UBRETID OPHTHALMIC SOLUTION 1% (Distigmine Bromide)溴地斯的明点眼液ウブレチド点眼液 1％
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作成又は改訂年月
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** 2009年10月改訂 (第7版)
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* 2009年8月改訂
日本標準商品分類番号
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871312
薬効分類名
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緑内障治療剤
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調節性内斜視治療剤
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重症筋無力症(眼筋型)治療剤
承認等
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ウブレチド点眼液 1％
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販売名
販売名コード
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1312704Q2020
承認・許可番号
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承認番号
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(47AM)807
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UBRETID OPHTHALMIC SOLUTION 1%
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商標名
薬価基準収載年月
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1972年11月
販売開始年月
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1972年8月
貯法・使用期限等
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貯法
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室温保存
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直接の容器、外箱に表示 (3年)
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使用期限
規制区分
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毒薬
組成
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成分・含量
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1mL中 (日局)ジスチグミン臭化物 10mg
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塩化ナトリウム
ベンザルコニウム塩化物液
クエン酸水和物
クエン酸ナトリウム水和物
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添加物
性状
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性状
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無色澄明の水性点眼剤 無菌製剤
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pH
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5.0～6.5
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約1 (生理食塩液に対する比)
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浸透圧比
一般的名称
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ジスチグミン臭化物
前駆期緑内障の患者〔眼圧上昇を来すおそれがある。〕
2.
脱分極性筋弛緩剤(スキサメトニウム)を投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕
効能又は効果
効能又は効果／用法及び用量
緑内障、調節性内斜視、重症筋無力症(眼筋型)
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1回1滴を1日1～2回点眼する。
使用上の注意
慎重投与
（次の患者には慎重に投与すること）
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1.
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閉塞隅角ないし狭隅角緑内障の患者(急性又は慢性うっ血性緑内障)〔眼圧上昇を来すことがあるので観察を十分に行うこと。〕
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2.
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気管支喘息の患者〔気管支喘息の症状を悪化させるおそれがある。〕
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3.
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消化器の機能亢進状態の患者〔消化管機能を更に亢進させ、症状を悪化させるおそれがある。〕
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4.
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胃・十二指腸潰瘍の患者〔消化管機能を亢進させ潰瘍の症状を悪化させるおそれがある。〕
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5.
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徐脈・心臓障害のある患者〔心拍数低下、心拍出量低下を起こすおそれがある。〕
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6.
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てんかんの患者〔てんかんの症状を悪化させるおそれがある。〕
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パーキンソン症候群の患者〔パーキンソン症候群の症状を悪化させるおそれがある。〕
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7.
相互作用
併用禁忌
（併用しないこと）
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薬剤名等
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脱分極性筋弛緩剤
スキサメトニウム塩化物水和物
**スキサメトニウム注［AS]、レラキシン注
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臨床症状・措置方法
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**脱分極性筋弛緩剤の作用を増強するおそれがある。
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1) 脱分極性筋弛緩剤はコリンエステラーゼにより代謝されるため、本剤により代謝が阻害されることが考えられる。
2) 本剤による直接ニコチン様作用には脱分極性筋弛緩作用がある。
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機序・危険因子
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併用注意
（併用に注意すること）
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1. 薬剤名等
副交感神経抑制剤
アトロピン硫酸塩等
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臨床症状・措置方法
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相互に作用を拮抗する。
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機序・危険因子
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臨床症状・措置方法
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機序・危険因子
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臨床症状・措置方法
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本剤のコリン作用と相加・相乗作用があらわれることが考えられる。
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機序・危険因子
-
機序・危険因子
-
臨床症状・措置方法
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本剤のコリン作用と相加・相乗作用があらわれることが考えられる。
-
機序・危険因子
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2. 薬剤名等
コリン作動薬
ベタネコール塩化物等
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相互に作用を増強する。
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3. 薬剤名等
コリンエステラーゼ阻害薬
ドネペジル塩酸塩等
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相互に作用を増強する可能性がある。
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機序・危険因子
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臨床症状・措置方法
-
機序・危険因子
-
臨床症状・措置方法
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本剤のコリン作用と相加・相乗作用があらわれることが考えられる。
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機序・危険因子
-
機序・危険因子
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臨床症状・措置方法
-
本剤のコリン作用と相加・相乗作用があらわれることが考えられる。
-
機序・危険因子
副作用
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総症例383例中129例(33.7%)に副作用が認められ、主な副作用は流涙43例(11.2%)、結膜炎35例(9.1%)、結膜充血31例(8.1%)、視矇21例(5.5%)、異物感14例(3.7%)、眼圧逆上昇7例(1.8%)であった。 (承認時)
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(5%以上)
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流涙、結膜炎、結膜充血、視矇
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眼痛、異物感、眼圧逆上昇、虹彩嚢腫※
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下痢
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腹痛、口渇
-
発疹、皮膚乾燥
(頻度不明)
腹痛、口渇
発疹、皮膚乾燥
(頻度不明)
下痢
腹痛、口渇
発疹、皮膚乾燥
(頻度不明)
腹痛、口渇
発疹、皮膚乾燥
(0.1～5%未満)
眼痛、異物感、眼圧逆上昇、虹彩嚢腫※
下痢
腹痛、口渇
発疹、皮膚乾燥
(頻度不明)
腹痛、口渇
発疹、皮膚乾燥
(頻度不明)
下痢
腹痛、口渇
発疹、皮膚乾燥
(頻度不明)
腹痛、口渇
発疹、皮膚乾燥
(0.1～5%未満)
流涙、結膜炎、結膜充血、視矇
眼痛、異物感、眼圧逆上昇、虹彩嚢腫※
下痢
腹痛、口渇
発疹、皮膚乾燥
(頻度不明)
腹痛、口渇
発疹、皮膚乾燥
(頻度不明)
下痢
腹痛、口渇
発疹、皮膚乾燥
(頻度不明)
腹痛、口渇
発疹、皮膚乾燥
(0.1～5%未満)
眼痛、異物感、眼圧逆上昇、虹彩嚢腫※
下痢
腹痛、口渇
発疹、皮膚乾燥
(頻度不明)
腹痛、口渇
発疹、皮膚乾燥
(頻度不明)
下痢
腹痛、口渇
発疹、皮膚乾燥
(頻度不明)
腹痛、口渇
発疹、皮膚乾燥
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※発現した場合は休薬するか、アドレナリン、フェニレフリンの点眼を行う
高齢者への投与
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一般に高齢者では生理機能が低下しているので注意すること。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
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妊婦、産婦等に対する安全性は確立していない。
小児等への投与
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長期連用時に虹彩嚢腫があらわれることがあるので、この場合は休薬するかアドレナリン、フェニレフリンの点眼を行うこと。
適用上の注意
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1.
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投与経路
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投与時
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2.
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点眼に際しては原則として患者は横臥位をとり、患眼を開瞼させ結膜嚢内に点眼し、1～5分間閉瞼し、涙嚢部を圧迫させた後開瞼する。
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投与経路
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投与時
薬物動態
3H-ジスチグミン臭化物を白色家兎に点眼した結果、投与後約20分で眼内組織濃度は最高となり、以後0.3～0.45／hrの割合で指数関数的に減少した。
臨床成績
疾患別有効率
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有効率％
(有効例／症例数) |
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1日投与回数 |
1回／日 |
2回／日 |
計 |
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疾患名 |
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緑内障 |
64.3
(45／70) |
68.6
(35／51) |
66.1
(80／121) |
|
調節性内斜視 |
56.1
(32／57) |
58.0
(51／88) |
57.2
(83／145) |
|
重症筋無力症(眼筋型) |
100.0
(1／1) |
80.0
(12／15) |
81.3
(13／16) |
|
計 |
60.9
(78／128) |
63.6
(98／154) |
62.4
(176／282) |
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緑内障における例数は眼数を示し、他は症例数を示す
薬効薬理
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1. 眼圧に対する作用2)
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広隅角緑内障患者に本剤の1%液1滴点眼したところ、眼圧は1時間後に下降し始め、12時間後には最低眼圧となり、24時間後までこれが持続され、84時間後でも点眼前の眼圧より低かった。
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2. 瞳孔に対する作用
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ネコに本剤の1%液を点眼したところ、縮瞳は24時間以上持続し、アトロピンによる散瞳に対しても著明に拮抗した。
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3. コリンエステラーゼ阻害作用
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本剤100μg／kg及びネオスチグミン100～400μg／kgをラットに1回腹腔内投与したとき、血中コリンエステラーゼ活性はそれぞれ約80%及び30～60%阻害された。
-
ラットの血涙反応では、対照値のアセチルコリンED50値を1／5に減ずるに要する用量は、本剤で8.6μg／kg、ネオスチグミンで16.6μg／kgであった。また、本剤の作用は、投与後2時間で最大となり、少なくとも48時間以上持続した。
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4. アセチルコリン作用の増強
有効成分に関する理化学的知見
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構造式：
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分子式：
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C22H32Br2N4O4 (576.32)
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一般名：
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ジスチグミン臭化物 Distigmine Bromide (JAN,INN)
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化学名：
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3,3'-［Hexamethylenebis（methyliminocarbonyloxy）］bis（1-methylpyridinium）dibromide
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融点：
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約150℃ (分解)
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本品は白色の結晶性の粉末である。本品は水に極めて溶けやすく、メタノール、エタノール（95）又は酢酸（100）に溶けやすく、無水酢酸に溶けにくい。本品の水溶液（1→100）のpHは5.0～5.5である。本品はやや吸湿性である。本品は光によって徐々に着色する。
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性状：
包装
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5mL×5本
主要文献及び文献請求先
主要文献
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1)
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三島済一ほか： 眼科臨床医報, 64(5), 406, 1970
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塚原重雄： 臨床眼科, 24(2), 291, 1970
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2)
文献請求先
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鳥居薬品株式会社 お客様相談室
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〒103-8439 東京都中央区日本橋本町3-4-1
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TEL 0120-316-834
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FAX 03-3231-6890
製造販売業者等の氏名又は名称及び住所
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鳥居薬品株式会社
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東京都中央区日本橋本町3-4-1
(参考)動物における分布1)
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