MONTELUKAST Tablets（Montelukast Sodium）孟鲁司特钠片，モンテルカスト錠5mg「KM」／モンテルカスト錠10mg「KM」
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药理作用：
半胱氨酰白三烯(LTC4、LTD4、LTE4)是由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞等多种细胞释放的具有强大炎性作用的二十烷类物质。这些重要的哮喘前炎性介质能与在人类气道上发现的半胱氨酰白三烯受体(CysLT)结合，导致多种气道反应，包括支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加和嗜酸性粒细胞聚集。
孟鲁司特是一种能显著改善顺炎症指标的强效口服制剂。生物化学和药理学的生物测定显示，孟鲁司特对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性(与其它有药理学重要意义的气道受体如类前列腺素、胆碱能和β-肾上腺能受体相比)。孟鲁司特能效地抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。在肺部存在第二种类型的半胱氨酰白三烯受体(CysLT2)，但是可能局限存在于血管上。迄今为止，尚未克隆出这两种受体，因此CysLT受体的情况主要通过受体结合试验和药理学分析来阐述。现在认为孟鲁司特并不拮抗CysLT2受体。
国内外上市情况：
孟鲁司特钠由默克公司开发，1997年在芬兰、墨西哥上上市，1998年在美国上市，目前已经有七十多个国家上市。
作成又は改訂年月
*2016年9月改訂（第2版）
2016年3月作成
日本標準商品分類番号
87449
薬効分類名
ロイコトリエン受容体拮抗剤
気管支喘息・アレルギー性鼻炎治療剤
承認等
販売名
モンテルカスト錠5mg「KM」
販売名コード
ＹＪコード
4490026F3047
承認・許可番号
承認番号
22800AMX00291000
欧文商標名
MONTELUKAST Tablets 5mg“KM”
薬価基準収載年月
2016年6月
販売開始年月
2016年9月
貯法・使用期限等
貯 法：
遮光、室温保存（開封後は、湿気を避けて保存すること。）
使用期限：
外箱に表示
（使用期限内であっても、開封後はなるべく速やかに使用すること。）
基準名
*日本薬局方
モンテルカストナトリウム錠
*組成
有効成分の名称
日局モンテルカストナトリウム
含量：モンテルカストとして
5mg
添加物
乳糖水和物、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、三二酸化鉄、黄色三二酸化鉄、カルナウバロウ
*性状
剤形・色調
楕円形・フィルムコーティング錠・明るい灰黄色
外形
表面
長径：7.6mm
短径：5.6mm
外形
裏面
外形
側面
厚さ：2.9mm
外形
質量
約103mg
識別コード
KM-11
販売名
モンテルカスト錠10mg「KM」
販売名コード
ＹＪコード
4490026F2067
承認・許可番号
承認番号
22800AMX00292000
欧文商標名
MONTELUKAST Tablets 10mg“KM”
薬価基準収載年月
2016年6月
販売開始年月
2016年9月
貯法・使用期限等
貯 法：
遮光、室温保存（開封後は、湿気を避けて保存すること。）
使用期限：
外箱に表示
（使用期限内であっても、開封後はなるべく速やかに使用すること。）
基準名
*日本薬局方
モンテルカストナトリウム錠
*組成
有効成分の名称
日局モンテルカストナトリウム
含量：モンテルカストとして
10mg
添加物
乳糖水和物、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、三二酸化鉄、黄色三二酸化鉄、カルナウバロウ
*性状
剤形・色調
円形・フィルムコーティング錠・明るい灰黄色
外形
表面
直径：8.0mm
外形
裏面
外形
側面
厚さ：4.1mm
外形
質量
約205mg
識別コード
KM-12
禁忌
（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
気管支喘息、アレルギー性鼻炎
用法・用量
＜気管支喘息＞
通常、成人にはモンテルカストとして10mgを1日1回就寝前に経口投与する。
＜アレルギー性鼻炎＞
通常、成人にはモンテルカストとして5～10mgを1日1回就寝前に経口投与する。
用法・用量に関連する使用上の注意
1.
モンテルカストフィルムコーティング錠はモンテルカストチュアブル錠と生物学的に同等でなく、モンテルカストチュアブル錠はモンテルカストフィルムコーティング錠と比較してバイオアベイラビリティが高いため1)、モンテルカストフィルムコーティング錠5mgとモンテルカストチュアブル錠5mgをそれぞれ相互に代用しないこと。
2.
気管支喘息及びアレルギー性鼻炎を合併し本剤を気管支喘息の治療のために用いる成人患者には、モンテルカストとして10mgを1日1回就寝前に経口投与すること。
使用上の注意
重要な基本的注意
1.
本剤は、喘息の悪化時ばかりでなく、喘息が良好にコントロールされている場合でも継続して服用するよう、喘息患者に十分説明しておくこと。
2.
本剤は気管支拡張剤、ステロイド剤等と異なり、すでに起こっている喘息発作を緩解する薬剤ではないので、このことは患者に十分説明しておく必要がある。
3.
気管支喘息患者に本剤を投与中、大発作をみた場合は、気管支拡張剤あるいはステロイド剤を投与する必要がある。
4.
長期ステロイド療法を受けている患者で、本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は十分な管理下で徐々に
