Methycobal Injection（Mecobalamin ）弥可保注射剂，メチコバール注射液500μg
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作成又は改訂年月
**2005年４月改訂（第４版、薬事法改正に伴う改訂）
*2002年10月改訂
日本標準商品分類番号
873136
日本標準商品分類番号等
再審査結果公表年月（最新）
1998年３月
効能又は効果追加承認年月（最新）
1983年７月
薬効分類名
末梢性神経障害治療剤
承認等
販売名
メチコバール注射液500μg
販売名コード
3136403A1140
承認・許可番号
承認番号
15700AMZ01221000
商標名
Methycobal
薬価基準収載年月
1984年６月
販売開始年月
1984年６月
貯法・使用期限等
貯 法
室温保存。LPEパック（Light Protect Easy open pack)の状態で保存すること。
(アンプルのままでは、光で分解し、含量が低下する）
使用期限
外箱又はラベルに表示の使用期限内に使用すること。
注 意
「取扱い上の注意」の項参照
規制区分
**処方箋医薬品
**注意－医師等の処方箋により使用すること
組成
本剤は、下記の成分を含有する赤色澄明な注射剤で、ワンポイントカットの褐色アンプルに充てんされている。
有効成分
メコバラミン １管(１mL)中の分量：500μg
添加物
D‐マンニトール １管(１mL)中の分量：50mg
性状
本剤は赤色澄明の液体である。
pH
5.3～7.3
浸透圧比
約１(生理食塩液に対する比)
一般的名称
メコバラミン製剤
効能又は効果
効能又は効果／用法及び用量
末梢性神経障害
ビタミンB12欠乏による巨赤芽球性貧血
効能又は効果に関連する使用上の注意
本剤投与で効果が認められない場合、月余にわたって漫然と使用すべきでない。
用法及び用量
●末梢性神経障害の場合
通常、成人は１日１回１アンプル(メコバラミンとして500μg)を週３回、筋肉内または静脈内に注射する。ただし、年齢及び症状により適宜増減する。
●巨赤芽球性貧血の場合
通常、成人は１日１回１アンプル(メコバラミンとして500μg)を週３回、筋肉内または静脈内に注射する。
約２ヵ月投与した後、維持療法として１～３ヵ月に１回１アンプルを投与する。
使用上の注意
副作用
副作用等発現状況の概要
総症例2,872例中、13例（0.45％）の副作用が報告されている。（再審査終了時）
重大な副作用
アナフィラキシー様反応
頻度不明
血圧降下、呼吸困難等のアナフィラキシー様反応を起こすことがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
1. 過敏症注)
0.1％未満
発疹
2. その他
0.1％未満
頭痛、発熱感
3. その他
頻度不明
発汗、筋肉内注射部位の疼痛・硬結
その他の副作用の注意
注）このような症状があらわれた場合は、投与を中止すること。
適用上の注意
1. 投与時
光分解を受けやすいので、開封後直ちに使用するとともに、遮光に留意すること。
2. 筋肉内注射時
筋肉内に投与する場合は、組織・神経などへの影響を避けるため、下記の点に注意すること。
(1)
同一部位への反復注射は避けること。なお、低出生体重児、新生児、乳児、小児には特に注意すること。
(2)
神経走行部位を避けるよう注意すること。
(3)
注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流を見た場合には、直ちに針を抜き、部位をかえて注射すること。
3. アンプルカット時
本品はワンポイントカットアンプルであるが、アンプルのカット部分をエタノール綿等で清拭してからカットすることが望ましい。
薬物動態
1. 単回投与
健康成人男子12名にメコバラミン500μgを単回筋肉内並びに静脈内投与した場合、最高血清中総ビタミンB12（以下B12）濃度到達時間（tmax）は、筋肉内投与時では0.9時間、静脈内投与時では投与終了直後～３分後であった。また投与後の血清中総B12濃度から投与前の内因性血清総B12濃度を引いた増加分の最高血清中総B12濃度（ΔCmax）は、筋肉内、静脈内投与でそれぞれ22.4、85.0ng／mLであった。
また、投与後144時間までの実測値から算出した血清中総B12濃度時間曲線下面積（ΔAUC）は、筋肉内、静脈内投与時それぞれ、204.1、358.6ng・hr／mLであった。
結合飽和率については、両投与群とも、投与後144時間までほぼ同等の増加が認められた。1)
2. 反復投与
健康成人男子６名にメコバラミン500μgを10日間反復静脈内投与した。各投与直前の血清中総B12濃度は、投与日数とともに徐々に増加し、初回投与24時間後値（3.9±1.2ng／mL）に比べ２日目投与後では約1.4倍(5.3±1.8ng／mL)、3日目投与後では約1.7倍(6.8±1.5ng／mL)となり、投与期間中はこの濃度で維持された。1)
薬物動態の表
メチコバール注射液500μg単回投与時の薬物動態パラメータ
tmax (hr) ΔCmax (ng/mL) ΔAUC0-144(ng・hr/mL) t1/2(hr)
静脈内投与 投与直後～3分 85.0±8.9 358.6±34.4 27.1
筋肉内投与 0.9±0.1 22.4±1.1 204.1±12.9 29.0
Mean±S.E., n＝12
臨床成績
臨床効果
末梢性神経障
