FOIPAN（Camostat Mesilate）甲磺酸卡莫司他 - Japan[日本药品]

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FOIPAN（Camostat Mesilate）甲磺酸卡莫司他

2014-10-08 14:36:20 来源: 作者: 【大中小】浏览:423次评论:0条

FOIPAN（Camostat Mesilate）甲磺酸卡莫司他 , フオイパン錠100mg

作成又は改訂年月

＊＊ 2011年12月改訂 (第12版）

＊ 2009年8月改訂

日本標準商品分類番号

873999

日本標準商品分類番号等

2003年1月

（フオイパン錠）

1994年7月

（フオイパン錠）

薬効分類名

経口蛋白分解酵素阻害剤

承認等

フオイパン錠100mg
販売名

販売名コード

3999003F1297

承認・許可番号

承認番号: 21700AMZ00621; FOIPAN
商標名

薬価基準収載年月

2005年12月

販売開始年月

2006年1月

貯法・使用期限等

貯法

室温保存

外箱に表示（3年）

使用期限

規制区分

注）処方せん医薬品：注意-医師等の処方せんにより使用すること
処方せん医薬品^注）

組成

成分・含量（1錠中）

カモスタットメシル酸塩・100mg

ヒドロキシプロピルセルロース、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム、ポリオキシエチレン（105）ポリオキシプロピレン（5）グリコール、乳糖水和物

添加物

性状

剤形

フィルムコーティング錠

外形（表面）

外形（裏面）

外形（側面）

直径（mm）

6.6

厚さ（mm）

4.0

質量（mg）

約126

色調

白色～帯黄白色

識別コード

一般的名称

カモスタットメシル酸塩錠

禁忌

（次の患者には投与しないこと）

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

1.: 慢性膵炎における急性症状の緩解; 術後逆流性食道炎
2.

用法及び用量

1. 慢性膵炎における急性症状の緩解には: 通常1日量カモスタットメシル酸塩として600mgを3回に分けて経口投与する。症状により適宜増減する。; 通常1日量カモスタットメシル酸塩として300mgを3回に分けて食後に経口投与する。
2. 術後逆流性食道炎には

使用上の注意

慎重投与

（次の患者には慎重に投与すること）

〔過敏症を有していた場合、副作用が発現しやすくなる。〕

過敏症を有する患者

重要な基本的注意

1.

胃液吸引、絶食、絶飲等の食事制限を必要とする慢性膵炎の重症患者に本剤を投与しないこと。

2.

胃液の逆流による術後逆流性食道炎には、本剤の効果が期待できないので使用しないこと。

術後逆流性食道炎に対しては症状の改善がみられない場合、長期にわたって漫然と投与しないこと。

3.

副作用

副作用等発現状況の概要

〈慢性膵炎における急性症状の緩解〉

承認時の臨床試験及び市販後調査において副作用集計の対象となった3,806例中69例（1.8%）に83件の副作用（臨床検査値の異常を含む）が認められた。主なものは発疹15件（0.4%）、そう痒9件（0.2%）、嘔気10件（0.3%）、腹部不快感7件（0.2%）、腹部膨満感6件（0.2%）等であった。
（再審査終了時）

承認時の臨床試験及び市販後調査において副作用集計の対象となった4,224例中57例（1.3%）に75件の副作用（臨床検査値の異常を含む）が認められた。主なものはAST（GOT）・ALT （GPT）の上昇等の肝機能異常12例（0.3%）、下痢8件（0.2%）、嘔気5件（0.1%）等であった。
（再審査終了時）

〈術後逆流性食道炎〉

重大な副作用

1. ショック、アナフィラキシー様症状: ショック、アナフィラキシー様症状（いずれも頻度不明^※）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、呼吸困難、そう痒感等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2. 血小板減少: 血小板減少（頻度不明^※）があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には減量又は投与を中止すること。
3. 肝機能障害、黄疸: AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP、Al-Pの著しい上昇等を伴う肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明^※）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。; 重篤な高カリウム血症（頻度不明^※）があらわれることがあるので、血清電解質検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
4. 高カリウム血症

その他の副作用

0.1%未満

白血球減少、赤血球減少

好酸球増多

発疹、そう痒等

嘔気、腹部不快感、腹部膨満感、下痢

食欲不振、嘔吐、口渇、胸やけ、腹痛、便秘

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1～0.5%未満

食欲不振、嘔吐、口渇、胸やけ、腹痛、便秘

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

嘔気、腹部不快感、腹部膨満感、下痢

食欲不振、嘔吐、口渇、胸やけ、腹痛、便秘

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1～0.5%未満

食欲不振、嘔吐、口渇、胸やけ、腹痛、便秘

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1～0.5%未満

発疹、そう痒等

嘔気、腹部不快感、腹部膨満感、下痢

食欲不振、嘔吐、口渇、胸やけ、腹痛、便秘

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1～0.5%未満

食欲不振、嘔吐、口渇、胸やけ、腹痛、便秘

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

嘔気、腹部不快感、腹部膨満感、下痢

食欲不振、嘔吐、口渇、胸やけ、腹痛、便秘

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1～0.5%未満

食欲不振、嘔吐、口渇、胸やけ、腹痛、便秘

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1～0.5%未満

好酸球増多

発疹、そう痒等

嘔気、腹部不快感、腹部膨満感、下痢

食欲不振、嘔吐、口渇、胸やけ、腹痛、便秘

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1～0.5%未満

食欲不振、嘔吐、口渇、胸やけ、腹痛、便秘

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

嘔気、腹部不快感、腹部膨満感、下痢

食欲不振、嘔吐、口渇、胸やけ、腹痛、便秘

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1～0.5%未満

食欲不振、嘔吐、口渇、胸やけ、腹痛、便秘

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1～0.5%未満

発疹、そう痒等

嘔気、腹部不快感、腹部膨満感、下痢

食欲不振、嘔吐、口渇、胸やけ、腹痛、便秘

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1～0.5%未満

食欲不振、嘔吐、口渇、胸やけ、腹痛、便秘

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

嘔気、腹部不快感、腹部膨満感、下痢

食欲不振、嘔吐、口渇、胸やけ、腹痛、便秘

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1～0.5%未満

食欲不振、嘔吐、口渇、胸やけ、腹痛、便秘

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

頻度不明^※

白血球減少、赤血球減少

好酸球増多

発疹、そう痒等

嘔気、腹部不快感、腹部膨満感、下痢

食欲不振、嘔吐、口渇、胸やけ、腹痛、便秘

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1～0.5%未満

食欲不振、嘔吐、口渇、胸やけ、腹痛、便秘

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

嘔気、腹部不快感、腹部膨満感、下痢

食欲不振、嘔吐、口渇、胸やけ、腹痛、便秘

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1～0.5%未満

食欲不振、嘔吐、口渇、胸やけ、腹痛、便秘

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1～0.5%未満

発疹、そう痒等

嘔気、腹部不快感、腹部膨満感、下痢

食欲不振、嘔吐、口渇、胸やけ、腹痛、便秘

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1～0.5%未満

食欲不振、嘔吐、口渇、胸やけ、腹痛、便秘

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

嘔気、腹部不快感、腹部膨満感、下痢

食欲不振、嘔吐、口渇、胸やけ、腹痛、便秘

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1～0.5%未満

食欲不振、嘔吐、口渇、胸やけ、腹痛、便秘

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1～0.5%未満

好酸球増多

発疹、そう痒等

嘔気、腹部不快感、腹部膨満感、下痢

食欲不振、嘔吐、口渇、胸やけ、腹痛、便秘

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1～0.5%未満

食欲不振、嘔吐、口渇、胸やけ、腹痛、便秘

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

嘔気、腹部不快感、腹部膨満感、下痢

食欲不振、嘔吐、口渇、胸やけ、腹痛、便秘

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1～0.5%未満

食欲不振、嘔吐、口渇、胸やけ、腹痛、便秘

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1～0.5%未満

発疹、そう痒等

嘔気、腹部不快感、腹部膨満感、下痢

食欲不振、嘔吐、口渇、胸やけ、腹痛、便秘

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1～0.5%未満

食欲不振、嘔吐、口渇、胸やけ、腹痛、便秘

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

嘔気、腹部不快感、腹部膨満感、下痢

食欲不振、嘔吐、口渇、胸やけ、腹痛、便秘

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1～0.5%未満

食欲不振、嘔吐、口渇、胸やけ、腹痛、便秘

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

0.1%未満

BUN、クレアチニンの上昇

浮腫、低血糖

※：頻度不明は自発報告による。

注）：発現した場合には投与を中止すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には大量投与を避けること。〔ヒトの投与量の40倍（400mg/kg/日）以上を投与した動物実験（ラット）で胎児体重の増加の抑制が報告されている。^1）〕

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。

適用上の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。
（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。）

薬剤交付時

薬物動態

(1) 健康成人

健康成人5例に200mgを空腹時に単回経口投与すると、活性代謝物である4-(4-グアニジノベンゾイルオキシ)フェニル酢酸の血漿中濃度は投与後40分で最高に達し、その濃度は87.1ng/mLで、血漿中半減期は約100分である。²⁾

: Tmax（min）：40
Cmax（ng/mL）：87.1±29.5
AUC（ng・min/mL）：10400±1400
T_1/2（min）100±40
（平均値±標準偏差、Tmaxのみ中央値）
活性代謝物4-(4-グアニジノベンゾイルオキシ)フェニル酢酸の血漿中濃度推移

胃全摘あるいは亜全摘患者4例に100mgを空腹時に単回経口投与した時の最高血漿中濃度は30ng/mLで、健康成人と同じ程度で推移した。³⁾

(2) 胃切除患者

2. 代謝: 本剤は、先ずカルボン酸エステルが加水分解されて活性代謝物4-（4-グアニジノベンゾイルオキシ）フェニル酢酸になり、更に4-グアニジノ安息香酸にまで加水分解される。⁴⁾本剤は主にカルボキシエステラーゼにより、活性代謝物4-（4-グアニジノベンゾイルオキシ）フェニル酢酸は主にアリルエステラーゼにより加水分解される（in vitro）。⁵⁾
また、本剤及びその活性代謝物4-（4-グアニジノベンゾイルオキシ）フェニル酢酸は、ヒトのチトクロームP450の分子種（CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6及びCYP3A4）を阻害しなかった（in vitro）。⁶⁾
3. 排泄: 健康成人5例に200mgを空腹時に単回経口投与すると、尿中代謝物はほとんどが4-グアニジノ安息香酸であり、少量の4-(4-グアニジノベンゾイルオキシ)フェニル酢酸が認められた。投与後5～6時間で尿中への排泄率はそれぞれ20%、0.8%で、その後は尿中にほとんど排泄されていない。²⁾; ヒト血清に対する蛋白結合率は25.8～28.2%である(in vitro)。
4. 蛋白結合率

臨床成績

(1): 慢性膵炎を対象に二重盲検比較試験を行い、慢性膵炎の主症状である疼痛、圧痛、尿アミラーゼ値、悪心・嘔吐、鼓腸の改善度において、対照群と比較して有意の差が認められ、有用性が報告されている。^7）; 慢性膵炎を対象とした二重盲検比較試験を含む臨床試験において、疼痛、圧痛、血清アミラーゼ値、尿アミラーゼ値等の症状の改善が認められ、その有効率は48.6%（155/319例）である。^8）
(2)

術後逆流性食道炎を対象とした二重盲検比較試験を含む臨床試験において、内視鏡によりびらん、出血等の改善が認められ、かつ、胸やけ、胸部疼痛、胸部熱感等の自覚症状改善が認められ、その有効率は82.0%（132/161例）である。^9）
2. 術後逆流性食道炎

薬効薬理

1): トリプシン、血漿カリクレイン、プラスミン、トロンビン、Ｃ_1r-、Ｃ₁エステラーゼに対して強い阻害作用を示す（in vitro）。^10）一方、パンクレアチン、膵臓カリクレインに対する阻害作用は弱く、α－キモトリプシン、ペプシン、ブロメライン、セミアルカリプロテアーゼ、セラチオペプチダーゼに対しては阻害作用を示さない（in vitro）。^11）
また、経口投与時の血中活性代謝物4－（4－グアニジノベンゾイルオキシ）フェニル酢酸も、ほぼカモスタットメシル酸塩に匹敵する阻害活性を有する（in vitro）。^12）; ラットに50～500mg/kgを経口投与すると、用量依存性に血中の抗トリプシン、抗プラスミン活性のすみやかな上昇が認められる。^13）
また、健康成人に200、600mgを経口投与すると、用量依存性に血中抗カリクレイン活性の上昇が認められる。^2）
2)

1. 作用機序

2. 薬理作用

本剤は経口投与ですみやかに生体のキニン生成系、線溶系、凝固系及び補体系に作用し、その酵素活性をすみやかに阻害し異常亢進を抑制することにより、慢性膵炎の炎症症状と疼痛の緩解並びにアミラーゼ値の改善に効果が認められている。また、術後食道内に逆流する消化液中のトリプシンを阻害することにより、術後逆流性食道炎の改善に効果が認められている。

(2) キニン生成系に対する阻害作用: 46℃の温水中に浸したラット後肢の灌流実験において25、100mg/kgを経口投与すると、キニン様物質の遊離をそれぞれ32～41%、70～80%抑制する。^14）
(3) 凝固・線溶系に対する阻害作用

1)

ラット術後逆流性食道炎モデルにおいて、100mg/kgを1日2回術後2日目から5日間経口投与すると、食道粘膜潰瘍形成を抑制する。^19）

2)

イヌ術後逆流性食道炎モデルにおいて、50mgを1日3回術後14日目から14日間経口投与すると、食道のびらん及び出血等の内視鏡的所見を改善し、治療的効果を認める。^20）

ラット術後逆流性食道炎モデルにおいて、100mg/kgを経口投与すると、モデルより採取した消化液中のトリプシン活性を81.8%抑制する。^19）

3)

有効成分に関する理化学的知見

一般名: カモスタットメシル酸塩（Camostat Mesilate）
化学名: Dimethylcarbamoylmethyl 4-（4-guanidinobenzoyloxy）-phenylacetate monomethanesulfonate
構造式
分子式: C₂₀H₂₂N₄O₅・CH₄O₃S
分子量: 494.52
性状: 本品は白色の結晶又は結晶性の粉末で、水にやや溶けにくく、エタノール（95）に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。; 194～198℃
融点