| 简介：
部份中文甲磺酸钠处方资料（仅供参考）
英文名：Risovalisib Mesilate Hydra
商品名：Haizexin tablets
中文名：甲磺酸钠水合物片
生产商：海和制药
药品简介
2026年3月23日，新型分子靶向抗癌药物PI3Kα抑制剂Haizexin（Risovalisib Mesilate Hydra）水合物10mg获日本厚生劳动省（MHLW）已批准上市。这是首个且迄今为止唯一一个在日本获批用于治疗特定人群的PI3Kα抑制剂，适用范围覆盖经癌症化疗后病情进展、且经伴随诊断确诊携带PIK3CA基因突变的卵巢透明细胞癌（OCCC）成人患者。
Haizexin是一种高效、高选择性的口服小分子PI3Kα抑制剂。其治疗逻辑是从根源上阻断驱动肿瘤生长的关键信号：通过与PI3Kα蛋白的ATP结合位点特异性结合，抑制其激酶活性，从而有效阻断下游信号分子AKT的磷酸化，最终达到抑制肿瘤生长的治疗目标。
卵巢透明细胞癌是上皮性卵巢癌的一种侵袭性较强的组织学亚型，约占日本卵巢癌病例的21.9%。PIK3CA基因突变在该亚型中较为常见，发生率约为30%至40%。该突变会持续驱动PI3K/AKT/mTOR信号通路的异常激活，从而促进肿瘤细胞的生长、存活并导致对化疗的耐药性，这使得PI3K通路成为该疾病一个关键的治疗靶点。目前，晚期或复发性卵巢透明细胞癌患者的预后往往较差，治疗选择非常有限。
ハイツエキシン錠10mg
药效分类名称
抗恶性肿瘤剂/PI3Kα抑制剂
Risovalisib酸盐水合物片
批准日期：2026年3月23日
商標名
HAIZEXIN® tablets
一般的名称：
リソバリシブメシル酸塩水和物
（Risovalisib Mesilate Hydrat)
化学名：
Methyl ｛5-［6-｛［4-（methanesulfonyl）piperazin-1-yl］methyl｝-4-（morpholin-4-yl）pyrrolo［2,1-f］［1,2,4］
triazin-2-yl］-4-（trifluoromethyl）pyridine-2-yl｝carbamate monomethanesulfonate dihydrate
分子式：C24H29F3N8O5S・CH4O3S・2H2O
分子量：730.73
性状：
本品为白色或近乎白色的粉末。
化学構造式：
批准条件
制定药品风险管理计划并妥善实施。
药效药理
作用机制
一般认为，通过结合PI3Kα的ATP结合部位，抑制激酶活性，从而抑制PI3K信号传导途径的下游分子AKT的磷酸化等，显示出抑制肿瘤增殖的作用。
抗肿瘤作用
体外
对PIK3CA基因变异阳性的人卵巢明细胞癌来源的OVMANA细胞株等显示出抑制增殖的作用。
体内
在皮下移植了PIK3CA基因变异阳性的OVMANA细胞株的白细胞介素2受体γ链完全缺损的非肥胖型糖尿病/重症复合型免疫缺陷小鼠等中，溶酶原显示出抑制肿瘤增殖的作用。
适应症
癌化疗后恶化的具有PIK3CA基因变异的卵巢明细胞癌
用法与用量
通常，成人在每天空腹时口服1次40mg，作为异硫氰酸盐。另外，根据患者的状态适当减量。
包装
PTP 包装：28 錠（14 錠×2）
贮存法：室温保存
有效期：24个月
制造商
海和制药株式会社
销售
大鹏药品工业株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://pins.japic.or.jp/pdf/newPINS/00072032.pdf
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