部份中文替莫唑胺处方资料（仅供参考）
商品名：Temodal Capsules
英文名：Temozolomide
中文名：替莫唑胺胶囊
生产商：默沙东公司
药品简介
Temodal（Temozolomide，替莫唑胺胶囊）是一种新型的第2代口服烷化剂，由默沙东公司研发，为治疗新诊断的多形性胶质母细胞瘤及复发或难治性的尤因肉瘤等症。
テモダールカプセル20mg/テモダールカプセル100mg
药效分类名称
抗恶性肿瘤剂
批准日期：2006年9月
商標名
TEMODAL Capsules 20mg
TEMODAL Capsules 100mg
一般名
テモゾロミド（JAN）
Temozolomide（JAN）
化学名
3-Methyl-4-oxo-3,4-dihydroimidazo［5,1-d］［1,2,3,5］tetrazine-8-carboxamide
構造式
分子式
C6H6N6O2
分子量
194.15
性状
白色～微红色或淡黄褐色的粉末，稍难溶于二甲基亚砜，难溶于水、甲醇、丙酮或乙腈，极难溶于乙醇（95）。
融点
約206℃（分解）
分配係数（1-オクタノール/水系）
20.8〜22.4
0.1mol/Lリン酸塩緩衝液（pH 7.0）
22.0
0.1mol/L塩酸試液
20.8
水
22.4
药效药理
替莫唑胺是一价烷基化药物，在生理pH条件下非酶促分解为MTIC，成为甲基重氮离子，通过将DNA甲基化而显示抗肿瘤作用。
1.抗肿瘤作用
在in vitro中，替莫唑胺对人恶性神经胶质瘤来源的细胞显示出抑制细胞增殖的作用。另外，替莫唑胺在人恶性神经胶质瘤来源的细胞颅内移植小鼠中延长了存活天数（in vivo）。
2.作用机制
替莫唑胺通过甲基化DNA鸟嘌呤的6位氧原子而引起DNA损伤，通过诱导细胞周期停止及凋亡而显示细胞增殖抑制作用（in vitro）。
适应症
恶性神经胶质瘤
*复发或难治性的尤因肉瘤
用法与用量
1.*初发恶性神经胶质瘤
与放射线照射并用时，通常在成人中，作为替莫唑胺，1次75mg/m2（体表面积），每天1次，连日42天口服，停药4周。
然后，单独使用本制剂，作为替莫唑胺，1次150mg/m2，每天1次，连日5天口服，停药23天。将这28天设为1个疗程，在下一个疗程中，可以增加到1次200mg/m2。
2.*复发的恶性神经胶质瘤时
通常，在成人中，作为替莫唑胺，1次150mg/m2（体表面积），每天1次，连日5天口服，停药23天。将这28天设为1个疗程，在下一个疗程中可以增加到1次200mg/m2。
3.*复发或难治性尤因肉瘤时
在与伊利诺特坎的联用中，通常，作为替莫唑胺，1次100mg/m2，每天1次，连日5天口服，停药16天以上。将其设定为1个疗程，反复给药。另外，根据患者的状态适当减量。
包装
胶囊
20mg:5胶囊（1胶囊×5包）
100mg:5胶囊（1胶囊×5包）
制造与销售
MSD公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明附件；
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4219004M1024_1_24/