リカバリンカプセル250mg（商标名：Rikavarin Capsules） - Japan[日本药品]

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リカバリンカプセル250mg（商标名：Rikavarin Capsules）

2018-02-05 02:42:05 来源: 作者: 【大中小】浏览:589次评论:0条

Rikavarin Capsules（Tranexamic Acid）氨甲环酸，リカバリンカプセル250mg
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作成又は改訂年月

＊＊ 2013年４月改訂（第11版　使用上の注意改訂）
＊ 2008年５月改訂
日本標準商品分類番号
873327
87449
日本標準商品分類番号等

再評価結果公表年月（最新）
1977年10月
薬効分類名
抗プラスミン剤
承認等
販売名
リカバリンカプセル250mg
販売名コード
3327002M1290

承認・許可番号

承認番号
21900AMX01343000
商標名
Rikavarin Capsules 250mg

薬価基準収載年月

2007年12月

販売開始年月

2007年12月

貯法・使用期限等

貯法

室温保存

使用期限

外箱等に表示（５年）

基準名

日本薬局方

トラネキサム酸カプセル

組成

成分・含量

トラネキサム酸250mg（１カプセル中）

添加物

カルメロースカルシウム、ソルビタン脂肪酸エステル、ステアリン酸マグネシウム、酸化チタン、黄色５号、ラウリル硫酸ナトリウム、ゼラチン

性状

色・剤形

橙色／淡黄色の硬カプセル剤

外形

大きさ

２号カプセル

＊重量

358mg

識別コード

341

禁忌

（次の患者には投与しないこと）

トロンビンを投与中の患者（「使用上の注意　相互作用」の項参照）

効能又は効果

効能又は効果／用法及び用量

○全身性線溶亢進が関与すると考えられる出血傾向
白血病、再生不良性貧血、紫斑病など及び手術中・術後の異常出血

○局所線溶亢進が関与すると考えられる異常出血
肺出血、鼻出血、性器出血、腎出血、前立腺手術中・術後の異常出血

○下記疾患における紅斑・腫脹・そう痒などの症状
湿疹およびその類症、蕁麻疹、薬疹、中毒疹

○下記疾患における咽頭痛・発赤・充血・腫脹などの症状
扁桃炎、咽喉頭炎

○口内炎における口内痛および口内粘膜アフター

用法及び用量

トラネキサム酸として、通常成人１日750～2,000mgを３～４回に分割経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与
（次の患者には慎重に投与すること）

1. 血栓のある患者（脳血栓、心筋梗塞、血栓性静脈炎等）及び血栓症があらわれるおそれのある患者［血栓を安定化するおそれがある。］
2. 消費性凝固障害のある患者（ヘパリン等と併用すること）［血栓を安定化するおそれがある。］
3. 術後の臥床状態にある患者及び圧迫止血の処置を受けている患者［静脈血栓を生じやすい状態であり、本剤投与により血栓を安定化するおそれがある。離床、圧迫解除に伴い肺塞栓症を発症した例が報告されている。］
4. 腎不全のある患者［血中濃度が上昇することがある。］
5. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
相互作用

併用禁忌

（併用しないこと）

薬剤名等
トロンビン

臨床症状・措置方法
血栓形成傾向があらわれるおそれがある。

機序・危険因子
血栓形成を促進する作用があり、併用により血栓形成傾向が増大する。

併用注意

（併用に注意すること）

1. 薬剤名等
ヘモコアグラーゼ
臨床症状・措置方法
大量併用により、血栓形成傾向があらわれるおそれがある。

機序・危険因子
ヘモコアグラーゼによって形成されたフィブリン塊は、本剤の抗プラスミン作用によって比較的長く残存し閉塞状態を持続させるおそれがあると考えられている。

2. 薬剤名等
バトロキソビン

臨床症状・措置方法
血栓・塞栓症を起こすおそれがある。

機序・危険因子
バトロキソビンによって生成するdesAフィブリンポリマーの分解を阻害する。

3. 薬剤名等
凝固因子製剤（エプタコグアルファ等）

臨床症状・措置方法
口腔等、線溶系活性が強い部位では凝固系がより亢進するおそれがある。

機序・危険因子
凝固因子製剤は凝固系を活性化させることにより止血作用を発現する。一方、本剤は線溶系を阻害することにより止血作用を発現する。

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は、使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

＊＊痙攣
（頻度不明）
人工透析患者において痙攣があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

1. 過敏症
頻度不明
そう痒感、発疹

2. 消化器
頻度不明
食欲不振、悪心、嘔吐、下痢、胸やけ

3. その他
頻度不明
眠気

上記の副作用があらわれることがあるので、異常が認められた場合には必要に応じ投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）

その他の注意

イヌに長期・大量投与したところ網膜変性があらわれたとの報告がある。

薬物動態

1. 血中濃度1)
健康成人10例にトラネキサム酸1,000mg注)を経口投与した場合、投与後２～３時間でピークに達し、その平均血中濃度は16.1μg/mLであった。

血中濃度パラメータ
Tmax（hr）：2.70
Cmax（μg/mL）：16.33
T1/2（hr）：2.55

2. 排泄1)
健康成人10例にトラネキサム酸1,000mg注)を経口投与した場合、投与後24時間までの尿中排泄率の平均は35.3％であった。

注）本剤の承認された用法・用量は、「トラネキサム酸として、通常成人１日750～2,000mgを３～４回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。」である。

3. 溶出挙動
リカバリンカプセル250mgは、日本薬局方医薬品各条に定められたトラネキサム酸カプセルの溶出規格に適合していることが確認されている2)。

薬効薬理

プラスミンによる種々の出血症状やアレルギー等の発生の進展や治癒と関連するが、トラネキサム酸はこのプラスミンの働きを阻止し、抗出血・抗アレルギー・抗炎症反応効果を示す。すなわち、トラネキサム酸はプラスミンやプラスミノーゲンのリジン結合部位と強く結合し、プラスミンやプラスミノーゲンとフィブリンとの結合を阻止する。このため、プラスミンによるフィブリン分解は強く抑制され、更に、α2-マクログロブリンなど血漿中アンチプラスミンの存在下では抗線溶作用は一段と強化される。また、異常に亢進したプラスミンは血小板の凝集阻止、凝固因子の分解等を起こすが、軽度の亢進でもフィブリン分解がまず特異的に起こる。したがって一般の出血の場合、トラネキサム酸はこのフィブリン分解を阻害することによって止血作用を示すと考えられる3)。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
トラネキサム酸（Tranexamic Acid）
化学名
trans-4-(Aminomethyl)cyclohexanecarboxylic acid

構造式

分子式
C8H15NO2

分子量
157.21

性状
本品は白色の結晶又は結晶性の粉末である。
本品は水に溶けやすく、エタノール(99.5)にほとんど溶けない。

取扱い上の注意

安定性試験
最終包装製品を用いた長期保存試験（室温、５年間）の結果、通常の市場流通下において５年間安定であることが確認された4)。

包装

リカバリンカプセル250mg：PTP500カプセル（10カプセル×50）

主要文献及び文献請求先

主要文献