部份中文本妥昔单抗处方资料（仅供参考） 英文名：Brentuximab Vedotin 商品名：ADCetris Infusion 中文名：本妥昔单抗冻干粉注射剂 生产商：武田制药 药品简介 2018年09月21日，抗体药物偶联物Adcetris（brentuximab vedotin）已获日本监管机构批准一个新的适应症、剂量及给药方案：Adcetris联合化疗方案AVD（阿霉素、长春新碱和达卡巴嗪），用于CD30阳性霍奇金淋巴瘤（HL）患者的一线治疗。 Adcetris是一种抗体偶联药物（ADC），由靶向CD30蛋白的一种单克隆抗体、以及一种微管破坏剂（单甲基auristatin E，MMAE），通过一种蛋白酶敏感的交联剂偶联而成，该偶联技术为西雅图遗传学公司（Seattle Genetics）的专有技术。CD30蛋白是经典HL及sALCL的明确标志物，而Auristatin E可通过抑制微管蛋白的聚合作用阻碍细胞分裂。Adcetris在血液中可稳定存在，在被CD30阳性肿瘤细胞内化后，可释放出MMAE。 アドセトリス点滴静注用50mg 药用分类名称 抗肿瘤剂/微管抑制剂结合抗CD30单克隆抗体 批准日期：2014年4月 商標名 ADCetris for I.V. Infusion 50mg 一般名 ブレンツキシマブ ベドチン（遺伝子組換え） （Brentuximab Vedotin（Genetical Recombination））〔JAN〕 本質 本妥昔单（分子量：约153，000）是一种抗体药物复合物，重组单克隆抗体（分子量：约148，000）的平均3至5个Cys残留物，由MMAE和链接器组成的贝多汀（1-（6-）*2S） -1-（+（2S）-5-卡巴莫基氨基-1-*（4-*（2S）-{（2S）-1-*（3R，4S，5S）-1-*（2S）-2-2-（1R，2R）-3-*（1S， 2R） -1-羟基-1-苯基丙烷-2-yl[氨基]-1-甲氧基-2-甲基-3-氧丙基-丙烯酰胺-1-yl-3-甲氧基-5-甲基-1-氧烷-4-yl_（甲基）氨基[-3] 甲基-1-氧丁烷-2-yl[氨基]-3-甲基-1-氧丁烷-2-yl]甲基卡巴莫基基基+甲基苯基）氨基[1-氧苯-2-yl] 氨基）-3-甲基-1-氧丁烷-2-yl]氨基+-6-氧基）-2，5-二恶英-3-yl组;C68H106N11O15;分子量：1317.63）结合。抗体部分，嵌合单克隆抗体（cAC10），由小鼠抗人CD30抗体的可变部分和人类IgG1的恒定部分组成，由中国仓鼠卵巢细胞产生。蛋白质部分是一种糖蛋白，由由447个氨基酸残基（+1链）2个分子和218个氨基酸残基组成的L链（+链）2个分子组成。 構造式 批准条件 制定并适当实施药品风险管理计划。 药效药理 1. 作用机制 布伦妥昔单汀是一种抗体药物复合物，通过链接器结合，通过链接器结合，通过阻滞剂切割MMAE和抗CD30IgG1型嵌合抗体，具有细胞毒性活性。 该剂的肿瘤生长抑制作用，首先ADC与CD30表达细胞结合，在作为ADC-CD30复合物进入细胞后，MMAE通过蛋白质降解反应通过释放表达。 通过释放的MMAE与管磷结合，微管形成被抑制，细胞周期的停止和凋亡被诱导。 2. 抗肿瘤作用 （1）体外测试 该制剂抑制了CD30阳性霍奇金淋巴瘤衍生的L540cy细胞系和CD30阳性未分化大细胞淋巴瘤衍生的Karpas 299细胞系的生长。 （2）体内测试 该制剂抑制CD30阳性霍奇金淋巴瘤衍生的L428细胞系和L540cy细胞系，或卡帕斯299细胞系皮下移植异种移植小鼠的肿瘤生长，以及Karpas 299细胞系在静脉注射小鼠中延长存活时间。 适应症 CD30阳性以下疾病： ○霍奇金淋巴瘤 ○复发或难治性未分化的大细胞淋巴瘤 用法与用量 1. 未经治疗的CD30阳性霍奇金淋巴瘤 盐酸多西索比辛，在与硫酸钠和达卡巴丁的组合中，通常，成人，每2周滴注1.2mg/kg（体重）作为布伦图西马布贝多汀（基因重组）最多12次。 顺便说一句，根据患者的状态适当减肥。 2. 复发或难治性CD30阳性霍奇金淋巴瘤和未分化大细胞淋巴瘤 通常，成人每3周滴注1.8mg/kg（体重）作为布伦妥昔单抗贝多汀（基因重组）。另外，根据患者的状态适当用药。 包装 点滴静注用 50mg：1小瓶 制造商 武田制药有限公司 注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。 完整说明附件： https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291425D1021_1_09/
