部份中文特罗司他乙酯处方资料（仅供参考）
英文名：Telotristat Ethyl
商品名：Xermelo tablets
中文名：特罗司他乙酯薄膜片
生产商：益生制药
药品简介
近日，欧盟委员会已经批准了每日三次250mg剂量的Xermelo药物联合生长抑素类似物（SSA）用于类癌综合征腹泻在成人不充分控制的SSA治疗。
作用机理
前药（替三三酸乙酯）及其活性代谢物（替三酸）都是L-色氨酸羟化酶（TPH1和TPH2，5-羟色胺生物合成中的限速步骤）的抑制剂。5-羟色胺在调节几个主要的生理过程中起着关键作用，包括胃肠道的分泌，运动，炎症和感觉，并且在类癌综合征患者中分泌过多。通过抑制外周血TPH1，端粒稳定剂减少了血清素的产生，从而减轻了与类癌综合征相关的症状。
适应症
Xermelo适用于在SSA治疗控制不充分的成人中，结合生长抑素类似物（SSA）治疗类癌综合症腹泻。
用法与用量
推荐剂量为250毫克，每日3次（每日两次）。
现有数据表明，通常在治疗后12周内即可达到临床反应。
建议重新评估在此时间段内无反应的患者继续治疗的益处。
基于观察到的高受试者间变异性，不能排除类癌综合症患者中的累积。因此，不建议摄入更高剂量。
错过的剂量
如果错过剂量，患者应在下一个预定时间点服用其后续剂量。患者不应服用双倍剂量来弥补错过的剂量。
老年人（65岁以上）
没有针对老年患者的具体剂量建议。
肾功能不全
轻度，中度或重度肾功能不全的患者无需改变剂量；不需要透析的人。作为预防措施，建议对严重肾功能不全的患者进行监测，以发现耐受性降低的迹象。
不建议在需要透析的终末期肾病患者（eGFR<15mL/min，需要透析）中使用Xermelo，因为尚未确定Xermelo在这些患者中的疗效和安全性。
肝功能不全
对于轻度肝功能不全（Child Pugh评分A）的患者，可能有必要根据耐受性将剂量减至每天250mg两次。对于中度肝功能不全（Child Pugh评分B）的患者，可能有必要根据耐受性将剂量减至每天250mg。严重肝功能不全（Child Pugh评分C）的患者不建议使用teletristat。
保质期
4年
特殊的储存注意事项
该药品不需要任何特殊的存储条件。
容器的性质和内容
PVC/PCTFE/PVC/铝泡罩
水泡包装在纸箱中。
包装大小为90和180片。
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/8429/smpc  https://www.medicines.org.uk/emc/product/8429/smpc
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XERMELO 90CPR RIV 250MG
IPSEN SpA
Principio attivo:
Xermelo è indicato per il trattamento della diarrea da sindrome carcinoide in associazione con la terapia con analogo della somatostatina(SSA)in pazienti adulti non adeguatamente controllati con la terapia SSA.
Scheda tecnica (RCP) Eccipienti:
Effetto di altri medicinali su Xermelo Octreotide a breve durata d'azione La co-somministrazione di octreotide a breve durata d’azione con Xermelo diminuisce significativamente l’esposizione sistemica di telotristat etile ed il suo metabolita attivo telotristat (vedere paragrafo 5.2).
Se è necessario il trattamento combinato di Xermelo con octreotide a breve durata, quest’ultimo deve essere somministrato almeno 30minuti dopo la somministrazione di Xermelo.
Inibitori della carbossilesterasi(CES)In vitro loperamide ha causato una diminuzione <30% nella formazione del metabolita attivo telotristat.
In studi clinici di fase 3, telotristat è stato abitualmente somministrato in associazione a loperamide, senza nessuna evidenza di problematiche di sicurezza. Effetto di Xermelo su altri medicinali Substrati del CYP2B6 Telotristat ha indotto CYP2B6 in vitro (vedere paragrafo 5.2).
L'uso concomitante di Xermelo potrebbe ridurre l'efficacia dei medicinali che sono substrati del CYP2B6 (per es. acido valproico, bupropione, sertralina), diminuendo la loro esposizione sistemica.Si raccomanda il monitoraggio per efficacia subottimale. Substrati del CYP3A4 L'uso concomitante di Xermelo potrebbe ridurre l'efficacia dei medicinali che sono substrati del CYP3A4 (per es.midazolam, everolimus, sunitinib, simvastatina, etinilestradiolo, amlodipina, ciclosporina.), diminuendo la loro esposizione sistemica (vedere paragrafo 5.2).
Si raccomanda il monitoraggio per efficacia subottimale.
Scheda tecnica (RCP) Composizione:
Ogni compressa rivestita con film contiene una quantità di telotristat etiprato equivalente a 250 mg di telotristat etile. Eccipiente con effetti noti Ogni compressa contiene 168 mg di lattosio (come anidro). Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.