ロラタジンＯＤフィルム１０ｍｇ「ＫＮ」

作成又は改訂年月

**2013年8月改訂(第4版)

 

*2012年6月改訂

日本標準商品分類番号

87449

薬効分類名

持続性選択H₁受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤

承認等

販売名

ロラタジンＯＤフィルム１０ｍｇ「ＫＮ」

販売名コード

4490027F2231

承認・許可番号

承認番号

22400AMX00588000

欧文商標名

LORATADINE OD Film 10mg「KN」

薬価基準収載年月

2012年6月

販売開始年月

2012年6月

貯法・使用期限等

貯法：

室温保存^注1)
注1)「取扱い上の注意」の項参照

使用期限：

外箱に表示

規制区分

処方せん医薬品^注2)

注2)注意－医師等の処方せんにより使用すること

組成

成分・含量

1枚中、ロラタジン10mg含有

添加物

プルラン、マクロゴール400、トウモロコシデンプン、スクラロース、l -メントール、その他2成分

性状

白色のフィルム状の口腔内崩壊剤

大きさ

長辺：約30mm　短辺：約20mm　厚さ：約57μm

外形　上面・下面

外形　側面

一般的名称

ロラタジン口腔内崩壊フィルム

効能又は効果

 

アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそう痒

用法及び用量

用法及び用量に関連する使用上の注意

使用上の注意

慎重投与

1.

肝障害のある患者［ロラタジンの血漿中濃度が上昇するおそれがある。］

2.

腎障害のある患者［ロラタジン及び活性代謝物descarboethoxyloratadine(DCL)の血漿中濃度が上昇するおそれがある。］

3.

高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重要な基本的注意

1.

本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。

2.

本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。

相互作用

ロラタジンから活性代謝物(DCL)への代謝にはCYP3A4及びCYP2D6の関与が確認されている。

併用注意

薬剤名等　
エリスロマイシン
シメチジン

臨床症状・措置方法

ロラタジン及び活性代謝物(DCL)の血漿中濃度の上昇が認められるので、患者の状態を十分に観察するなど注意すること。

機序・危険因子

薬物代謝酵素(CYP3A4、CYP2D6)阻害作用を有する医薬品との併用により、ロラタジンから活性代謝物(DCL)への代謝が阻害され、ロラタジンの血漿中濃度が上昇する。［活性代謝物(DCL)の血漿中濃度が上昇する機序は不明］

副作用

 

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

その他の副作用

精神神経系

(頻度不明) 

眠気、倦怠感、めまい、頭痛

呼吸器

(頻度不明) 

咽頭痛、鼻の乾燥感

**消化器

(頻度不明) 

腹痛、口渇、嘔気・嘔吐、下痢、便秘、口唇乾燥、口内炎、胃炎

**過敏症

(頻度不明) 

発疹、蕁麻疹、紅斑、そう痒、発赤

皮膚

(頻度不明) 

脱毛

肝臓

(頻度不明) 

AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、ビリルビン値上昇、Al-P上昇、γ-GTP上昇

**腎臓

(頻度不明) 

蛋白尿、BUN上昇、尿閉

循環器

(頻度不明) 

動悸、頻脈

**血液

(頻度不明) 

好酸球増多、白血球減少、好中球減少、単球増多、リンパ球減少、白血球増多、リンパ球増多、ヘマトクリット減少、ヘモグロビン減少、好塩基球増多、血小板減少、好中球増多

**その他

(頻度不明) 

尿糖、眼球乾燥、耳鳴、難聴、ほてり、浮腫(顔面・四肢)、味覚障害、月経不順、胸部不快感、不正子宮出血、胸痛

上のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、投与中止等の適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能(肝、腎等)が低下しており、高い血中濃度が持続するおそれがあるので、慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、投与を避けることが望ましい。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。また、動物試験(ラット、ウサギ)で催奇形性は認められないが、ラットで胎児への移行が報告されている。］

2.

授乳中の婦人には、投与を避けることが望ましい。やむを得ず投与する場合は、授乳を避けさせること。［ヒト母乳中への移行が報告されている。］

小児等への投与

*低出生体重児、新生児、乳児又は３歳未満の幼児に対する安全性は確立していない。［使用経験がない。］

臨床検査結果に及ぼす影響

 

本剤は、アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する3～5日前より本剤の投与を中止すること。

過量投与

徴候、症状：

海外において、過量投与(40mgから180mg)により眠気、頻脈、頭痛が報告されている。

処置：

一般的な薬物除去法(胃洗浄、活性炭投与等)により、本剤を除去する。また、必要に応じて対症療法を行う。なお、本剤は血液透析によって除去できない。

適用上の注意

1. 薬剤交付時：

アルミ包装をめくり、薬剤(フィルム)を取り出して服用するよう指導すること。

(1)

ぬれた手で取り出さないこと。

(2)

本剤は舌の上にのせ唾液を浸潤させ、崩壊後唾液のみ(水なし)で服用可能である。また、水で服用することもできる。

(3)

本剤は寝たままの状態では、水なしで服用しないこと。

薬物動態

ロラタジンODフィルム10mg「KN」と標準製剤を、クロスオーバー法により1枚又は1錠(ロラタジン10mg)健康成人男子に水あり及び水なしで絶食単回経口投与して血漿中活性代謝物(DCL)濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.8)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された(図1、図2、表)。¹⁾


図1　活性代謝物(DCL)の血漿中濃度推移(水あり)


図2　活性代謝物(DCL)の血漿中濃度推移(水なし)

表　薬物動態パラメータ


血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

有効成分に関する理化学的知見

一般名：

ロラタジン(Loratadine)

化学名：

Ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H -benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b ]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylate

分子式：

C₂₂H₂₃ClN₂O₂

分子量：

382.88

性状：

白色の結晶性の粉末である。
メタノール、エタノール(99.5)又は酢酸(100)に溶けやすく、水にほとんど溶けない。

融点：

133～137℃

構造式：

取扱い上の注意

 

使用期限内であっても、開封後はなるべく速やかに使用すること。

＜安定性試験＞

最終包装製品を用いた加速試験(40℃、75％RH、6ヵ月)及び長期保存試験(25℃、60％RH、2年)の結果、ロラタジンODフィルム10mg「KN」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。²⁾

包装

アルミ包装：100枚(5枚×20)　500枚(5枚×100)

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)

小林化工株式会社・社内資料(生物学的同等性試験)

2)

小林化工株式会社・社内資料(安定性試験)

文献請求先

主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。

小林化工株式会社　安全管理部

〒919-0603　福井県あわら市矢地5-15

TEL 0776-73-0911

FAX 0776-73-0821

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元

小林化工株式会社

福井県あわら市矢地5-15