Linzess Tablets 0.25mg（Linaclotide）利那洛肽 ，リンゼス錠0.25mg
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作成又は改訂年月
*2017年2月改訂（第2版）
2016年12月作成
日本標準商品分類番号
872399
日本標準商品分類番号等
国際誕生年月
2012年8月
薬効分類名
グアニル酸シクラーゼC受容体アゴニスト
承認等
販売名
リンゼス錠0.25mg
販売名コード
ＹＪ（医情研）コード
2399017F1020
承認・許可番号
承認番号
22800AMX00726
商標名
Linzess Tablets 0.25mg
薬価基準収載年月
*2017年2月
販売開始年月
*2017年3月
貯法・使用期限等
貯法
室温保存
使用期限
ケース等に表示（製造後2.5年）
注意
【取扱い上の注意】の項参照
規制区分
処方箋医薬品
注意－医師等の処方箋により使用すること
組成
有効成分（1錠中）
リナクロチド 0.25mg
添加物
D-マンニトール、セルロース、クロスカルメロースナトリウム、イソマル、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、酸化チタン、マクロゴール、ステアリン酸マグネシウム、タルク、塩化カルシウム、L-ロイシン、黄色三二酸化鉄
性状
剤形
フィルムコーティング錠
色
淡黄色
外形
表
外形
裏
外形
側面
大きさ
直径
約9.6mm
大きさ
厚さ
約4.5mm
重量
約340mg
識別コード
725
一般的名称
リナクロチド錠
Linaclotide
禁忌
（次の患者には投与しないこと）
1.
機械的消化管閉塞又はその疑いがある患者
2.
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能又は効果
便秘型過敏性腸症候群
効能又は効果に関連する使用上の注意
便秘型過敏性腸症候群治療の基本である食事指導及び生活指導を行った上で、症状の改善が得られない患者に対して、本剤の適用を考慮すること。
用法及び用量
通常、成人にはリナクロチドとして0.5mgを1日1回、食前に経口投与する。
なお、症状により0.25mgに減量する。
用法及び用量に関連する使用上の注意
重度の下痢があらわれるおそれがあるので、症状の経過を十分に観察し、本剤を漫然と投与しないよう、定期的に本剤の投与継続の必要性を検討すること。（「重大な副作用」の項参照）
使用上の注意
副作用
副作用等発現状況の概要
承認時までの国内臨床試験で便秘型過敏性腸症候群患者を対象に安全性を評価した総症例数855例中、臨床検査値異常を含む副作用発現症例は184例(21.5％）であり、主な副作用は下痢111例（13.0％）であった。（承認時：2016年12月）
重大な副作用
重度の下痢（頻度不明注））
重度の下痢があらわれるおそれがあるので、症状の経過を十分に観察し、異常が認められた場合には本剤を減量又は中止するなど、適切な処置を行うこと。
重大な副作用の注意
注）国内臨床試験ではみられていないが、海外の臨床試験、海外の市販後の使用経験により報告されている副作用のため、頻度不明。
その他の副作用
以下のような副作用が認められた場合には症状に応じて、減量又は中止するなど、適切な処置を行うこと。
血液及びリンパ系障害
1％未満
貧血
胃腸障害
5％以上
下痢（13.0％）
胃腸障害
1～5％未満
腹痛
胃腸障害
1％未満
腹部不快感、腹部膨満、上腹部痛、放屁、便秘型過敏性腸症候群の悪化、悪心、軟便
一般・全身障害及び投与部位の状態
1％未満
発熱、口渇
肝胆道系障害
1％未満
肝機能異常
臨床検査
1％未満
ALT（GPT）上昇、AST（GOT）上昇、血中ビリルビン上昇、血中カリウム上昇、血中トリグリセリド上昇、γ-GTP上昇、白血球数減少、血中リン上昇、血小板数増加
腎及び尿路障害
1％未満
尿閉
発現頻度は、承認時までの国内臨床試験の結果に基づいている。
高齢者への投与
一般に高齢者は生理機能が低下しているので、副作用の発現に注意すること。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
1. 妊婦等：
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。動物実験（マウス1））で胎児毒性（胎児体重の低値及び胎児の形態異常）が報告されている。］
2. 授乳婦：
授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせること。［授乳中の投与に関する安全性は確立していない。］
小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。［使用経験がない。2歳以下の乳幼児では成人に比べグアニル酸シクラーゼC受容体発現量が多いという報告2）があり、本剤の薬理作用の過剰発現によって重度な下痢のリスクが高まるおそれがある。動物実験（幼若マウス3））で、重度の脱水による死亡例が報告されている。］
薬物動態
1. 吸収
健康成人24例に本剤0.109～3.27mgを単回経口投与及び健康成人36例に本剤0.25～1mgを1日1回7日間反復経口投与した結果、本剤及び活性代謝物である脱チロシン体の血漿中濃度は、すべて
