Tracleer（Bosentan Hydrate）波生坦口服片，トラクリア錠62.5mg
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作成又は改訂年月
**2017年11月改訂（第12版）
*2016年10月改訂
日本標準商品分類番号
87219
日本標準商品分類番号等
再審査結果公表年月（最新）
**2017年9月
効能又は効果追加承認年月（最新）
2015年8月
国際誕生年月
2001年11月
薬効分類名
エンドセリン受容体拮抗薬
承認等
販売名
トラクリア錠62.5mg
販売名コード
2190026F1022
承認・許可番号
承認番号
21700AMY00170000
商標名
Tracleer 62.5
薬価基準収載年月
2005年6月
販売開始年月
2005年6月
貯法・使用期限等
貯 法
室温保存
使用期限
包装に表示
規制区分
劇薬
処方箋医薬品
注意－医師等の処方箋により使用すること
組成
成分・含量
1錠中ボセンタン62.5mg
（ボセンタン水和物として64.54mg）
添加物
トウモロコシデンプン、アルファー化デンプン、カルボキシメチルスターチNa、ポビドン、グリセリン脂肪酸エステル、ステアリン酸Mg、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、トリアセチン、タルク、酸化チタン、黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄、エチルセルロース
性状
橙白色のフィルムコート錠
外形
識別コード
62.5
大きさ（約）
直径：6.1mm
厚さ：3.1mm
重さ：86.5mg
一般的名称
ボセンタン水和物錠
警告
本剤投与により肝機能障害が発現するため、肝機能検査を必ず投与前に行い、投与中においても、少なくとも1ヵ月に1回実施すること。なお投与開始3ヵ月間は2週に1回の検査が望ましい。肝機能検査値の異常が認められた場合はその程度及び臨床症状に応じて、減量及び投与中止など適切な処置をとること。
［「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照］
禁忌
（次の患者には投与しないこと）
1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人［「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］
2.
中等度あるいは重度の肝障害のある患者［肝障害を増悪させるおそれがある］
3.
シクロスポリン又はタクロリムスを投与中の患者［「相互作用」の項参照］
4.
グリベンクラミドを投与中の患者［「相互作用」の項参照］
5.
本剤及び本剤の成分に過敏症の既往歴のある患者
効能又は効果
効能又は効果／用法及び用量
肺動脈性肺高血圧症（WHO機能分類クラスII、III及びIV）
全身性強皮症における手指潰瘍の発症抑制（ただし手指潰瘍を現在有している、または手指潰瘍の既往歴のある場合に限る）
効能又は効果に関連する使用上の注意
**肺動脈性肺高血圧症
(1)
特発性又は遺伝性肺動脈性肺高血圧症及び結合組織病に伴う肺動脈性肺高血圧症以外の肺動脈性肺高血圧症における有効性・安全性は確立していない。
(2)
本剤の使用にあたっては、最新の治療ガイドラインを参考に投与の要否を検討すること。
全身性強皮症における手指潰瘍の発症抑制
既存の手指潰瘍に対する有効性は認められていない。
用法及び用量
通常、成人には、投与開始から4週間は、ボセンタンとして1回62.5mgを1日2回朝夕食後に経口投与する。投与5週目から、ボセンタンとして1回125mgを1日2回朝夕食後に経口投与する。
なお、用量は患者の症状、忍容性などに応じ適宜増減するが、最大1日250mgまでとする。
用法及び用量に関連する使用上の注意
1.
本剤投与中に、AST(GOT)又はALT(GPT)値が基準値上限の3倍を超えた場合、用量調節と肝機能検査を以下の基準を参考に行うこと。
AST（GOT）/ALT（GPT）値：＞3及び≦5×ULN
投与法と肝機能検査の実施時期：減量又は投与を中止する。その後少なくとも2週間毎にAST、ALT値を測定し、それらが治療前値に回復した場合は、適宜投与を継続又は再開※する。
AST（GOT）/ALT（GPT）値：＞5及び≦8×ULN
投与法と肝機能検査の実施時期：投与を中止する。その後少なくとも2週間毎にAST、ALT値を測定し、それらが治療前値に回復した場合は、投与の再開※を考慮する。
AST（GOT）/ALT（GPT）値：＞8×ULN
投与法と肝機能検査の実施時期：投与を中止し再投与してはならない。
ULN：基準値上限
※：再投与する場合は、開始用量から始めること。AST、ALT値は3日以内に確認し、2週間後に再度確認後、上記の投与法と肝機能検査の実施時期を参考にして投与する。
2.
AST、ALT値の上昇が肝障害の臨床症状、例えば、嘔気、嘔吐、発熱、腹痛、黄疸、嗜眠又は疲労、インフルエンザ様症状（関節痛、筋痛、発熱）などを伴う場合、又はビリルビン値が基準値上限の2倍以上の場合は投与を中止すること。
3.
体重40kg未満の患者では忍容性を考慮し、投与5週目以降もボセンタンとして1回62.5mgを1日2回朝夕食後に経口投与することを考慮するなど、増量は慎重に検討すること。
4.
本剤とボセンタン水和物分散錠（小児用製剤）は生物学的に同等ではなく、ボセンタン水和物分散錠は本剤と比較してバイオアベイラビリティが低いため、互換使用を行わないこと（ボセンタン水和物分散錠64mgの本剤62.5mgに対するCmax比及びAUC比の平均値はそれぞれ0.82及び0.87）［「薬物動態」の項参照］。
5.
肺動脈性肺高血圧症患者において、本剤からボセンタン水和物分散錠（小児用製剤）への切り替えやボセンタン水和物分散錠から本剤への切り替えを行う場合、曝露量が変動することがあるため、切り替え後は患者の状態に留意し、十分な観察を行うこと。
使用上の注意
慎重投与
（次の患者には慎重に投与すること）
1.
投与開始前のAST(GOT)、ALT(GPT)値のいずれか又は両方が基準値上限の3倍を超える患者
