FMS様チロシンキナーゼ3
用法及び用量
通常、成人にはギルテリチニブとして120mgを1日1回経口投与する。なお、患者の状態により適宜増減するが、1日1回200mgを超えないこと。
用法及び用量に関連する使用上の注意
1.他の抗悪性腫瘍剤との併用について、有効性及び安全性は確立していない。
2.副作用がみられた場合は、症状、重症度に応じて以下の基準を考慮して、本剤を休薬、減量又は中止すること。
グレードはNCI-CTCAEに準じる。
3.4週間の投与により効果がみられない場合は、患者の状態を考慮した上で、1日1回200mgに増量することができる。なお、200mgから減量する場合は1日1回120mg以下の用量とすること。
使用上の注意

慎重投与

（次の患者には慎重に投与すること）
1.
QT間隔延長のおそれ又はその既往歴のある患者［QT間隔延長が起こるおそれがある。（〈用法・用量に関連する使用上の注意〉、「重要な基本的注意」及び「重大な副作用」の項参照）］
2.
重度の肝機能障害のある患者（使用経験がなく安全性が確立していない。）
重要な基本的注意

1.
QT間隔延長があらわれることがあるので、本剤投与開始前及び投与中は定期的に心電図検査及び電解質検査（カリウム、マグネシウム等）を行い、患者の状態を十分に観察すること。また、必要に応じて電解質補正（カリウム、マグネシウム等）を行うこと。（〈用法・用量に関連する使用上の注意〉、「慎重投与」及び「重大な副作用」の項参照）
2.
発熱性好中球減少症、貧血等の骨髄抑制があらわれることがあるので、本剤投与開始前及び投与中は定期的に血液検査を行い、患者の状態を十分に観察すること。（「重大な副作用」の項参照）
3.
脳出血、硬膜下血腫等の出血があらわれることがあるので、本剤投与開始前及び投与中は定期的に血液検査を行い、患者の状態を十分に観察すること。（〈用法・用量に関連する使用上の注意〉及び「重大な副作用」の項参照）
4.
AST（GOT）、ALT（GPT）、ビリルビン、γ-GTP等の上昇を伴う肝機能障害があらわれることがあるので、本剤投与開始前及び投与中は定期的に肝機能検査を行い、患者の状態を十分に観察すること。（〈用法・用量に関連する使用上の注意〉、「慎重投与」及び「重大な副作用」の項参照）
5.
急性腎障害等の腎障害があらわれることがあるので、本剤投与開始前及び投与中は定期的に腎機能検査を行い、患者の状態を十分に観察すること。（〈用法・用量に関連する使用上の注意〉及び「重大な副作用」の項参照）
相互作用

相互作用の概略

ギルテリチニブは主としてCYP3A4により代謝される1)。また、P-糖蛋白質（P-gp）の基質である2)。
併用注意

（併用に注意すること）
薬剤名等
CYP3A誘導作用及びP-gp誘導作用を有する薬剤
リファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピン、セイヨウオトギリソウ（St. John' s Wort）等
臨床症状・措置方法
本剤の血中濃度が低下し、効果が減弱するおそれがあるので、CYP3A誘導作用及びP-gp誘導作用のない薬剤への代替を考慮すること。（「薬物動態」の項参照）
機序・危険因子
これらの薬剤がCYP3A及びP-gpを誘導することにより、本剤の血中濃度が低下する可能性がある。
薬剤名等
強いCYP3A阻害作用及びP-gp阻害作用を有する薬剤
イトラコナゾール、クラリスロマイシン等
臨床症状・措置方法
本剤の血中濃度が上昇し、副作用の発現が増強されるおそれがあるので、併用を避けることが望ましい。やむを得ず併用する場合には、本剤の減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。（「薬物動態」の項参照）
機序