ANPLAG (Sarpogrelate Hydrochloride)盐酸沙格雷酯,アンプラーグ錠50mg／アンプラーグ錠100mg／アンプラーグ細粒10％ダウンロード
 

**2012年2月改訂（第14版）D10

*2010年3月改訂

日本標準商品分類番号

873399

日本標準商品分類番号等

再審査結果公表年月（最新）
2002年8月

国際誕生年月
1993年7月
薬効分類名

5-HT2ブロッカー

承認等

販売名
アンプラーグ錠50mg

販売名コード

3399006F1026

承認・許可番号

承認番号
20500AMZ00340
商標名
ANPLAG Tablets
薬価基準収載年月

1993年8月

販売開始年月

1993年10月
貯法・使用期限等

貯法

室温保存

使用期限

外箱及びラベルに表示の使用期限内に使用すること
基準名

**日本薬局方

サルポグレラート塩酸塩錠

組成

** 有効成分（1錠中）

日局　サルポグレラート塩酸塩　50mg

添加物

セルロース，カルメロース，ヒドロキシプロピルセルロース，無水ケイ酸，クエン酸水和物，ステアリン酸マグネシウム，ヒプロメロース，酸化チタン，マクロゴール6000，タルク

性状

性状・剤形

白色・フィルムコーティング錠

* 外形

規格：直径（mm）

6.6

規格：厚さ（mm）

3.0

規格：重量（mg）

90

販売名
アンプラーグ錠100mg

販売名コード

3399006F2022

承認・許可番号

承認番号
20500AMZ00341
商標名
ANPLAG Tablets

薬価基準収載年月

1993年8月

販売開始年月

1993年10月

貯法・使用期限等

貯法

室温保存

使用期限

外箱及びラベルに表示の使用期限内に使用すること

基準名

**日本薬局方

サルポグレラート塩酸塩錠

組成

** 有効成分（1錠中）

日局　サルポグレラート塩酸塩　100mg

添加物

セルロース，カルメロース，ヒドロキシプロピルセルロース，無水ケイ酸，クエン酸水和物，ステアリン酸マグネシウム，ヒプロメロース，酸化チタン，マクロゴール6000，タルク
性状

性状・剤形

白色・フィルムコーティング錠

* 外形

規格：直径（mm）

7.7

規格：厚さ（mm）

4.1

規格：重量（mg）

178

販売名
アンプラーグ細粒10％

販売名コード

3399006C1020

承認・許可番号

承認番号
21100AMZ00174
商標名
ANPLAG Fine granules
薬価基準収載年月

1999年5月
販売開始年月

1999年5月
貯法・使用期限等

貯法

室温保存

使用期限

外箱及びラベルに表示の使用期限内に使用すること
基準名

** 日本薬局方

サルポグレラート塩酸塩細粒
組成

** 有効成分（1g中）

日局 サルポグレラート塩酸塩　100mg

添加物

白糖，ヒドロキシプロピルセルロース，クエン酸水和物，ヒプロメロース，エチルセルロース，セタノール，ラウリル硫酸ナトリウム，アミノアルキルメタクリレートコポリマーE，トリアセチン，タルク，ステアリン酸カルシウム，サッカリンナトリウム
性状

性状・剤形

白色・細粒
一般的名称

サルポグレラート塩酸塩錠・細粒
禁忌

（次の患者には投与しないこと）
1.
出血している患者（血友病，毛細血管脆弱症，消化管潰瘍，尿路出血，喀血，硝子体出血等）〔出血を更に増強する可能性がある．〕

2.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦，産婦，授乳婦等への投与」の項参照）
効能又は効果

慢性動脈閉塞症に伴う潰瘍，疼痛および冷感等の虚血性諸症状の改善

用法及び用量
サルポグレラート塩酸塩として，通常成人1回100mgを1日3回食後経口投与する．なお，年齢，症状により適宜増減する．
使用上の注意

慎重投与
（次の患者には慎重に投与すること）
1.
月経期間中の患者〔出血を増強するおそれがある．〕

2.
出血傾向並びにその素因のある患者〔出血傾向を増強するおそれがある．〕

3.
抗凝固剤（ワルファリン等）あるいは血小板凝集抑制作用を有する薬剤（アスピリン，チクロピジン塩酸塩，シロスタゾール等）を投与中の患者〔出血傾向を増強するおそれがある．〕

4.
重篤な腎障害のある患者〔排泄に影響するおそれがある．〕
重要な基本的注意
本剤投与中は定期的に血液検査を行うことが望ましい．
相互作用

併用注意

（併用に注意すること）

1. 薬剤名等
抗凝固剤（ワルファリン等）
臨床症状・措置方法
出血傾向を増強するおそれがある．

機序・危険因子
相互に作用を増強する．

2. 薬剤名等
血小板凝集抑制作用を有する薬剤（アスピリン，チクロピジン塩酸塩，シロスタゾール等）
臨床症状・措置方法
出血傾向を増強するおそれがある．

機序・危険因子
相互に作用を増強する．

副作用
副作用等発現状況の概要

総症例数4,807例中107例（2.23％）151件の副作用が報告されている．主な副作用は嘔気12件（0.25％），胸やけ10件（0.21％），腹痛9件（0.19％）等であった．（再審査終了時）

重大な副作用
1. 脳出血，消化管出血（いずれも0.1％未満）
脳出血，吐血や下血等の消化管出血があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には，投与を中止し，適切な処置を行うこと．

2. 血小板減少（頻度不明）
血小板減少があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には，投与を中止し，適切な処置を行うこと．

3. 肝機能障害，黄疸（いずれも頻度不明）
AST（GOT），ALT（GPT），Al-P，γ-GTP，LDHの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には，投与を中止し，適切な処置を行うこと．

4. 無顆粒球症（頻度不明）
無顆粒球症があらわれることがあるので，観察を十分行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．

その他の副作用

1. 過敏症注1）
0.1～5％未満 
発疹，発赤

2. 過敏症注1）
0.1％未満 
丘疹，そう痒

3. 過敏症注1）
頻度不明 
紅斑，蕁麻疹

4. 肝臓注2）
0.1～5％未満 
肝機能障害（ビリルビン，AST（GOT），ALT（GPT），Al-P，γ-GTP，LDHの上昇等）

5. 出血傾向注2）
0.1～5％未満 
出血（鼻出血，皮下出血等）

6. 消化器
0.1～5％未満 
嘔気，胸やけ，腹痛，便秘

7. 消化器
0.1％未満 
異物感（食道），食欲不振，腹部膨満感，下痢

8. 消化器
頻度不明 
嘔吐，口内炎

9. 循環器
0.1～5％未満 
心悸亢進

10. 循環器
0.1％未満 
息切れ，胸痛，ほてり

11. 精神神経系
0.1～5％未満 
頭痛

12. 精神神経系
0.1％未満 
眠気，味覚異常，めまい

13. 腎臓
0.1～5％未満 
蛋白尿，尿潜血，BUN上昇，クレアチニン上昇

14. 血液
0.1～5％未満 
貧血

15. 血液
0.1％未満 
血小板減少

16. 血液
頻度不明 
白血球減少

17. その他
0.1～5％未満 
血清中性脂肪の上昇，血清コレステロールの上昇，血清アルブミンの減少，尿糖，尿沈さ

18. その他
0.1％未満 
体重の増加，浮腫，けん怠感，血清カルシウムの減少

19. その他
頻度不明 
しびれ感，発熱，咽頭痛，咽頭不快感，咽頭灼熱感
その他の副作用の注意

注1）このような症状があらわれた場合には，投与を中止すること．

注2）観察を十分に行い，異常が認められた場合には，投与を中止するなど適切な処置を行うこと．
高齢者への投与
高齢者では低用量（例えば150mg/日）より投与を開始するなど，患者の状態を観察しながら慎重に投与すること．〔一般に高齢者では腎，肝等の生理機能が低下していることが多く，高い血中濃度が持続するおそれがある．〕

妊婦、産婦、授乳婦等への投与
1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと．〔動物実験（ラット）で胚胎児死亡率増加及び新生児生存率低下が報告されている．〕

2.
授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが，やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせること．〔動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている．〕

小児等
の投与
小児等に対する安全性は確立していない．（使用経験がない．）

適用上の注意
1. 薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること．〔PTPシートの誤飲により，硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し，更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている．〕

2. 服用時（細粒剤）
開封後，速やかに服用するよう指導すること．〔長時間の放置により，固まるおそれがある．〕
また，服用にあたっては直ちに飲み下すよう注意させること．〔長く口中に含むと舌に苦味が残ることがある．〕

薬物動態
1. 吸収1）
健康成人男子（n＝30）にアンプラーグ錠の50mg及び100mgを絶食時単回経口投与したときの血漿中未変化体濃度及び薬物動態パラメータは次のとおりである．

2. 代謝・排泄2） 
健康成人に本剤を100mg単回経口投与したとき，投与後24時間までに未変化体は尿及び糞中に認められなかった．また，尿中及び糞中への合計排泄率はそれぞれ44.5％及び4.2％であった．

<参考>動物における吸収・分布・代謝・排泄3）
ラットに14C-サルポグレラート塩酸塩を経口投与したとき，大部分の組織中放射能濃度は15～30分で最高値に達し，肝臓，腎臓及び肺に血漿中より高い放射能の分布が認められた．各組織からの消失は速やかであった．投与後96時間までに尿中に30～40％，糞中に60～70％排泄された．

3. 代謝酵素
本剤は脱エステル化された後，代謝物は複数のチトクロームP450分子種（CYP1A2，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP3A4）で代謝される．

薬物動態の表
 

（Mean±S.D., n=30）

臨床成績

慢性動脈閉塞症194例を対象とした臨床試験（二重盲検比較試験を含む）において，末梢循環不全に伴う潰瘍，疼痛及び冷感等の虚血性諸症状の改善が認められ，有用度は下表のとおりである4～10）．

薬効薬理
1. 作用機序11～14）
本剤は血小板及び血管平滑筋における5-HT2（セロトニン）レセプターに対する特異的な拮抗作用を示す．その結果，抗血小板作用及び血管収縮抑制作用を示す．

2. 血小板凝集抑制作用

(1)
健康成人及び慢性動脈閉塞症患者において，セロトニンとコラーゲン同時添加による血小板凝集を抑制する（ex vivo試験）4，15）．

(2)
In vitroの試験においてコラーゲンによる血小板凝集及びADP又はアドレナリンによる血小板の二次凝集を抑制する11）．
また，コラーゲンによる血小板凝集はセロトニンにより増強されるが，この増強された血小板凝集を抑制する11）．

3. 抗血栓作用

(1)
末梢動脈閉塞症モデル（ラウリン酸注入によるラット末梢動脈閉塞）における病変の進展を抑制する16）．

(2)
動脈血栓モデル（血管内皮損傷によるマウス動脈血栓，ポリエチレンチューブ置換ラット動脈血栓）における血栓の形成を抑制する17）．
4. 血管収縮抑制作用12）
ラットの血管平滑筋を用いたin vitroの試験において，セロトニンによる血管平滑筋の収縮を抑制する．
また，血小板凝集に伴い血管平滑筋が収縮するが，この収縮を抑制する．

5. 微小循環改善作用
慢性動脈閉塞症患者の経皮的組織酸素分圧及び皮膚表面温度を上昇させる18）．
側副血行路循環障害モデル（ラット）における循環障害を改善する19）．

有効成分に関する理化学的知見

一般名

サルポグレラート塩酸塩，Sarpogrelate Hydrochloride（JAN）

** 化学名

（2RS）-1-Dimethylamino-3-｛2-［2-（3-methoxyphenyl）ethyl］ phenoxy｝propan-2-yl hydrogen succinate monohydrochloride

分子式

C24H31NO6・HCl

分子量

465.97

** 構造式
 

** 性状

白色の結晶性の粉末である．
水又はエタノール（99.5）に溶けにくい．
0.01mol/L塩酸試液に溶ける．
水溶液（1→100）は旋光性を示さない．

包装

アンプラーグ錠50mg：100錠（10錠×10）

アンプラーグ錠50mg：1,000錠（10錠×100）

アンプラーグ錠50mg：500錠（バラ）

アンプラーグ錠100mg：100錠（10錠×10）

アンプラーグ錠100mg：500錠（10錠×50）

アンプラーグ錠100mg：630錠（21錠×30）

アンプラーグ錠100mg：500錠（バラ）

アンプラーグ細粒10％：1g×90包

アンプラーグ細粒10％：1g×300包

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
田辺三菱製薬（株）：アンプラーグ錠50mg，100mgの薬物動態に関わる資料（社内資料）

2)
小松貞子　他：薬物動態　1991；6（3）：353-375

3)
小松貞子　他：薬物動態　1991；6（3）：377-398

4)
山口　寛　他：臨床医薬　1991；7（6）：1235-1241

5)
古川欽一　他：臨床医薬　1991；7（6）：1193-1204

6)
古川欽一　他：臨床医薬　1991；7（6）：1205-1226

7)
古川欽一　他：臨床医薬　1991；7（8）：1747-1770

8)
山口　寛　他：臨床医薬　1991；7（8）：1771-1782

9)
星野俊一　他：薬理と治療　1998；26（1）：47-59

10)
江里健輔　他：薬理と治療　1998；26（1）：61-74

11)
原　啓人　他：Thromb．Haemostas．1991；65（4）：415-420

12)
原　啓人　他：薬理と治療　1991；19（S）：611-618

13)
土橋洋史　他：J．Pharmacobio-Dyn．1991；14（14）：461-466

14)
丸山恵子　他：J．Pharmacobio-Dyn．1991；14（14）：177-181

15)
磯貝行秀　他：臨床医薬　1991；7（6）：1227-1233

16)
原　啓人　他：：Arzneim．-Forsch．/Drug Res．1991 ; 41（6） : 616-620

17)
原　啓人　他：Thromb．Haemostas．1991 ; 66（4） : 484-488

18)
伊藤勝朗　他：臨床医薬　1991；7（6）1243-1251

19)
田辺三菱製薬（株）：サルポグレラート塩酸塩の薬効薬理に関わる資料（社内資料）

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい．
田辺三菱製薬株式会社　くすり相談センター

〒541-8505　大阪市中央区北浜2-6-18

電話　0120-753-280

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
田辺三菱製薬株式会社

大阪市中央区北浜2-6-18