PENTASA Granules 94%（Mesalazine）ペンタサ顆粒94％
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作成又は改訂年月
**2018年1月改訂（第4版）
*2017年5月改訂
日本標準商品分類番号
872399
日本標準商品分類番号等
国際誕生年月
1986年9月
薬効分類名
潰瘍性大腸炎・クローン病治療剤
承認等
販売名
ペンタサ顆粒94％
販売名コード
ＹＪコード
2399009D2020
承認・許可番号
承認番号
22700AMX00780000
欧文商標名
PENTASA Granules 94%
薬価基準収載年月
2015年12月
販売開始年月
2015年12月
貯法・使用期限等
貯 法：
遮光した気密容器、室温保存
使用期限：
外箱に表示の使用期限内に使用すること
規制区分
処方箋医薬品注)
注）注意－医師等の処方箋により使用すること
組成
成分・含量(1,060mg中)
メサラジン1,000mg
添加物
ポビドン、エチルセルロース
性状
剤形
円柱状の顆粒剤
色調
灰白色～淡灰黄褐色
識別コード
KP-012 （包装）
一般的名称
メサラジン顆粒
禁忌
（次の患者には投与しないこと）
1. 重篤な腎障害のある患者
[腎障害がさらに悪化するおそれがある。]
2. 重篤な肝障害のある患者
[肝障害がさらに悪化するおそれがある。]
3. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
[「重要な基本的注意」の項参照]
4. サリチル酸エステル類又はサリチル酸塩類に対する過敏症の既往歴のある患者
[交叉アレルギーを発現するおそれがある。]
効能・効果
潰瘍性大腸炎（重症を除く）、クローン病
**用法・用量
潰瘍性大腸炎：通常、成人にはメサラジンとして1日1,500mgを3回に分けて食後経口投与するが、寛解期には、必要に応じて1日1回の投与とすることができる。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日2,250mgを上限とする。
ただし、活動期には、必要に応じて1日4,000mgを2回に分けて投与することができる。
通常、小児にはメサラジンとして1日30～60mg/kgを3回に分けて食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日2,250mgを上限とする。
クローン病　：通常、成人にはメサラジンとして1日1,500mg～3,000mgを3回に分けて食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜減量する。
通常、小児にはメサラジンとして1日40～60mg/kgを3回に分けて食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
用法・用量に関連する使用上の注意
1. 1日4,000mgへの増量は、再燃寛解型で中等症の潰瘍性大腸炎患者（直腸炎型を除く）に対して行うよう考慮すること（【臨床成績】の項参照）。
2. **1日4,000mgを、8週間を超えて投与した際の有効性は確立していないため、患者の病態を十分観察し、漫然と1日4,000mgの投与を継続しないこと。
使用上の注意
慎重投与
（次の患者には慎重に投与すること）
1. 腎機能の低下している患者
[排泄が遅延し副作用があらわれるおそれがある。]
2. 肝機能の低下している患者
[代謝が遅延し副作用があらわれるおそれがある。]
3. サラゾスルファピリジンに対する過敏症のある患者（「重要な基本的注意」の(2)項参照）
重要な基本的注意
1. メサラジンにより過敏症状（発熱4)、腹痛1)～3), 5), 15)、下痢1), 3)、好酸球増多7)等）が発現することがあり、また、潰瘍性大腸炎・クローン病が悪化8)～9)することがあるため、異常が認められた場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
2. サラゾスルファピリジンでアレルギー症状がみられた患者にペンタサ錠を投与したところ、国内の臨床試験で39例中3例(7.7％)1), 4)～6)、外国において43例中2例(4.7％)10)に同様のアレルギー症状が認められた。そのため、サラゾスルファピリジンでアレルギー症状がみられた患者に本剤を投与する場合は注意すること。
3. 間質性腎炎11)～13)が報告されているため、投与中はクレアチニン等の腎機能をモニターする等、患者の状態を十分に観察すること。異常が認められた場合には減量又は投与を中止する等の適切な処置を行うこと。
4. 肝炎16)～18)、肝機能障害、黄疸が報告されているため、投与中はAST(GOT)、ALT(GPT)等の肝機能をモニターする等、患者の状態を十分に観察すること。異常が認められた場合には減量又は投与を中止する等の適切な処置を行うこと。
5. 本剤をメサラジン注腸剤と併用する場合には、メサラジンとしての総投与量が増加することを考慮し、特に肝又は腎機能の低下している患者並びに高齢者等への投与に際しては適宜減量するなど、十分に注意すること。併用時に異常が認められた場合には、減量又は中止する等の適切な処置を行うこと。
相互作用
併注意
（併用に注意すること）
薬剤名等
利尿剤
ステロイド剤
臨床症状・措置方法
臨床検査値（尿量、尿中ナトリウム、カリウム及び塩素イオン）の変動に注意する。
機序・危険因子
動物実験（ラット）で、メサラジンの大量投与(300mg/kg)により、尿量及びこれらイオンの排泄増加がみられる14)。
薬剤名等
アザチオプリン
メルカプトプリン
臨床症状・措置方法
骨髄抑制があらわれるおそれがある19)。
機序・危険因子
本剤は、チオプリンメチルトランスフェラーゼ活性を抑制するなど、これらの薬剤の代謝を阻害するとの報告がある20)～21)。
文献による報告があるため、併用に注意すること。
副作用
副作用等発現状況の概要
ペンタサ錠250mg、500mgの用法・用量追加承認時の臨床試験及び製造販売後調査における安全性解析対象症例2,531例中、臨床検査値の変動を含め副作用が報告されたのは292例(11.54％)であった。主な副作用症状は、下痢66例(2.61％)、下血・血便28例(1.11％)、腹痛25例(0.99％)等の消化器症状、発疹17例(0.67％)、発熱15例(0.59％)、肝機能異常14例(0.55％)等であった。また、主な臨床検査値の変動は、CRP上昇24例(0.95％)、ALT