部份中文司美替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Koselugo Capsules
英文名：Selumetinib Sulfate
中文名：司美替尼胶囊
生产商：阿斯利康制药
药品简介
2022年09月28日，阿斯利康宣布，其靶向抗癌药Koselugo(selumetinib)获日本厚生劳动省（MHLW）批准：该药是一种新型口服激酶抑制剂，用于3岁及以上1型神经纤维瘤病（NF1）儿科患者，治疗有临床症状（包括疼痛和毁容）、且不能通过无严重发病风险的手术进行完全切除的丛状神经纤维瘤（PN）。
NF1是一种使人衰弱的神经系统遗传性疾病，全球发病率为每3000人中就有一例，最常见于10岁以下儿童。在30-50%的NF1患者中，肿瘤发生在神经鞘上（丛状神经纤维瘤[PN1]），可引起临床问题，例如：毁容、气道功能障碍、视力损害、膀胱/肠道功能障碍。
コセルゴカプセル10mg/コセルゴカプセル25mg
药效分类名称
神经纤维瘤症1型治疗剂（MEK抑制剂）
批准日期：2022年9月
欧文商標名
Koselugo Capsules 10mg
Koselugo Capsules 25mg
一般的名称
セルメチニブ硫酸塩（Selumetinib Sulfate）（JAN）
化学名
5-[(4-Bromo-2-chlorophenyl)amino]-4-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-1-methyl-1H-benzimidazole-6-carboxamide monosulfate
分子式
C17H15BrClFN4O3 • H2SO4
分子量
555.76
性状
白色～黄色粉末。不易溶于甲醇，极难溶于乙醇，几乎不溶于水。
化学構造式
使用注意事项
为避免受潮，应将干燥剂放入原装容器中保存，每次使用时应密封14.2参照]
请勿从容器中取出干燥剂14.2参照]
批准条件
制定医药品风险管理计划并妥善实施。
由于国内治疗临床试验病例极为有限，因此在制造销售后，在收集到一定数量的病例相关数据之前，通过以全部病例为对象实施使用成绩调查，在掌握本制剂使用患者的背景信息的同时，尽早收集与本制剂的安全性及有效性相关的数据应采取适当使用本品所需的措施。
药效药理
作用机制
认为细胞甲硫氨酸通过抑制MEK1/2，抑制MEK的底物ERK的磷酸化，抑制RAS调节的RAF/MEK/ERK通路的信号传导，从而抑制NF1中神经纤维瘤的增殖。
神经纤维瘤的增殖抑制作用
在舒旺细胞特异性缺失NF1基因的基因修饰小鼠神经纤维瘤模型中，细胞介素抑制神经纤维瘤组织内ERK的磷酸化，抑制神经纤维瘤的增殖。
适应症
神经纤维瘤症1型的丛状神经纤维瘤
用法与用量
通常，儿童在每天空腹两次时口服25mg/m2（体表面积）作为细胞甲硫氨酸，但根据患者的状态适当减量。但是，1次量上限为50mg。
包装
胶囊
10mg：28胶囊[瓶装、玫瑰、干燥剂]
25mg：28胶囊[瓶装、玫瑰、干燥剂]
制造商和分销商
阿斯利康
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/42910F7M1022_1_01/