部份中文阿那格雷处方资料（仅供参考）
商品名：AGRYLIN
英文名：Anagrelide
中文名：阿那格雷胶囊
生产商：西尔公司
药品简介
Agrylin（Anagrelide 中文译名：阿那格雷）胶囊是由罗伯茨制药公司研发的一款血液科药物，该药早前就获得了美国FDA的批准，用于治疗特发性血小板增多症及真性红细胞增多症并发血小板增多。而对于由其他骨髓增殖性疾病如骨髓纤维化和骨髓增生异常综合征伴随血小板增高也可应用。
藥理類別：anagrelide
药理类别：Other miscellaneous therapeutic agents
孕妇用药分级
C 级：
在对照的动物研究试验中显示该药学物对胚胎有不良反应（致畸胎性或杀胚胎性或其他），但未进行人体怀孕妇女研究；或者尚无对照的人体怀孕妇女或动物研究试验。只有在可能的利益大于潜在的危险，才可使用此药物。
结构式
6,7-dichloro-1,5-dihydroimidazo
(2,1-b)quinazolin-2(3H)-one
UpToDate UpToDate 连结
药理作用
Anagrelide 降低血小板數目的机转，仍在研究中，根据目前研究资料显示，Anagrelide的剂量大小可影向到巨核细胞 (megakaryocyte) 的成熟度，因而可降低制造血小板的能力。Agrylin作用于巨核细胞形成的末期，它干扰巨核细胞的分化成熟，因此巨核细胞呈现较小及不成熟。
在治療剂量之下，不会影向白血球的制造及凝血因子，对红血球的制造稍有影向，但不具臨床意义。高剂量的Anagrelide会抑制血小板的凝集，但低剂量则会降低血小板的生成，其药理作用为抑制C-AMP Phosphodiesterase III(PDE III) ，进而抑制血小板的凝集。
适应症
治疗原发性血小板过多症。
用法用量
成人:
的建议起初剂量是0.5mg每天四次或1mg每天二次（两颗0.5mg胶囊，每天两次），且必须维持一周以上。孩童的初始剂量为0.5mg每天一至四次，由于有关孩童的初始剂量研究极少，因此建议儿童的初始剂量为0.5mg每日一次。不論是成人或孩童，都要调整到最低有效治療剂量，而使血小板數目降到且维持600,000/μL 以下，甚至到理想的正常值。当要增加剂量时，一周内的增加量不可超过0.5mg/day。孩童与成人的维持剂量一样，每天总剂量不可超过10mg，单一剂量也不可超过2.5mg。
中度肝功能不良:
病人之建议初始剂量为每日0.5mg，且必须维持一周以上，密切监测心血管功能。当要增加剂量时，一周内的增加量不可超过0.5mg/day。
轻中度肝功能不良:
病人接受anagrelide 治療前，应先评估其治療利益与潜在风险。目前尚无严重肝功能不良病人投与anagrelide 的研究，严重肝功能不良病人禁忌投与anagrelide。为了监视anagrelide 的效果及防止血小板过少，在治療第一周期间，必须每隔2 天测量血小板數目，然后第二周开始，每周至少一次，直到开始服用维持剂量时为止。通常在适当的剂量下，7到14天内血小板數目就会开始下降，血小板數目下降到600,000/μL 以下，约需4 -12周。大部份病人治療剂量是1.5到3mg/day。患有心脏疾病、肾功能不良或肝功能不良者必须小心服用。
药动力学
口服 14C-anagrelide 之后在尿液可侦测70% 以上的放射能。基于有限的數据，口服剂量似乎介于0.5~2mg，剂量0.5mg 空腹的anagrelide的血浆半衰期是1.3小时，在重覆服用，以维持有效的血浆浓度之下，显示anagrelide 并不蓄积在血浆。已知有兩个主要代谢产物，RL603及3-hydroxy anagrelide。 Anagrelide、3-hydroxy anagrelide 或RL603 的到达最高浓度时间(tmax)及半衰期(t1/2)等药动学參數，在孩童病人与成年病人间，并无明显差異。
单一剂量1 mg anagrelide 的药动学结果显示，严重肾功能不良(肌胺酸酐廓清率creatinine clearance 低于30ml/min)病人的药动学结果无明显差異，而中度肝功能不良病人的曲线下面积则增高8倍。
副作用
头痛、心悸、下痢、无力、水肿、恶心及眩晕。
交互作用
有关 anagrelide 与其他药品的药动/药效交互作用研究极少。在人体内的研究显示，毛地黄素(digoxin)及warferin 不会影响anagrelide 的药动学性质，anagrelide也不会改变digoxin 及warferin 的药动学性质。最常与 anagrelide 合并使用的药品有aspirin , acetaminophen, furosemide, iron, ranitidine, hydroxyurea, 及allopurinol。虽然药品交互作用研究报告尚未出來，但是，目前为止没有任何臨床证据显示 anagrelide 会与上述药品发生交互反应。
至少有部分的anagrelide 由CYP1A2 代谢，已知有數种药品会抑制CYP1A2 的作用，包括fluvoxamine，理論上，此類药品会干扰anagrelide 的排除。 Anagrelide 对CYP1A2 也有些许的抑制作用，因此也可能会对其他采相同代谢途径的药品发生交互作用，例如theophylline。
Anagrelide 是环单磷酸腺苷磷酸二酯酶(cyclic AMP PDE III)的抑制剂，因此可能影响其他有相同特性药品的作用，例如心血管肌力作用剂 milrinone、enoximone、amrinone、olprinone、cilostazol 等。
曾有一个病例显示sucralfate 会干扰 anagrelide 的吸收。至于食物也没有影向anagrelide在人体的臨床生体可用性。
本品若同时并用丹参、当归、川红花、藏红花并用，可能会增强抗凝血作用。
本品若同时并用吉林参、吉林参须、高丽参、西洋参并用，可能会降低抗凝血作用。
禁忌
严重肝功能不良病人禁忌投与anagrelide。
给药规定
4.3.3.Anagrelide (如Agrylin)：
1.用于经骨髓穿刺检查并诊断为原发性血小板过多症者，惟具有JAK2、CALR或MPL之基因突变者，可不进行骨髓穿刺。
2.初次使用时，需经事前审查。
注意事项
心血管:
患有心血管疾病的人，应小心使用anagrelide，只有治疗利益大于潜在的风险时，才可使用。因为 anagrelide具有正性肌肉收缩力及其副作用，所以治疗前，心血管检查是有必要，且在治疗期间，也必须紧密观察。在人体anagrelide 的治疗剂量之下，可引起心血管作用，如血管扩张、心跳加速、心悸及充血性心脏衰竭。
肝脏:
中度肝功能不良病人的曲线下面积会增高8倍(参看临床研究)。目前尚无严重肝功能不良病人投与anagrelide的研究。轻中度肝功能不良病人接受anagrelide治疗前，应先评估其治疗利益与潜在风险。中度肝功能不良病人则必须降低剂量，并且密切监测心血管功能。
过量处理
急性毒性与症狀
在鼷鼠、老鼠及猴子各自给与anagrelide hydrochloride单一口服剂量2500、1500及200mg/kg，皆不会造成死亡。在鼷鼠、老鼠的急性毒性症狀是活动力降低，在猴子是软便及食欲下降。
在上市后有故意使用过量anagrelide hydrochloride 的案例。其症狀有静脉窦心跳过速及呕吐。谨慎处理缓解症狀。
人体过量使用anagrelide报告尚未出來，由于anagrelide治療使血小板數目降低是与剂量有关，所以可以推测过量使用angrelide 可能会使血小板數目过少而导致出血，也可能会引发心脏、中枢神经毒害。
因应与治療
一旦服用过量，必须紧密观察病患，特别是血小板的目，是否有过少的现象，剂量必须减量，甚至停药，直到血小板數目回到正常的范围为止。
药品保存方式
避光，储存于25℃。